conversion mg/L de sang - mg/Kg

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Jean-Marc Jancovici sous dxm
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champi vert9champijaune2cxhampi rouge0
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Bonjour, comme le nom l'indique, j'aimerais savoir comment convertir une quantité de produit donné (DXM et diphénydramine le cas ci-présent) donné en mg/L en mg/Kg (dans le foie).

je lis beaucoup d'études scientifiques et hormis le fait qu'elles soient toutes en anglais, elles expriment le plus souvent des posologies en mg/L de sang ,hors j'aimerais les exprimer en mg/kg.
J'ai pensé à tout simplement diviser par la densité du sang mais les valeurs ne sont pas linéaires, je ne crois pas que les calculs répondent à une fonction mathématique précise, c'est sûrement une histoire de chimie, alors si un biologiste, un chimiste ou tout simplement un adepte de pharmacodynamique passe par ici c'est au plaisir.
Merci de vos futures réponses.

Cordialement et désolé si je suis hors-sol avec ma question qui n'est pas vraiment rdr mais instructive.



Voilà une des études en question au cas où :
( je ne sais pas si le lien marchera je suis une buse en informatique)

a.pdf

Dernière modification par pierre (15 novembre 2021 à  16:16)


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champi vert90champijaune0cxhampi rouge0
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Bonjour, les mg/L ne sont pas des doses mais des concentrations mesurées dans le sang (et aussi dans le foie des animaux sacrifiés). ça dépend de l'absorption, du metabolisme etc.. donc tu n'y peut rien.

Voici deux refs sur les doses

https://www.drugs.com/dosage/dextromethorphan.html

https://www.rehabcommunity.org/forum/th … -high.193/


Bonjour et bienvenue sur le forum.

Le dextrométhorphane alias DXM a été introduit pour la première fois dans le monde en 1949 et sur le marché américain en 1958. Le DXM appartient à une classe de médicaments appelés anesthésiques dissociatifs (le plus proche associé étant le PCP ou la kétamine), qui a de puissants effets psychédéliques à des doses plus élevées. Les médicaments des sous-classes anesthésiques dissociatives et sérotoninergiques font halluciner et altèrent l'état de conscience.

Étant donné que le DXM aide à supprimer le réflexe de la toux, vous pouvez trouver ce médicament vendu légalement en vente libre aux États-Unis et dans d'autres pays. Étant donné qu'il a un potentiel d'abus relativement moindre par rapport aux opioïdes/opiacés (autres médicaments pour la suppression de la toux), les régulateurs en ont autorisé les ventes OTC. De plus, le fait que les gens ne choisissent pas le DXM comme premier choix d'utilisation récréative l'a aidé à échapper à son interdiction. En outre, des études ont montré que seulement 1/3 de la population qui prend du DXM en profite à des fins récréatives, tandis que le reste le déteste ou est indifférent et préfère d'autres alternatives.

Il y a maintenant une raison scientifique à cette haine envers le DXM. Environ 7% de l'ensemble de la population caucasienne (différents groupes ethniques ont des taux différents) ont un déficit en CYP2D6 (une mutation génétique), dans laquelle le foie ne parvient pas à métaboliser efficacement le DXM. Si vous avez cette déficience, alors le DXM à des doses récréatives entraînerait des cauchemars psychotiques.

La principale raison pour laquelle le DXM ne grimpe pas dans les classements de popularité concernant l'utilisation récréative est les cauchemars ainsi que d'autres effets secondaires désagréables, qui sont différents des autres drogues psychédéliques.

coquillage15
Nouveau membre
7 mai 2018

    #3

Eh bien, je ne recommande à personne d'essayer d'utiliser le dextrométhorphane à des fins récréatives, car à fortes doses, cela peut être dangereux.

En fait, il existe plusieurs restrictions concernant l'utilisation récréative de DXM, dont certaines que je publierais ici :

    N'UTILISEZ PAS DXM deux semaines avant ou trois semaines après avoir pris un médicament inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO) prescrit pour la dépression et les IMAO récréatifs tels que l'harmaline. Mélanger du DXM avec des IMAO peut s'avérer fatal. Il ne faut pas non plus utiliser Yohimbe (MAOI) avec DXM
    N'UTILISEZ JAMAIS DXM avec Desyrel (trazodone, un antidépresseur) ou Serzone (néfazodone), car il peut causer des dommages au foie.
    N'UTILISEZ PAS DXM avec des antihistaminiques.
    ÉVITEZ le DXM avec les antidépresseurs ISRS (tels que le Prozac (en cas de doute sur l'antidépresseur, vérifiez auprès du pharmacien)), les antidépresseurs tricycliques, la phentermine (médicament diététique) car il peut provoquer un syndrome sérotoninergique.
    NE PAS MÉLANGER DXM avec MDMA (ecstasy) car cela peut entraîner une hyperthermie et même des hospitalisations. Évitez de mélanger ces deux médicaments ou d'utiliser dans les 96 heures après avoir utilisé d'autres médicaments
    ÉVITEZ DE PRENDRE DXM avec du magnésium car cela pourrait entraîner des dommages au foie et des convulsions.
    NE PRENEZ PAS DXM si vous êtes enceinte ou si vous allaitez un bébé.
    N'UTILISEZ JAMAIS DXM si vous recevez un diagnostic d'hypertension, de maladie rénale ou hépatique, de convulsions, d'épilepsie, d'ulcères ou de problèmes cardiaques.
    N'UTILISEZ PAS DXM si vous souffrez d'une maladie mentale (comme la schizophrénie) car cela peut exagérer les symptômes du trouble mental.
    N'UTILISEZ PAS DXM comme antidépresseur basé sur Internet. Les problèmes comme la dépression doivent être traités par des professionnels et non basés sur les critiques de certains Tom, Dick ou Harry


steve123
Nouveau membre
12 mai 2018

    #4

Je pense que la décision devrait être laissée à l'individu, qu'il veuille ou non l'utiliser. Mais je dois vous dire que le DXM est une drogue très particulière en ce sens que tandis que d'autres drogues provoquent des highs, cette substance provoque des plateaux. À ces plateaux, avec une dose de plus en plus élevée, l'effet global des médicaments a tendance à changer radicalement.

DXM a quatre plateaux et un plateau sigma. Dans un plateau donné, des doses plus élevées peuvent donner des effets plus forts, mais lorsque vous atteignez un autre plateau, d'autres effets commencent à dominer. Vous vous demandez la base de ce plateau ? Eh bien, c'est basé sur la dose de mg/kg. Pour les non-initiés, on calcule la dose en mg/kg en prenant en compte la quantité totale de DXM ingérée, et en la divisant par votre poids en kg. Attention, ce ne sont que des moyennes, et cela varie d'une personne à l'autre.

Alors que peu de gens ne remarqueraient aucun changement lorsqu'ils passent d'un plateau à l'autre, d'autres peuvent ressentir les changements, et les effets varient également d'une personne à l'autre. Certains pourraient penser que le troisième plateau est trop intense et psychotique et arrêter de faire du DXM ; d'autres pourraient profiter du troisième plateau. La principale raison de ces variations est génétique. C'est vrai pour tous les médicaments, pas seulement pour le DXM. Par exemple, 7% des utilisateurs de codéine trouvent que l'utilisation de codéine les rend malades. Ces âmes malchanceuses n'ont pas d'enzyme hépatique CYP2D6 qui convertit la codéine en morphine.

Par coïncidence, le CYP2D6 fait également partie de deux enzymes qui métabolisent le DXM. Le CYP2D6 convertit le dextrométhorphane en DXO (un métabolite actif). Sans le gène CYP2D6 approprié, le DXM ne se convertit pas en DXO, laissant les utilisateurs subir une expérience infernale.

steve123
Nouveau membre
12 mai 2018

    #5

Posté le post précédent incomplet.

Je vais vous expliquer les plateaux en bref.

Premier niveau de plateau (1,5-2,5 mg/kg) : au-dessus de cette plage, les effets récréatifs du DXM commencent à se manifester, le sentiment d'être ivre étant la sensation la plus courante décrite. Pas d'hallucinations, seulement des effets psychédéliques avec des hallucinations auditives pour certains utilisateurs. Ce niveau est assez sûr à moins que vous ne finissiez par conduire ou que vous alliez dans un environnement dangereux. Pour certains utilisateurs, c'est amusant et les débutants l'apprécient le plus.

Deuxième niveau de plateau (2,5-7,5 mg/kg) : C'est le plateau où se déroule la plupart des usages récréatifs. À ce niveau, des hallucinations visuelles commencent à se manifester. Ceux-ci, cependant, ne ressemblent à aucune autre drogue et sont très différents des champignons ou du LSD. Ces hallucinations sont perceptibles avec la personne dans une pièce sombre et en gardant les yeux fermés. Ces hallucinations sont appelées CEV (hallucinations visuelles des yeux fermés).

De nombreux utilisateurs les trouvent agréables, mais cela peut devenir ennuyeux si DXM est utilisé trop souvent. En fait, pour beaucoup, le CEV est l'aspect le plus attrayant de l'utilisation du DXM. Malheureusement, les effets physiques négatifs ont tendance à masquer le bourdonnement corporel agréable que ressentent de nombreux utilisateurs de DXM. À ce niveau de plateau, votre coordination physique devient altérée et peut chanceler un peu. La double vision suit, donc si l'on veut bouger, il faut fermer un œil. La plupart des utilisateurs à ce niveau n'ont pas besoin d'un gardien de voyage sobre, mais vous devez vous assurer que vous êtes dans un environnement sûr.

Troisième niveau de plateau (7,5-15 mg/kg) : À ce niveau, les effets psychotiques du DXM prennent le dessus. L'état de conscience altéré devient un facteur dominant, les entrées sensorielles, la causalité et la logique passant au second plan. Des notions bizarres commencent à prendre tout leur sens. On a tendance à être désorienté et extrêmement délirant et certains commencent même à se remémorer de vieux souvenirs. Malheureusement pour la plupart des utilisateurs, ce voyage devient un mauvais. Inutile de dire que vous auriez besoin d'un gardien de voyage sobre avec vous. Le mouvement n'est pas limité à ce troisième niveau de plateau, mais les utilisateurs peuvent se blesser intentionnellement ou non. Le rôle du gardien est de s'assurer que vous ne faites rien de stupide.

Quatrième niveau de plateau (15-30 mg/kg ; cependant, un dosage au-delà de 20 mg/kg n'est ni nécessaire ni recommandé) : la dissociation totale corps/esprit se produit à ce niveau de plateau, et le tripper perd tout ou une partie du contact avec les sens externes et incapable de répondre aux stimuli ou de bouger. Le tripper entre dans un univers imaginaire, et il devient impératif pour le sitter de s'assurer que le tripper n'a pas de convulsions, s'étouffe avec des vomissements ou n'a pas besoin de soins médicaux. La dose à ce niveau est dangereuse et ne doit être prise que par ceux qui ont pris du DXM à un troisième plateau.

ATTENTION - NE JAMAIS, JAMAIS prendre de DXM à ce niveau sans avoir un trip sitter SOBRE.

Amicalement

Dernière modification par prescripteur (13 novembre 2021 à  08:09)


S'il n'y a pas de solution, il n'y a pas de problème. Devise Shadok (et stoicienne)

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Jean-Marc Jancovici sous dxm
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Avec tout le respect que je te dois et sans aucun offense, je t'avoue que les deux lien que tu m'a filé ne m'aident pas vraiment, c'est de la posologie exprimée en mg/kg que je maîtrise déjà bien, ma question porte sur le fait de savoir si il est possible d'exprimer des mg/L de sang en mg/Kg, et ta réponse selon laquelle en gros "ca dépend des individus" me rassure car je suis tombé sur autopsie post-mortem réalisé sur 7 individus  et elles indiquent les concentrations suivantes :

De 4,2 à 92.6 mg/kg dans le foie et de  9.9 à 349.6 mg/L. On constate que ça n'est absolument pas proportionnel et les deux ne sont pas corrélés, merci de ta réponse,
Cordialement.

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Bonjour, en fait la citation est

Toxicological analysis revealed high levels of dextromethorphan ranging from 7.3 to 41.7 mg/L in the peripheral blood, 4.2–92.6 mg/kg in the liver and 9.9–349.6 mg/L in the gastric content by high performance liquid chromatography.

C'est donc les taux constatés chez 19 usagers qui sont décédés. La concentration dans le foie est un peu superieure à celle dans le sang et il en reste pas mal dans l'estomac.


Si tu veux des détails le volume de distribution du DXM est d'environ 6L/kg

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK538502/

donc une concentration de 10 mg/L correspond à une dose absorbée de 10*poids*6 soit pour 60 kg 3600 mg  donc environ 60 mg/kg. Mais la variabilité de la pharmacocinetique rend ce resultat approximatif. Il en reste dans l'estomac et tout n'est donc pas absorbé. Et la concentration dans le sang va de 7 à 42 mg/L !
En plus ils signalent la présence d'autres produits qui ont pu contribuer au décès.


Amicalement

Dernière modification par prescripteur (13 novembre 2021 à  08:41)


S'il n'y a pas de solution, il n'y a pas de problème. Devise Shadok (et stoicienne)

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Merci c'est parfait, il me fallait juste la formule aussi bancale soit-elle, ça permet quand même de se faire une idée sur le papier et surtout savoir de quoi il est question, merci d'avoir pris le temps de me répondre.
Pour ce qui est des décès, en effet j'ai constaté que tous les individus avaient aussi consommé des opiacés et certains des benzodiazépines ça a clairement pas dû arranger leurs cas

Cordialement et encore merci.

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