Tableau de comparaison des Opiacés/Opioïdes et explications

Catégorie : Autres
21 novembre 2017 à  02:18

Voila un tableau que j'ai conçu, il montre diverses informations :

Comme l'image rend assez petite sur le site, je met le lien original pour mieux voir : Tableau Gros Format

https://image.noelshack.com/fichiers/2017/47/2/1511226445-hyu.png

Affinité de liaison = Désigne la "puissance" avec laquelle la molécule va se fixer au recepteur opioide mu (μ) qui est le principal vecteur de l'action analgésique et récréative. Plus la valeur est petite plus la molécule est puissante

NS = Non significatif, métabolites non essentiel dans l'action pharmacologique par exemple.

Commentaire : Le Fentanyl est fortement lipophile, il pénétre facilement dans le cerveau d'ou sa puissance malgré son affinité de liaison raisonnable.


A suivre un autre tableau avec d'autres opioides.

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Bon taf merci suf



Commentaires
Salut, beau tableau mais pour le métabolisme de la morphine, je suis plutôt sûr que le Morphine-6-glucuronide joue un grand rôle.


#2
babaji
international freak
21 novembre 2017 à  05:00
salut,
je suis surpris de la demi vie de l hero qui serait de qq minutes alors qu il est certain que on l a plusieurs jours dans le corps meme si l effet a disparu  ,une semaine me semble t il dans notre corps
amicalement
Babaji


En fait l'heroine traverse la barrière hémato-encéphalique beaucoup plus vite que la morphine ce qui fait qu'elle est en pratique 3 fois plus forte que la morphine (voire *5 selon le tableau).
Donc les paramètres pharmacocinétiques "classiques" cités dans le tableau ne  doivent pas etre pris au pied de la lettre. Si l'héroine était tout simplement transformée en morphine puis absorbée dans le cerveau elle ne pourrait pas etre trois fois plus forte que la morphine qu'elle est devenue.
Amicalement


Newton a écrit

Salut, beau tableau mais pour le métabolisme de la morphine, je suis plutôt sûr que le Morphine-6-glucuronide joue un grand rôle.

D'après ce que je lis sur le sujet , la Morphine-6-Glucoronide a un potentiel similaire a la Morphine avec des effets secondaires plus important.

A part pour les personnes dévellopant une insufisance rénale, pour moi c'est un métabolite non significatif.

Je vais faire le même tableau avec le Subutex, la Metha, la pethidine et enfin la nalbuphine.


C'est juste un tableau pour ceux qui sont un peu comme moi Geek de la pharmaco des opis,


L’hero devient morphine en qlq minute, c’est exact.

Du coup la demi vie de l’hero est de 3 à 5 min puis métabolites actif jusqu’a 48 a 99h ..

il a donc d’autre métabolite a rajouter comme la  6-monoacétylmorphine (6MAM), morphine-6-glucuronide (M6G) et morphine-3-glucuronide (M3G), c’est d’ailleurs avec ces dernière que lors d’une prise de sang il est possible de savoir si c’est de la morphine ou de l’héroïne qui a été consommé surtout avec la 6-mam

Sinon prescripteur à bien expliqué pourquoi l’héroïne était plus potente que la morphine. Normalement 3x.

Tu as mis 5 x (équi analg orale) tu as trouvé où cette équivalence ? En équivalent oral 2mg, perso je dirais plutôt 3 mg ..

Sinon le tableau est bien :) Good job


Durant mes recherches j'avais trouver un tableau de conversion UK, pays ou la diamorphine est toujours utilisé en hopital mais la je ne le retrouve plus, comme il faut que j'aille a la Fac j'ai pas trop le temps de chercher maintenant mais je vais le retrouver c'est certains.

Sur cette étude : http://jpet.aspetjournals.org/content/136/1/43.short

Ils disent que l'équivalent de 10 mg de Morphine en IV est 2,3 a 5,2 mg de Diamorphine.

J'ai essayer de mettre plutôt la fourchette basse dans les équivalences analgésique.


Bonjour,
ce tableau est très intéressant. Actuellement je prends du lamaline, pour des douleurs. Tu saurais dire pour l'opium qu'il y a dedans s'il te plaît ? Je n'ai aucune notion des équivalences, même si j'ai déjà pris de la morphine, de la codéine etc...
Merci !



Merci prescripteur, j'ai appris plusieurs truc avec le tableau. :)

super


Merci pour ce tableau très bien construit :)

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