Différente forme de méthadone ? / PsychoACTIF

Différente forme de méthadone ?

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Cris 
UnTox
France
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Bien que principalement administré sous la forme d' un mélange chiral de (R, S) -méthadone, (R) -méthadone a une 10 fois l' action agoniste plus puissant sur le récepteur opioïde ?- 2 et une 50 fois la puissance analgésique supérieur 3 de (S) - méthadone.

Alors voilà une partie d'un article que j'ai trouvé sur le net mais comme je ne suis ni pharmacien ni chimiste j'aimerais bien comprendre à quel jeu on joue avec nous en France.
Et pourquoi en Suisse leur méthadone est différente de la nôtre.

Si quelqu'un a la réponse ce serait sympa de me l'expliquer avec des mots simples.

Juste pour info à l'époque j'avais injecter de la méthadone en comprimé venant de Suisse sans aucun problème aucune brûlure rien, etc...
Le comprimé à simplement fondu dans l'eau.

Pourquoi est-ce qu'en France on nous donne ces  gélules merdiques que nous devons diluer dans de l'alcool et faire tout un processus chimique malgré que ce n'est pas prévu pour cela.

Sur le site j'ai vu qu'une fille c'est carrément shooter le sirop directement dans les veines et la pauvre a fini à l'hôpital évidemment.

Donc non seulement en Suisse ils ont déjà l'héroïne médicalisé mais en plus ils ont une méthadone d'une autre qualité.
Ainsi qu'au Québec et au Canada je suppose.

Merci déclarer ma lanterne

~~~ Info d'un tox ~~~
À la mémoire de mon grand Amour
1993- 2018 Rip

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Marco 68 
Psycho sénior
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895 messages
Metadone gélules est fait exprès pour ne pas être injecté. Et toutes le forme sont tres corrosive pour le veines.
En Italie  il y as le concentré, 1ml 5mg et est injectable.
Jai entendu que dernièrement on sortie un autre concentré 1ml 10mg mais je connais pas.

La Fiorentina é una fede

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prescripteur 
Modérateur
12100
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Bonjour, la disponibilité de la R Methadone est en effet une bonne idée mais ne s'est pas vraiment répandu en dehors de l'Allemagne et de la Suisse. Probablement un problème de coût. Le mélange racémique (le nôtre) a une toxicité cardiaque un peu plus élevée mais en pratique les accidents sont rares. Et il est utilisé partout dans le monde.

Pour les comprimés c'est un problème de politique des drogues.
Il serait facile de faire une forme injectable de Buprenorphine et de Méthadone (d'ailleurs elles existent) ou des comprimés qui se dissolvent comme ceux des Suisses.
Mais la France a choisi de rendre les comprimés de Buprenorphine comme de Méthadone difficiles à injecter  Il est difficile de solubiliser les cp, la solution est toxique pour les veines etc..
Le but est d'éviter que les usagers ne se l'injectent. C'est un but louable en soi mais quid de ceux qui ne peuvent pas resister à l'envie d'injecter ? On dira qu'ils devraient savoir et ne pas s'injecter mais c'est vrai de toutes les consommations abusives, alcool (d'ailleurs l'alcool médical est dénaturé pour la même raison), drogues etc.. Les gens ne devraient pas mais ils font....  La RdR consiste à baisser les conséquences pour les gens qui ne peuvent pas resister et clairement l'adulteration des cps n'est PAS de la RdR.
La logique voudrait qu'on procure à ceux qui ne peuvent pas resister à l'injection une forme injectable de morphine, de buprenorphine ou de Méthadone. ça a été fait en GB et on y a pensé en France pour la Buprénorphine. Mais l'idée que les "drogués" pourraient s'injecter à moindre mal est insupportable à notre "opinion publique" et à ceux qui la désinforment.
Amicalement

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3723395/


Résumé

La méthadone a été liée à l'arythmie cardiaque. La (R)-méthadone semble conférer un risque plus faible d'allongement de l'intervalle QT, ce qui entraîne un débat sur la meilleure façon de traiter les patients ayant besoin de ce médicament. Une discussion sur les aspects saillants de la sélection d'un traitement pour la dépendance aux opioïdes et la gestion de la douleur et la prise de décision concernant la formulation de la méthadone suit.

Depuis les travaux révolutionnaires de Dole & Nyswander dans les années 1960 [ 1 ], la méthadone a été un traitement salvateur pour l'héroïne et, plus récemment, la dépendance aux analgésiques opioïdes sur ordonnance. La méthadone est de plus en plus utilisée comme traitement de la douleur chronique, à la fois maligne et non maligne [ 2 ]. À mesure que la consommation de méthadone a augmenté, les toxicités associées et les décès par surdose ont augmenté. La méthadone présente un certain risque d'événements cardiaques indésirables et de mort subite. Son utilisation a été associée à des troubles du rythme, en particulier des torsades de pointes [ 3 ]. Cet effet est médié par la capacité de méthadone à se lier à h uman E ther-à-go-go R exaltée G ène (hERG) canaux dans myocytes cardiaques [ 4 ], entraîne repolarisation retardée. On pense que le risque résulte principalement de l'utilisation d'une formulation de méthadone racémique qui contient à la fois des énantiomères (R) et (S). L'énantiomère (R) est un agoniste opioïde mu responsable d'effets thérapeutiques. L'énantiomère (S) est un agoniste mu pauvre et peut bloquer les canaux hERG à un degré plus élevé que l'énantiomère (R), qui a été postulé pour être responsable d'événements cardiaques indésirables lors de l'utilisation de la méthadone [ 5 ]. Cette information, dans le contexte d'études récentes montrant un effet réduit sur l'intervalle QTc [ 6 de la (R)-méthadone ] a suscité une discussion sur l'idée d'éliminer la méthadone racémique en faveur de l'utilisation exclusive de la (R)-méthadone ou de la buprénorphine comme un moyen de résoudre les problèmes de sécurité cardiaque liés au traitement actuel à la méthadone. Cependant, il s'agit d'un problème à multiples facettes qui mérite un examen plus approfondi.

Pour résoudre les problèmes de sécurité cardiaque liés à la méthadone aux États-Unis, la Substance Abuse and Mental Health Services Administration (SAMHSA) a réuni un groupe d'experts qui a formulé des recommandations visant à améliorer la sécurité des personnes nécessitant un traitement chronique à la méthadone. Les recommandations comprenaient la divulgation du risque d'arythmie avec la méthadone et l'obtention d'un historique clinique des facteurs de risque, y compris la cardiopathie structurelle, la syncope et l'arythmie. Des recommandations pour la surveillance de l'intervalle QTc cardiaque avant et après le traitement à la méthadone ont été incluses. L'attention du clinicien aux interactions médicamenteuses potentielles qui pourraient être associées à une clairance retardée de la méthadone et à des concentrations plasmatiques plus élevées a été conseillée [ 3 ]. Des inquiétudes concernant certaines recommandations ont été exprimées au sein de la communauté de traitement [ 7 ]. Celles-ci comprenaient des questions sur l'interprétation des données actuellement disponibles et la nécessité d'interventions recommandées, des préoccupations concernant les obstacles à la mise en œuvre, la création d'une anxiété excessive chez les patients et des procédures d'évaluation inutiles et le report ou le refus de traitement aux personnes ayant besoin de méthadone. À ce jour, SAMHSA n'a pas adopté ces recommandations.

Une solution proposée est l'utilisation d'une forme de méthadone qui ne contient que l'énantiomère (R). Cette formulation de méthadone est disponible dans l'Union européenne et est largement utilisée en Allemagne. L'utilisation d'une formulation pure (R) de méthadone entraîne des doses efficaces plus faibles, mais son coût est jusqu'à 20 % plus élevé que la formulation racémique (S. Walcher MD, communication personnelle).

Certains aux États-Unis ont suggéré que la méthadone racémique soit remplacée par la (R)-méthadone. Cependant, cette formulation de méthadone n'est pas approuvée par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis et, par conséquent, ne peut pas être prescrite aux États-Unis. En tant que nouveau médicament, il est probable que la FDA exigera des tests de sécurité et des essais cliniques pour montrer son équivalence avec le mélange racémique actuellement disponible. Même si la FDA devait accélérer le processus d'approbation, des coûts substantiels seraient encourus par un fabricant pharmaceutique entreprenant ce développement de médicament. Il est probable que cette formulation de méthadone serait nettement plus chère que la méthadone actuellement disponible aux États-Unis. En outre, l'utilisation de la (R)-méthadone augmenterait probablement le coût du traitement à la méthadone dans les pays en développement, pour lesquels cette intervention est d'une importance cruciale et pour lesquels des coûts plus élevés peuvent entraîner une réticence à fournir le traitement ou à étendre la capacité de installations de traitement existantes.

Il est judicieux sur le plan clinique d'évaluer chaque patient et de déterminer un plan de traitement individualisé basé à la fois sur les besoins cliniques et le choix du patient. La question devient alors qui bénéficierait de la méthadone racémique par rapport à qui a besoin de la formulation (R)-méthadone. Tout patient identifié avec une maladie cardiaque structurelle préexistante ou ceux recevant des médicaments pour des troubles concomitants qui peuvent inhiber le métabolisme de la méthadone bénéficieraient de la (R)-méthadone. Ceux sans maladie médicale ou mentale concomitante, en bonne santé par ailleurs, sans signe d'allongement de l'intervalle QT cardiaque, et recevant des doses modérées de méthadone (moins de 100 mg par jour) pourraient, dans la plupart des cas, être maintenus sur la formulation de méthadone racémique actuellement disponible et moins chère.

Il est également important d'envisager des traitements médicamenteux alternatifs pour les personnes dépendantes aux opioïdes. La buprénorphine a moins d'effet sur l'intervalle QT aux doses cliniques standard [ 8 ], mais une formulation transdermique récemment approuvée comporte un avertissement « boîte noire » lié à l'allongement de l'intervalle QT avec des doses élevées [ 9 ]. La naltrexone, un médicament antagoniste des opioïdes qui bloque les effets d'un opioïde ingéré, a été beaucoup moins utilisée dans le traitement de la dépendance aux opioïdes. Bien qu'utile dans les populations motivées telles que les professionnels de la santé [ 10 ], il a eu un succès plus limité dans les groupes moins motivés [ 11 ]. Cependant, il est maintenant disponible sous forme de formulation orale ou sous forme d'injectable une fois par mois qui pourrait être mieux accepté par les patients et, par conséquent, être associé à une plus grande adhérence chez les personnes dépendantes aux opioïdes.

Au fur et à mesure que la réforme des soins de santé progresse aux États-Unis, l'intégration des services de toxicomanie, de médecine et de santé mentale sera nécessaire. Les services actuels des programmes de traitement des stupéfiants devront nécessairement évoluer pour offrir des soins plus sûrs, plus efficaces et plus intégrés. La méthadone est un médicament qui présente un risque médical important, et la capacité d'évaluer ce risque et de fournir le meilleur traitement pour chaque patient est essentielle. Ce principe ne sera pas modifié que la (R)-méthadone soit adoptée ou non aux États-Unis. Cependant, le développement de nouveaux médicaments et les options croissantes pour ceux qui souffrent de dépendance aux opioïdes ou qui ont besoin d'un traitement chronique à la méthadone pour gérer la douleur, ainsi qu'une meilleure compréhension de la façon de gérer médicalement l'utilisation de ces médicaments, ne peuvent que profiter à ceux qui en ont besoin. ces traitements. La pharmacologie clinique de la (R)-méthadone semble présenter des avantages médicaux importants pour certains patients. Des études devraient être entreprises aux États-Unis pour démontrer son efficacité clinique et son innocuité par rapport à la formulation racémique de la méthadone afin que ce médicament puisse être approuvé par la FDA pour une utilisation clinique. La disponibilité de plusieurs formes de méthadone permettra aux cliniciens d'adapter les traitements à chaque patient, ce qui se traduira par des résultats cliniques améliorés.

Dernière modification par prescripteur (05 novembre 2021 à  19:30)

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Merci. Toujours pertinent! Stelli

S'il n'y a pas de solution, il n'y a pas de problème. Devise Shadok (et stoicienne)

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endgel 
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Ici su Québec Canada, la méthadone es donner en sirop ( le pharmacien ft son mélange ) et rajoute du jus d orange ds la bouteille. Ces des bouteille de 100 millilitres. Évidemment quelqun qui est a 15 mg , ça goute presque juste le jus d'orange , mais moi a 170 jme suis habitué au goût et je trouve ça bon quand même.

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Marco 68 
Psycho sénior
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En Italie que du sirop concentré
5mg pour 1ml
10mg pour 1ml

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