pourquoi le fentanyl est il dangereux ?

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champi vert96champijaune0cxhampi rouge0
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Bonjour,
Pierre m'avait il y a un moment posé la question du "pourquoi le fentanyl est il plus dangereux ?". Difficile à dire car si on regarde sur Internet on voit des arguments assez evidents mais pas forcément décisifs
1) la fentanyl est plus puissant. OK mais la dose peut etre adaptée
2) certains usagers ne savent pas qu'ils prennent du fentanyl (aux USA) qui est inodore et incolore.

Mais j'ai trouvé ci dessous un argument rarement invoqué la vitesse d'action, très supérieure même à celle de  l'heroine.

https://www.alinalodge.org/addiction-tr … dangerous/

Potency

Fentanyl is incredibly potent in comparison to other drugs – measured at 100 times stronger than morphine. In order to illustrate the dramatic scale of this difference, it is worth bearing in mind that methadone is around 3 times stronger than morphine, while heroin is 5 times stronger.

The difference in potency between fentanyl, as a synthetic opioid, and heroin derives from a difference in their chemical structures. Both bind to the opioid receptors in the brain, however, fentanyl’s chemical structure allows it to both:

    arrive at the opioid receptors much faster than heroin
    bind to the receptors much more tightly

As a consequence, a minuscule dose of fentanyl poses the same risk of a deadly overdose as would a much larger dose of heroin. The extremely high potency of the drug is difficult to conceptualize, but in practice, it means that what appears to be deceptively small doses of fentanyl pose a lethal threat to the user.

Cela rejoint mes souvenirs d'anesthesiste , la rapidité d'action est impressionnante en IV et crée une apnée très rapidement et à doses parfois "faibles". Comme le dit Stelli il faut etre prêt à intervenir très vite.

Le Fentanyl a un effet de pic en 2 à 5 mn (15 mn pour la morphine). Pour l'heroine c'est plus compliqué puisque son action propre est relativement faible et depend surtout de son principal metabolite (le 6-MAM) qui lui a un effet de pic à 10 mn.

https://sofia.medicalistes.fr/spip/IMG/ … niques.pdf

https://www.accessdata.fda.gov/drugsatf … 034lbl.pdf

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6264977/

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10082801/

L'usage IV n'est pas le plus répandu heureusement mais les autres ROA utilisent des doses très supérieures et parfois exposent à une absorption plus rapide, par exemple quand on mâche les patchs.
Donc la combinaison dose/timing est difficile à gerer, ce qui explique à mon avis le risque d'OD.


J'ai cherché vainement un article sur l'effet de la rapidité d'injection sur le risque d'apnée (notamment en anesthesie) alors que la recommandation d'une injection lente et aussi longue que possible pour eviter l'apnée est partout mais donc non documentée.
Or un produit qui rentre plus vite dans le cerveau a probablement une "vitesse d'effet intracerebrale" qui  peut etre comparée à une augmentation de la vitesse d'injection IV pour un produit donné.
Si l'on prend comme approximation que cette "vitesse d'injection intracerebrale" est inversement proportionnelle au delai avant l'effet maximum (peak effect) alors le fentanyl a une vitesse de 2 à 5 fois plus élevée que l'heroine (en fait son metabolite actif 6-MAM) et de 3 à 7 fois que la morphine pour une même injection IV flash.
On comprend donc facilement que le fentanyl a le potentiel de  produire  plus d'apnée que les autres opiacés !

Un autre risque mais probablement moins important pour l'usage recreatif est que, contrairement à ce qu'on pense, l'elimination est assez lente. La courte duree d'action est due à une redistribution rapide dans le corps et pas à une elimination. De ce fait une consommation intense et longue peut mener à une accumulation.

https://base-donnees-publique.medicamen … ;typedoc=R

Après administration intraveineuse, les concentrations en fentanyl diminuent rapidement, les demi-vies séquentielles de distribution sont d'environ 1 minute et 18 minutes et la demi-vie d'élimination terminale d'environ 8 heures


S'il n'y a pas de solution, il n'y a pas de problème. Devise Shadok (et stoicienne)

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champi vert96champijaune0cxhampi rouge0
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Bonjour, en complément de mon post precedent je donne des données de temps pour d'autres opioides et pour la xylazine. Amicalement

oxycodone

Le temps au peak effect semble être d'envion 6 mn donc un peu superieur à celui du feantanyl mais inferieur ou egal à celui de l'heroine. (mais à verifier)


https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5348198/

https://www.bjanaesthesia.org/article/S … 1979-7/pdf



hydromorphone

donc equivalent à celui de la morphine

https://www.sciencedirect.com/topics/me … romorphone

Onset of analgesic effect occurs within 30 minutes when administered orally and 5 minutes when administered intravenously. The peak analgesic effect of IV hydromorphone occurs within 8 to 20 minutes, most likely because its hydrophilicity impairs its ability to cross the blood-brain barrier.

Nitazenes

Je n'ai pas trouvé de chiffre mais la viesse d'action des Nitazenes semble equivalente à celle du Fentanyl , ce qui explique une dangerosite comparable (voir dans discussion)

https://www.cell.com/iscience/pdf/S2589 … 1198-7.pdf

This study provides further evidence of the potential of these types of compounds to produce respiratory depression.
Because N-desethyl isotonitazene showed a fast onset of respiratory depression in our study, administration would likely not allow time for a rise in pCO2 sufficient to increase respiratory chemodrive, which could alleviate the respiratory depression and reduce the risk of death from apnea. This property has been suggested as a factor in the increased rate of fatalities with illicit fentanyl use, compared to drugs with lower potency and slower onset of respiratory depression like morphine and heroin, and is likely relevant to the recreational use of nitazenes. Even if the drug dose is not sufficient to cause apnea, the long duration of action of N-desethyl isotonitazene would result in a prolonged period of hypoventilation with potential hypoxic injury. In addition, the difficulty to titrate isotonitazene to the maximal analgesic effect without eliciting apnea could indicate that the nitazene compounds may have a narrow therapeutic index, as suggested previously. 54

xylazine

La xylazine n'est pas un opioide et donc ne cree pas directement d'apnée mais peut en creer indirectement par la perte de conscience et l'obstruction pharyngo-laryngée. Et à ce titre elle potentialise les effets respiratoires du fentanyl.
Le temps au peak effect semble court mais n'a été étudié que chez l'animal (son emploi officiel est en medecine veterinaire).

https://www.sciencedirect.com/science/a … 3814001170

https://www.nysacho.org/wp-content/uplo … mans-3.pdf

https://oasas.ny.gov/xylazine

Dernière modification par prescripteur (11 décembre 2023 à  22:20)


S'il n'y a pas de solution, il n'y a pas de problème. Devise Shadok (et stoicienne)

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Pablito55 homme
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champi vert0champijaune0cxhampi rouge0
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Après m'être tapé ce rapport très long mdrr, voilà ce que j'en ai retiré :

Mega puissant : Le fentanyl, c'est genre 50 à 100 fois plus fort que la morphine.
Effets rapides : Ça tape vite, les effets se sentent en quelques minutes.
Durée courte : Par contre, ça dure pas longtemps, quelques heures max.
Risque d'accoutumance : On devient vite accro, et les risques de surdose sont énormes.
Effets secondaires ouf : Nausées, confusion, constipation, et parfois ça peut te mettre KO.
Surdose mortelle : Faut faire gaffe, une petite erreur de dose et c'est la fin.
C'est un truc à ne pas prendre à la légère, sérieux.fentanyl-ratiopharm-25-50-75-100-mg-h-tts-article.pdf

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