Association oxycodone et tranxène

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Maskass5391 homme
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Bonjour,

Ce samedi je suis allé chercher de l'oxycodone sur Paris via un gars sur Telegram. J'arrive à 15h30, je choppe l'oxy à 16h et en prends 70 mg. Alors chez moi il faut savoir que l'oxy me transforme en un autre homme. Je suis sociable comme je l'ai jamais été et très euphorique c'est assez fou. Et donc en pleine défonce je me suis dit et si j'allais dans des pharmacies leur demander si l'interaction entre l'oxycodone et le tranxène est dangereuse. Pas une très bonne idée mais j'étais sous l'effet de l'oxy alors ça me paraissait être une bonne idée. Je pensais sdéjà au sujet que j'allais faire sur Psychoactif. Je suis donc aller dans 10 pharmacies en tout et leur ai dit que j'étais actuellement sous oxycodone à hauteur de 40 mg par jour suite à une opération de la hanche et que mon psychiatre m'avait prescrit du Tranxène à hauteur de 40 mg par jour contre l'anxiété( ce qui est faux ). Je leur ai précisé que mon psychiatre n'était pas au courant de ma prescription d'oxycodone. Et j'ai été surpris car 5 pharmaciens m'ont dit qu'il n'y avait pas d'interaction entre les deux molécules et que je n'avais rien à craindre. 2 autres m'ont dit de voir ça avec mon médecin. Et enfin 3 autres m'ont déconseillé la prise concomitante de tranxène et d'oxycodone car risque de somnolence et de dépression respiratoire. J'étais tout de même assez surpris car en lisant pas mal de posts sur Psychoactif j'ai vite compris que l'association de deux dépresseurs était dangereuse mais ce sont tout de même des professionnels de santé.

Vous en pensez quoi ?

Dernière modification par Meumeuh (17 décembre 2021 à  06:06)

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Meumeuh homme
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J'en pense que déjà perso, je ne j'ai jamais raconter des salades à mon médecin pour me faire prescrire un anxiolytique ou autre.

Perso je trouve que cela aide à la stigmatisation de tout les usagers de drogues...

Et perso, tout dépend la tolérance, de chacun, personnellement je suis sous maintenance aux opis depuis 12ans  TSO buprenorphine puis méthadone 100mg/j  et aussi un traitement de seresta entre 50 et 150mg par jour.

Mais dans l'absolu, l'association de dépresseurs n'est pas conseillé.donc AMHA d'en parler avec son médecin prescripteur et toujours la meilleure solution.


Amicalement,

MM

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Maskass5391 homme
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Meumeuh a écrit

J'en pense que déjà perso, je ne j'ai jamais raconter des salades à mon médecin pour me faire prescrire un anxiolytique ou autre.

Perso je trouve que cela aide à la stigmatisation de tout les usagers de drogues...

Et perso, tout dépend la tolérance, de chacun, personnellement je suis sous maintenance aux opis depuis 12ans  TSO buprenorphine puis méthadone 100mg/j  et aussi un traitement de seresta entre 50 et 150mg par jour.

Mais dans l'absolu, l'association de dépresseurs n'est pas conseillé.donc AMHA d'en parler avec son médecin prescripteur et toujours la meilleure solution.


Amicalement,

MM

Je n'ai jamais raconté de salades à mon médecin non plus. Je voulais juste l'avis de professionnels sur l'association benzos/opioïdes car j'étais persuadé après avoir lu pas mal de posts ici qu'elle était plus que déconseillée

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Meumeuh homme
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Maskass5391 a écrit

Meumeuh a écrit

J'en pense que déjà perso, je ne j'ai jamais raconter des salades à mon médecin pour me faire prescrire un anxiolytique ou autre.

Perso je trouve que cela aide à la stigmatisation de tout les usagers de drogues...

Et perso, tout dépend la tolérance, de chacun, personnellement je suis sous maintenance aux opis depuis 12ans  TSO buprenorphine puis méthadone 100mg/j  et aussi un traitement de seresta entre 50 et 150mg par jour.

Mais dans l'absolu, l'association de dépresseurs n'est pas conseillé.donc AMHA d'en parler avec son médecin prescripteur et toujours la meilleure solution.


Amicalement,

MM

Je n'ai jamais raconté de salades à mon médecin non plus. Je voulais juste l'avis de professionnels sur l'association benzos/opioïdes car j'étais persuadé après avoir lu pas mal de posts ici qu'elle était plus que déconseillée

Ah mais alors soit plus clair, car en lisant


Maskass5391 a écrit

Je suis donc aller dans 10 pharmacies en tout et leur ai dit que j'étais actuellement sous oxycodone à hauteur de 40 mg par jour suite à une opération de la hanche et que mon psychiatre m'avait prescrit du Tranxène à hauteur de 40 mg par jour contre l'anxiété( ce qui est faux

J'en ai déduit que tu avais une prescription de tranxene, alors que tu en avais pas besoin réellement d'un point de vue thérapeutique.

Autant pour moi,
Tu as de l'oxy acheter au black mais pas de tranxene ?

Bref, je comprends pas trop la démarche moi je t'ai donné mon avis, et comme je t'ai dit cela dépend de la tolérance des personnes.
Mais pour des personnes naïves aux deux opi et Bzd il est fortement déconseillé de faire un mix des deux.

De plus, pour info si je me trompe pas l'un est listé stupéfiant ( l'oxy )et l'autre apparenté stup ( tranxene ).

Amicalement,

MM

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Maskass5391 homme
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Meumeuh a écrit

Maskass5391 a écrit


Je n'ai jamais raconté de salades à mon médecin non plus. Je voulais juste l'avis de professionnels sur l'association benzos/opioïdes car j'étais persuadé après avoir lu pas mal de posts ici qu'elle était plus que déconseillée

Ah mais alors soit plus clair, car en lisant


Maskass5391 a écrit

Je suis donc aller dans 10 pharmacies en tout et leur ai dit que j'étais actuellement sous oxycodone à hauteur de 40 mg par jour suite à une opération de la hanche et que mon psychiatre m'avait prescrit du Tranxène à hauteur de 40 mg par jour contre l'anxiété( ce qui est faux

J'en ai déduit que tu avais une prescription de tranxene, alors que tu en avais pas besoin réellement d'un point de vue thérapeutique.

Autant pour moi,
Tu as de l'oxy acheter au black mais pas de tranxene ?

Bref, je comprends pas trop la démarche moi je t'ai donné mon avis, et comme je t'ai dit cela dépend de la tolérance des personnes.
Mais pour des personnes naïves aux deux opi et Bzd il est fortement déconseillé de faire un mix des deux.

De plus, pour info si je me trompe pas l'un est listé stupéfiant ( l'oxy )et l'autre apparenté stup ( tranxene ).

Amicalement,

MM

Oui quand je marquais "ce qui est faux" c'était mes prescriptions d'oxycodone et de tranxène. Quand j'y repense oui c'était pas une très bonne idée mais sous oxycodone ça me paraissait en être une. Oui j'ai réussi à trouver de l'oxy au black mais du tranxène c'est introuvable ( après j'ai pas vraiment cherché). Mon but était d'avoir l'avis de professionnels sur l'association benzos/opioïdes. J'avais lu ici que c'était extrêmement dangereux comme association mais il faut croire que comme d'habitude ça dépend des situations.
Je savais que l'oxycodone était stupéfiant mais je pensais que le tranxène l'était aussi au delà du dosage à 5mg. Il y a une différence entre assimilé stupéfiant et stupéfiant ?

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plotchiplocth homme
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Maskass5391 a écrit

Mon but était d'avoir l'avis de professionnels sur l'association benzos/opioïdes. J'avais lu ici que c'était extrêmement dangereux comme association mais il faut croire que comme d'habitude ça dépend des situations.

Salut. Je voulais juste saluer ta démarche d aller questionner les risques d association de ces molécules, merci bcp de nous la partager.
Et merci aussi pour ton retour sur les lectures qui t ont communiqué quelque chose de l ordre du "danger": pour moi ça nous rappelle qu il faut ajuster le discours pour que ce soit pas comme ça, car c est pas dangereux (disqualifiant, donc après dur à exprimer) c est que ça comporte des risques spécifiques, en fonction des situations, et que juste disqualifier ça répond pas à ceux qui ont ces pratiques sur comment connaître et réduire les risques
Merci beaucoup à toi pour ta contribution


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Maskass5391 homme
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plotchiplocth a écrit

Maskass5391 a écrit

Mon but était d'avoir l'avis de professionnels sur l'association benzos/opioïdes. J'avais lu ici que c'était extrêmement dangereux comme association mais il faut croire que comme d'habitude ça dépend des situations.

Salut. Je voulais juste saluer ta démarche d aller questionner les risques d association de ces molécules, merci bcp de nous la partager.
Et merci aussi pour ton retour sur les lectures qui t ont communiqué quelque chose de l ordre du "danger": pour moi ça nous rappelle qu il faut ajuster le discours pour que ce soit pas comme ça, car c est pas dangereux (disqualifiant, donc après dur à exprimer) c est que ça comporte des risques spécifiques, en fonction des situations, et que juste disqualifier ça répond pas à ceux qui ont ces pratiques sur comment connaître et réduire les risques
Merci beaucoup à toi pour ta contribution

Salut,

De rien, franchement ça a changé ma vision de cette association aussi décriée sur le forum ( à tort ou à raison). J'avais peur qu'on ne comprenne pas ma démarche car c'est vrai qu'elle est particulière et que je me suis peut-être pas très bien exprimé. Mais je suis très heureux d'avoir pu contribuer à mon niveau.

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Morning Glory femme
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Moi ça me fait toujours peur cette association. Et pourtant j'en ai déjà moi-même reçu à l'hopital hein, mais j'explique: Parce que la manipulation de ces variables influençant effectivement (vous avez raison) les risques encourus me semble très délicate! Oui ça dépend de la tolérance mais ça dépend AUSSI des dosages utilisés, si on monte les dosages d'un des deux par rapport à la prise habituelle générant une tolérance (et donc quasi pas d'effet) le risque survient de nouveau selon toute logique. Et c'est mortel. Y a pas d'erreur possible ok? Oui c'est contextuel mais attention.

De plus quelqu'un de tolérant mal mis au courant ou peu conscient des risques pourrait proposer le même combo qu'il utilise à un ami lui non tolérant, pensant que ça lui ferait la même chose qu'à lui, et potentiellement le tuer.


D'autant que dans ta petite expérience (je rejoins Meumeuh sur le principe de ne pas mentir!!! Mais je comprends la démarche) les pharmacies n'étaient pas mises au courant que les médecins s'étaient concertés, elles pensaient qu'il s'agissait de deux prescriptions séparées, sans concertation préalable. Donc ne pouvaient pas penser qu'il s'agissait d'un double traitement normal et habituel prescrit en toute connaissance de cause, au contraire même! Donc selon moi 5 des pharmacies ont répondu à côté de la plaque ou n'ont pas compris la situation exposée. Je sais que ça fait très présomptueux de donner cet avis mais voilà c'est le mien. Faites en ce que vous voulez^^

Je resterais méfiante sur ce coup là. Je suis pour exposer ces nuances, mais avec BEAUCOUP d'explications et de précautions.


En 2019, 16 % des décès par surdose impliquant des opioïdes impliquaient également des benzodiazépines, un type de sédatif sur ordonnance couramment prescrit pour traiter l'anxiété ou l'insomnie (voir graphique).3 Les benzodiazépines (parfois appelées "benzos") ont pour effet de calmer ou de sédater une personne, en augmentant le niveau du neurotransmetteur inhibiteur GABA dans le cerveau. Les benzodiazépines courantes comprennent, entre autres, le diazépam (Valium), l'alprazolam (Xanax) et le clonazépam (Klonopin).
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Voir le texte

Chaque jour, plus de 136 Américains meurent après une surdose d'opioïdes.1 Cependant, entre 1996 et 2013, le nombre d'adultes ayant rempli une ordonnance de benzodiazépine a augmenté de 67 %, passant de 8,1 millions à 13,5 millions.2 La quantité obtenue a également augmenté, passant de 1,1 kg à 3,6 kg d'équivalents de lorazépam pour 100 000 adultes. La combinaison d'opioïdes et de benzodiazépines peut être dangereuse car ces deux types de médicaments sédentarisent les utilisateurs et suppriment la respiration - cause de décès par surdose - en plus d'altérer les fonctions cognitives. Malheureusement, de nombreuses personnes se voient prescrire les deux médicaments simultanément. Dans une étude portant sur plus de 300 000 patients assurés en continu qui se sont vu prescrire des opioïdes entre 2001 et 2013, le pourcentage de personnes à qui l'on a également prescrit des benzodiazépines est passé de 9 % en 2001 à 17 % en 2013.4 L'étude a montré que les personnes qui consomment simultanément les deux médicaments courent un risque plus élevé de se rendre au service des urgences ou d'être admises à l'hôpital pour une urgence liée à la drogue.

Des études antérieures ont également souligné les dangers de la coprescription d'opioïdes et de benzodiazépines. Une étude de cohorte menée en Caroline du Nord a révélé que le taux de décès par surdose chez les patients recevant les deux types de médicaments était 10 fois plus élevé que chez ceux ne recevant que des opioïdes.5 Dans une étude sur les décès par surdose chez les personnes à qui l'on a prescrit des opioïdes pour des douleurs non cancéreuses au Canada, 60 % ont également été testés positifs aux benzodiazépines.6 Une étude menée chez des vétérans américains ayant reçu une ordonnance d'opioïdes a révélé que le fait de recevoir une ordonnance de benzodiazépines était associé à un risque accru de décès par surdose de médicaments, selon un mode dose-réponse.7

En 2016, les Centres de contrôle et de prévention des maladies (CDC) ont publié de nouvelles lignes directrices pour la prescription d'opioïdes.8 Ils recommandent aux cliniciens d'éviter, dans la mesure du possible, de prescrire des benzodiazépines en même temps que des opioïdes. Les opioïdes et les benzodiazépines prescrits sur ordonnance portent désormais sur leur étiquette des avertissements de type "boîte noire" de la FDA soulignant les dangers de l'utilisation conjointe de ces médicaments. Les personnes à qui l'on prescrit des médicaments doivent informer leur médecin de tous les autres médicaments qu'elles utilisent, et les patients doivent consulter leur médecin sur les dangers potentiels de l'utilisation simultanée de divers médicaments et substances, y compris l'alcool.

Traduit avec www.DeepL.com/Translator (version gratuite)

https://www.drugabuse.gov/drug-topics/o … es-opioids

Et là ils ne parlent que de ttt prescrits, à doses donc thérapeutiques!



Maskass5391 a écrit

J'ai supprimé tes doublons t'inquiète, c'est un bug qui arrive wink

Dernière modification par Morning Glory (17 décembre 2021 à  10:42)


Μόρνηνγγ Γλωρύ
I <3 5-HT & DA ~

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Bonjour, oui tu as parfaitement raison de souligner les risques de l'association. les refs que j'ai mis en fin le soulignent et le précisent.
Toutefois il est difficile d'évaluer le risque au cas par cas. De nombreux facteurs de variabilité sont présents notamment le métabolisme par interactions et/ou par génétique (refs 3 et 4). Et l'oxycodone (comme la codeine ou le Tramadol)est particulièrement concernée.
De plus concernant les opioides il y a la tolérance variable selon les personnes.

Le caractère aleatoire du risque , combiné à la frequence (relative) des co prescriptions explique peut etre que les médecins et pharmaciens ne soient pas plus avertis que ce que tu constates.
En plus il faut voir que le taux d'OD est relativement bas en France (heureusement) donc à 500 OD/an il est peu probable qu'un médecin ou pharmacien donné ait été concerné personnellement ou même en ait entendu parler par des confrères.

https://www.ofdt.fr/statistiques-et-inf … r-surdose/


C'est le même problème que les vaccins anti COVID. Les anti vaccins disent qu'ils ne connaissent personne autour d'eux qui soit mort du COVID. Si l'on suppose 3000 patients en réanimation avec 100 proches cela veut dire que 300 000 personnes en France sont confrontées à une connaissance en Réanimation (sur plus de 60 millions). Et pourtant les réanimations sont pleines. C'est une question de point de vue. De même pour 120 000 morts COVID il y a environ 1 200 000 "proches" donc environ 60 millions de "pas au courant".

Donc pour de faibles risques, il est difficile de communiquer. Je l'ai constaté pour d'autres mises en garde que j'ai faites où la réponse de certains forumers a été de dire "Tu t'inquiètes pour rien. Je n'ai jamais vu".
A partir de quel risque faut il mettre en garde ?
A mon avis à partir de la constatation de quelques cas, car c'est des cas de trop. Il faut que les usagers soient informés.
Mais si on exige que le risque soit supérieur à 1%, alors on ne trouvera plus sur PA que quelques mises en garde par an.

Donc je recommande deux choses
1) la connaissance de la possibilité du problème
2) surtout la méthode, que nous préconisons à PA, soit tester progressivement, ne pas augmenter brutalement, observer l'effet, ne pas redroper trop tôt, avoir un sitter etc...

https://www.quebec.ca/sante/conseils-et … d-opioides

Pour diminuer les risques associés à une surdose lors de la consommation d’opioïdes obtenus sur le marché noir, voici quelques précautions à prendre :

    Évitez de consommer des drogues lorsque vous êtes seul.
    Informez toujours au moins une personne de ce que vous consommez. Si vous choisissez de consommer seul, informez une personne par téléphone.
    Avertissez un ami, un proche ou un voisin si vous ressentez de la somnolence, de la fatigue ou de la difficulté à parler ou à gérer les effets de la drogue. Évitez de vous isoler.
    Coupez vos doses et attendez d’en ressentir les effets avant de consommer de nouveau.
    Prenez votre temps entre les doses.
    Si vous choisissez de consommer en groupe, prenez vos doses à des intervalles différents et idéalement, ayez un chaperon (une personne qui ne consomme pas) qui est apte à intervenir en cas de surdose.
    Utilisez les services d’injection supervisée.
    Analysez vos substances avec les bandelettes de détection de fentanyl avant de les consommer. Ces bandelettes sont offertes gratuitement par certains organismes en réduction des méfaits.
    Sachez reconnaître les signes et symptômes d’une surdose et ayez toujours en main une trousse de naloxone, un antidote aux surdoses d’opioïdes. Plus d’une trousse pourrait être nécessaire. Pour obtenir cet antidote, consultez la page Trouver une ressource offrant de la naloxone Cet hyperlien s'ouvrira dans une nouvelle fenêtre..

Amicalement

Refs en traduction google

https://www.drugabuse.gov/drug-topics/o … es-opioids

En 2019, 16% des décès par surdose impliquant des opioïdes impliquaient également des benzodiazépines, un type de sédatif sur ordonnance couramment prescrit pour l'anxiété ou pour soulager l'insomnie (voir graphique). 3  Les benzodiazépines (parfois appelées « benzos ») agissent pour calmer ou endormir une personne, en augmentant le niveau du neurotransmetteur inhibiteur GABA dans le cerveau. Les benzodiazépines courantes comprennent le diazépam (Valium), l'alprazolam (Xanax) et le clonazépam (Klonopin), entre autres.
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Voir le texte

Chaque jour, plus de 136 Américains meurent après une overdose d'opioïdes. 1 Cependant, entre 1996 et 2013, le nombre d'adultes ayant rempli une ordonnance de benzodiazépine a augmenté de 67 %, passant de 8,1 millions à 13,5 millions. 2 La quantité obtenue est également passée de 1,1 kg à 3,6 kg d'équivalents lorazépam pour 100 000 adultes. L'association d'opioïdes et de benzodiazépines peut être dangereuse car les deux types d'utilisateurs de drogues sédentaires et suppriment la respiration - la cause du décès par surdose - en plus d'altérer les fonctions cognitives. Malheureusement, de nombreuses personnes se voient prescrire les deux médicaments simultanément. Dans une étude portant sur plus de 300 000 patients assurés en continu recevant des ordonnances d'opioïdes entre 2001 et 2013, le pourcentage de personnes ayant également prescrit des benzodiazépines est passé à 17 % en 2013 contre 9 % en 2001. 4 L'étude a montré que les personnes utilisant simultanément les deux médicaments sont plus à risque. de visiter le service des urgences ou d'être admis dans un hôpital pour une urgence liée à la drogue.

Des études antérieures ont également mis en évidence les dangers de la co-prescription d'opioïdes et de benzodiazépines. Une étude de cohorte en Caroline du Nord a révélé que le taux de mortalité par surdose chez les patients recevant les deux types de médicaments était 10 fois plus élevé que chez ceux recevant uniquement des opioïdes. 5 Dans une étude sur les décès par surdose chez les personnes à qui l'on a prescrit des opioïdes pour la douleur non cancéreuse au Canada, 60 pour cent ont également été testés positifs pour les benzodiazépines. 6 Une étude menée auprès d'anciens combattants américains ayant une prescription d'opioïdes a révélé que la réception d'une prescription de benzodiazépine était associée à un risque accru de décès par surdose de drogue en fonction de la dose-réponse. sept

En 2016, les Centers for Disease Control and Prevention (CDC) ont publié de nouvelles directives pour la prescription d'opioïdes. 8 Ils recommandent aux cliniciens d'éviter de prescrire des benzodiazépines en même temps que des opioïdes dans la mesure du possible. Les opioïdes d'ordonnance et les benzodiazépines portent désormais sur l'étiquette des avertissements « boîte noire » de la FDA soulignant les dangers de l'utilisation de ces médicaments ensemble. Les personnes à qui l'on prescrit des médicaments doivent informer leur médecin de tous les autres médicaments et médicaments qu'elles utilisent, et les patients doivent consulter leur médecin sur les dangers potentiels de l'utilisation conjointe de divers médicaments et substances, y compris la consommation d'alcool.

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24436437/


Les benzodiazépines : une composante majeure des surdoses non intentionnelles de médicaments sur ordonnance avec des analgésiques opioïdes
Michael Jann   1 , William Klugh Kennedy , Gaylord Lopez
Affiliations

    PMID : 24436437 DEUX: 10.1177 / 0897190013515001

Résumé

Le mauvais usage et l'abus de médicaments sur ordonnance aux États-Unis continuent d'augmenter malgré les interventions des professionnels de la santé, des organismes de réglementation et des forces de l'ordre. Les analgésiques opioïdes sont la principale classe de médicaments sur ordonnance qui ont causé des décès par surdose accidentelle. Les benzodiazépines prises seules sont des agents relativement sûrs en cas de surdosage. Cependant, une multiplication par 5 des décès attribués aux benzodiazépines s'est produite de 1999 à 2009. Les visites aux services d'urgence liées aux analgésiques opioïdes ont augmenté de 111 %, suivies par les benzodiazépines de 89 %. De 2003 à 2009, les 2 médicaments d'ordonnance avec la plus forte augmentation des taux de mortalité étaient l'oxycodone 264,6 % et l'alprazolam 233,8 %. Par conséquent, les benzodiazépines ont un impact significatif sur les surdoses involontaires de médicaments sur ordonnance, juste après les analgésiques opioïdes. La prescription combinée de benzodiazépines et d'analgésiques opioïdes est courante. Les interactions médicamenteuses pharmacocinétiques entre les benzodiazépines et les analgésiques opioïdes sont complexes. Les actions pharmacodynamiques de ces agents diffèrent car leurs effets combinés produisent une dépression respiratoire significative. Les patients achètent des médicaments et des pharmacies, et les programmes de surveillance des médicaments sur ordonnance peuvent fournir des informations importantes sur les habitudes de prescription des benzodiazépines et des analgésiques opioïdes et sur l'utilisation par les patients. Les professionnels de la santé doivent informer les patients et travailler en étroite collaboration avec les organismes de réglementation et les législatures pour endiguer le nombre croissant de décès dus aux surdoses accidentelles de médicaments sur ordonnance.

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34855983/

Interactions métaboliques des benzodiazépines avec l'oxycodone ex vivo et toxicité en fonction des modes d'utilisation dans un modèle animal
Roland Lawson   1   2 ,  Petra ?echová   3 ,  Eliès Zarrouk   1   2 ,  James Javellaud   1   2 ,  Václav Bazgier   4 ,  Michal Otyepka   3 ,  Patrick Trouillas   1   2   3 ,  Nicolas Picard   1   2   5 ,  Pierre Marquet   1   2   5 ,  Franck Saint-Marcoux   1   2   5 ,  Souleiman El Balkhi   2   5
Affiliations

    PMID : 34855983 EST CE QUE JE: 10.1111/bph.15765

Résumé

Contexte et objectif : Les opioïdes et les benzodiazépines sont fréquemment associés dans des contextes médicaux et non médicaux. À des doses élevées, de telles combinaisons entraînent souvent de graves complications de santé attribuées aux interactions pharmacodynamiques. Ici, nous étudions la contribution des interactions métaboliques entre l'oxycodone, le diazépam et le diclazépam (une benzodiazépine de conception) dans des conditions d'abus/surdose par le biais d'approches ex vivo, in vivo et in silico.

Approche expérimentale : Une préparation de microsomes hépatiques humains regroupés a été utilisée pour étudier le métabolisme de l'oxycodone en présence ou en l'absence de diazépam ou de diclazépam. Chez la souris, du diazépam ou du diclazépam ont été administrés de façon concomitante avec de l'oxycodone pour imiter une intoxication aiguë. Le diclazépam a été introduit au jour 10 chez des souris perfusées en continu avec de l'oxycodone pendant 15 jours pour imiter une intoxication chronique. La modélisation in silico a été utilisée pour étudier les interactions moléculaires des trois médicaments avec le CYP3A4 et le 2D6.

Résultats clés : Chez la souris, dans des conditions aiguës, le diazépam et le diclazépam ont inhibé le métabolisme de l'oxycodone. Dans les maladies chroniques et à des doses pharmacologiquement équivalentes, le diclazépam a considérablement augmenté la production d'oxymorphone. In silico, l'affinité des benzodiazépines pour le CYP3A4 était supérieure à celle de l'oxycodone, inhibant le métabolisme de l'oxycodone par le CYP3A4. Le métabolisme de l'oxycodone est susceptible d'être détourné vers le CYP2D6.

Conclusion et implications : Des doses aiguës de diazépam ou de diclazépam entraînent l'accumulation d'oxycodone, tandis que l'administration chronique induit l'accumulation d'oxymorphone, le métabolite toxique. Cela suggère que les surdoses d'opioïdes en présence de benzodiazépines sont en partie dues à des interactions métaboliques, qui à leur tour rationalisent les schémas de toxicité dépendant de l'utilisation.

https://www.rfcrpv.fr/codeine-oxycodone … es-actifs/

Codéine, oxycodone, tramadol et le cytochrome CYP2D6 : attention aux métabolites actifs !

Article extrait du BIP Occitanie Octobre 2020

La codéine, l’oxycodone et le tramadol sont des opioïdes prodrogues qui subissent une bioactivation par le cytochrome CYP2D6 en métabolites actifs exerçant une activité opioïde.

Cependant, l’activité du cytochrome CYP2D6 peut être fortement modifiée par le polymorphisme génétique dont on décrit quatre profils de métabolisme: les métaboliseurs « lents » à l’activité faible ou absente, les « intermédiaires » à l’activité ralentie, les normaux « bons métaboliseurs » et les « ultrarapides ».

On estime que la population caucasienne comprend 3,6% à 6,5% de métaboliseurs ultrarapides du CYP2D6 (les chiffres varient en fonction de la population). Chez ces personnes, l’excès de métabolisme des opioïdes pro-médicaments en métabolites actifs peut se traduire, à posologie usuelle, par un surdosage ou une toxicité.

La population caucasienne comprend également 7% de métaboliseurs lents du CYP2D6. Ces personnes nécessitent des posologies plus importantes pour ressentir les effets du traitement et parfois ils ne répondent pas du tout à ces antalgiques (Rev Med Suisse. 2004;0:23775).

Les interactions médicamenteuses peuvent également modifier l’activité du cytochrome CYP2D6. Les médicaments, inhibiteurs du cytochrome CYP2D6, limitent la production de métabolites actifs et par conséquent l’efficacité de ces antalgiques. C’est le cas notamment de certains antidépresseurs (citalopram, escitalopram, duloxétine, fluoxétine, paroxétine, sertraline…), antipsychotiques (halopéridol, quétiapine, rispéridone…) et antiarythmiques (amiodarone, flécanide, propafénone…) (Rev Med Suisse, 2018, 14, 1268).

A l’inverse, l’association avec un inhibiteur du CYP 3A4, favorise la voie métabolique passant par le CYP2D6 et par conséquent la production de métabolites actifs. L’association à certains médicaments, connus pour inhiber le cytochrome CYP3A4, augmente le risque de surdosage et donc d’effets indésirables. On peut citer les antifongiques (ketoconazole), les antibiotiques (érythromycine, clarithromycine…) ou encore l’amiodarone (inhibiteur de CYP2D6 et CYP3A4), le diltiazem, le verapamil, etc (Douleurs : Evaluation – Diagnostic – Traitement, 2019, 20, 265).

Au cours de l’année 2019-2020, nous avons analysé 344 ordonnances issues d’EHPAD en Occitanie-Est, comportant plus de 10 médicaments. Au total, 23 ordonnances (7%) associaient tramadol, codéine ou oxycodone avec un inhibiteur du CYP2D6 et 3 ordonnances (1%) avec un inhibiteur du cytochrome CYP3A4 (amiodarone).

En conclusion, le polymorphisme génétique et les interactions médicamenteuses peuvent influencer les effets antalgiques des opioïdes. En absence de test génétique de routine, les effets de ces opioïdes peuvent être imprévisibles en particulier chez le sujet âgé souvent polymédiqué. En cas d’inefficacité ou d’effets indésirables, il faut savoir évoquer les variations de métabolisme de ces médicaments.

Dernière modification par prescripteur (17 décembre 2021 à  11:44)


S'il n'y a pas de solution, il n'y a pas de problème. Devise Shadok (et stoicienne)

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Maskass5391 homme
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Morning Glory a écrit

Moi ça me fait toujours peur cette association. Et pourtant j'en ai déjà moi-même reçu à l'hopital hein, mais j'explique: Parce que la manipulation de ces variables influençant effectivement (vous avez raison) les risques encourus me semble très délicate! Oui ça dépend de la tolérance mais ça dépend AUSSI des dosages utilisés, si on monte les dosages d'un des deux par rapport à la prise habituelle générant une tolérance (et donc quasi pas d'effet) le risque survient de nouveau selon toute logique. Et c'est mortel. Y a pas d'erreur possible ok? Oui c'est contextuel mais attention.

De plus quelqu'un de tolérant mal mis au courant ou peu conscient des risques pourrait proposer le même combo qu'il utilise à un ami lui non tolérant, pensant que ça lui ferait la même chose qu'à lui, et potentiellement le tuer.


D'autant que dans ta petite expérience (je rejoins Meumeuh sur le principe de ne pas mentir!!! Mais je comprends la démarche) les pharmacies n'étaient pas mises au courant que les médecins s'étaient concertés, elles pensaient qu'il s'agissait de deux prescriptions séparées, sans concertation préalable. Donc ne pouvaient pas penser qu'il s'agissait d'un double traitement normal et habituel prescrit en toute connaissance de cause, au contraire même! Donc selon moi 5 des pharmacies ont répondu à côté de la plaque ou n'ont pas compris la situation exposée. Je sais que ça fait très présomptueux de donner cet avis mais voilà c'est le mien. Faites en ce que vous voulez^^

Je resterais méfiante sur ce coup là. Je suis pour exposer ces nuances, mais avec BEAUCOUP d'explications et de précautions.


En 2019, 16 % des décès par surdose impliquant des opioïdes impliquaient également des benzodiazépines, un type de sédatif sur ordonnance couramment prescrit pour traiter l'anxiété ou l'insomnie (voir graphique).3 Les benzodiazépines (parfois appelées "benzos") ont pour effet de calmer ou de sédater une personne, en augmentant le niveau du neurotransmetteur inhibiteur GABA dans le cerveau. Les benzodiazépines courantes comprennent, entre autres, le diazépam (Valium), l'alprazolam (Xanax) et le clonazépam (Klonopin).
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Voir le texte

Chaque jour, plus de 136 Américains meurent après une surdose d'opioïdes.1 Cependant, entre 1996 et 2013, le nombre d'adultes ayant rempli une ordonnance de benzodiazépine a augmenté de 67 %, passant de 8,1 millions à 13,5 millions.2 La quantité obtenue a également augmenté, passant de 1,1 kg à 3,6 kg d'équivalents de lorazépam pour 100 000 adultes. La combinaison d'opioïdes et de benzodiazépines peut être dangereuse car ces deux types de médicaments sédentarisent les utilisateurs et suppriment la respiration - cause de décès par surdose - en plus d'altérer les fonctions cognitives. Malheureusement, de nombreuses personnes se voient prescrire les deux médicaments simultanément. Dans une étude portant sur plus de 300 000 patients assurés en continu qui se sont vu prescrire des opioïdes entre 2001 et 2013, le pourcentage de personnes à qui l'on a également prescrit des benzodiazépines est passé de 9 % en 2001 à 17 % en 2013.4 L'étude a montré que les personnes qui consomment simultanément les deux médicaments courent un risque plus élevé de se rendre au service des urgences ou d'être admises à l'hôpital pour une urgence liée à la drogue.

Des études antérieures ont également souligné les dangers de la coprescription d'opioïdes et de benzodiazépines. Une étude de cohorte menée en Caroline du Nord a révélé que le taux de décès par surdose chez les patients recevant les deux types de médicaments était 10 fois plus élevé que chez ceux ne recevant que des opioïdes.5 Dans une étude sur les décès par surdose chez les personnes à qui l'on a prescrit des opioïdes pour des douleurs non cancéreuses au Canada, 60 % ont également été testés positifs aux benzodiazépines.6 Une étude menée chez des vétérans américains ayant reçu une ordonnance d'opioïdes a révélé que le fait de recevoir une ordonnance de benzodiazépines était associé à un risque accru de décès par surdose de médicaments, selon un mode dose-réponse.7

En 2016, les Centres de contrôle et de prévention des maladies (CDC) ont publié de nouvelles lignes directrices pour la prescription d'opioïdes.8 Ils recommandent aux cliniciens d'éviter, dans la mesure du possible, de prescrire des benzodiazépines en même temps que des opioïdes. Les opioïdes et les benzodiazépines prescrits sur ordonnance portent désormais sur leur étiquette des avertissements de type "boîte noire" de la FDA soulignant les dangers de l'utilisation conjointe de ces médicaments. Les personnes à qui l'on prescrit des médicaments doivent informer leur médecin de tous les autres médicaments qu'elles utilisent, et les patients doivent consulter leur médecin sur les dangers potentiels de l'utilisation simultanée de divers médicaments et substances, y compris l'alcool.

Traduit avec www.DeepL.com/Translator (version gratuite)

https://www.drugabuse.gov/drug-topics/o … es-opioids

Et là ils ne parlent que de ttt prescrits, à doses donc thérapeutiques!



Maskass5391 a écrit

J'ai supprimé tes doublons t'inquiète, c'est un bug qui arrive wink

Je leur avais bien précisé que les médecins ne s'étaient pas concertés pourtant. C'est de là que vient ma surprise. Sinon oui je suis d'accord cette association reste à risques évidemment et qu'elle ne devrait pas se faire sans avis médical

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Maskass5391 a écrit

J'avais peur qu'on ne comprenne pas ma démarche car c'est vrai qu'elle est particulière et que je me suis peut-être pas très bien exprimé.

Et il y aussi moi qui est mal interprété...pensant que tu avais les deux oxy/ clorazepate

Bon, puis ca aide pas 2eme nuits où je n'arrivais pas à fermer l'oeil de la nuit.

Markass5391 a écrit

Oui quand je marquais "ce qui est faux" c'était mes prescriptions d'oxycodone et de tranxène. Quand j'y repense oui c'était pas une très bonne idée mais sous oxycodone ça me paraissait en être une.

D'ailleurs c'est pour cela que j'ai changé le titre de ton thread, ( à voir si on le modifie ou pas ?  )

Amicalement,

MM

Dernière modification par prescripteur (17 décembre 2021 à  19:35)

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Maskass5391 homme
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Meumeuh a écrit

Maskass5391 a écrit

J'avais peur qu'on ne comprenne pas ma démarche car c'est vrai qu'elle est particulière et que je me suis peut-être pas très bien exprimé.

Et il y aussi moi qui est mal interprété...pensant que tu avais les deux oxy/ clorazepate

Bon, puis ca aide pas 2eme nuits où je n'arrivais pas à fermer l'oeil de la nuit.

Markass5391 a écrit

Oui quand je marquais "ce qui est faux" c'était mes prescriptions d'oxycodone et de tranxène. Quand j'y repense oui c'était pas une très bonne idée mais sous oxycodone ça me paraissait en être une.

D'ailleurs c'est pour cela que j'ai changé le titre de ton thread, ( à voir si on le modifie ou pas ?  )

Amicalement,

MM

Non franchement le titre est plus adéquat je pense. Tu as bien fait :)

Dernière modification par prescripteur (17 décembre 2021 à  19:36)

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Hello Maskass5391, Euuh perso j'ai pas fais médecine ni de longues études mais je Vous déconseille d'associer opis et benzo , le risque d'overdose est quadruplé, vraiment c'est danger

Je ne suis pas spécialiste mais je parle en connaissance de cause Vous pouvez me croire

Attention a Vous

Amicalement .

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