Administrateurs, writer
709
modifications
(Page créée avec « ==Généralités== La Liste des RC est looooongue... en général, la liste suivante en donne une idée !! https://en.wikipedia.org/wiki/List_of_designer_drugs#Miscellane... ») |
(→Divers) |
||
(29 versions intermédiaires par 3 utilisateurs non affichées) | |||
Ligne 1 : | Ligne 1 : | ||
==Généralités== | ==Généralités== | ||
La Liste des RC est looooongue... en général, la liste suivante en donne une idée !! | Bien que le fentanyl soit très efficace (et dangereux) à doses minimes, il est maintenant en partie supplanté par des dérivés mis sur le marché pour diverses raisons. | ||
En anesthésie, le sufentanil est plus puissant et mieux toléré, alors que l'alfentanil et le remifentanil ont des durées d'action plus courtes. | |||
Les compagnies pharmaceutiques ont fait des recherches pour trouver des dérivés potentiellement commercialisables. Même quand les dérivés n'ont pas été commercialisés, les brevets déposés ont permis une fabrication détournée. | |||
Certains dérivés du fentanyl peuvent avoir un meilleur "profil" pour un usage recréatif (sécurité, euphorie) nb= c'est en effet recherché et théoriquement possible mais actuellement aucun dérivé n'apparait comme indiscutablement (c'est à dire qu'il n'y a pas seulement un ou des avis mais un consensus sur ce point) supérieur au fentanyl. | |||
Comme souvent avec les drogues illégales la création de dérivés nouveaux permet dans certains cas de se trouver dans la légalité ou au moins dans une zone "grise". | |||
Certains RC peuvent être produits à des coûts bien inférieurs à ceux de l'héroine. | |||
etc... | |||
'''La Liste des RC''' est looooongue... en général, la liste suivante en donne une idée !! | |||
https://en.wikipedia.org/wiki/List_of_designer_drugs#Miscellaneous_cannabinoids | https://en.wikipedia.org/wiki/List_of_designer_drugs#Miscellaneous_cannabinoids | ||
Ligne 23 : | Ligne 37 : | ||
http://www.nature.com/aps/journal/v26/n1/pdf/aps200516a.pdf | http://www.nature.com/aps/journal/v26/n1/pdf/aps200516a.pdf | ||
==Légalité== | |||
l’alfentanyl, le fentanyl, le rémifentanyl et le sufentanyl sont des médicaments et disposent donc d’une autorisation de mise sur le marché, mais ils sont inscrits sur la | |||
liste des stupéfiants (arrêté du 22 février 1990). | |||
Les 11 autres analogues du fentanyl sont déjà classés sur le plan international (convention 1961 des Nations unies) et classé comme stupéfiants en France : 3-méthylfentanyl, 3-méthylthiofentanyl, acétyl-alpha-méthyl-fentanyl, acétylfentanyl, alpha-méthylfentanyl, alpha-méthylthiofentanyl, bêta-hydroxy-3-méthylfentanyl, bêta-hydroxyfentanyl, butyr(yl)fentanyl, para-fluorofentanyl ou 4-fluorofentanyl et thiofentanyl. | |||
16 analogues du fentanyl ayant fait l’objet de signalements, mais non encore classés au niveau international, ont été mis sur la liste des stupéfiants le 5 septembre 2017 : | |||
ocfentanyl (ou ocfentanil), furanylfentanyl, β-hydroxythiofentanyl, isobutyr(yl)fentanyl, | |||
4-fluorobutyr(yl)fentanyl, carfentanyl (ou carfentanil), acryl(oyl)fentanyl, valerylfentanyl, para-fluoro-isobutyr(yl)fentanyl (4F-iBF), 3-fluorofentanyl, 4-méthoxybutyr(yl)fentanyl, despropionylfentanyl, despropionyl-2-fluoro-fentanyl, tétrahydrofuranylfentanyl (THF-F), méthoxyacétylfentanyl et para-chloro-isobutyr- | |||
fentanyl (4CI-iBF)<ref>[https://www.legifrance.gouv.fr/eli/ | |||
arrete/2017/9/5/SSAP1725150A/jo/texte Arrêté du 5 septembre 2017 modifiant l’arrêté du 22 février 1990 fixant la liste des substances classées comme stupéfiants.] </ref> | |||
==Détection== | ==Détection== | ||
Ligne 41 : | Ligne 69 : | ||
Des kits de detection du Fentanyl dans la poudre (utilsables sur les lieux de consommation) existent dans le commerce (mais à notre connaissance pas en France). Le problème, comme avec les tests urinaires, est de savoir s’ils detectent aussi d’autres dérivés du fentanyl et sur ce point les renseignements sont limités pour ne pas dire largement absents. | Des kits de detection du Fentanyl dans la poudre (utilsables sur les lieux de consommation) existent dans le commerce (mais à notre connaissance pas en France). Le problème, comme avec les tests urinaires, est de savoir s’ils detectent aussi d’autres dérivés du fentanyl et sur ce point les renseignements sont limités pour ne pas dire largement absents. De plus, la puissance du fentanyl et de ses dérivés fait qu'ils sont généralement vendus sous des formes très diluées et/ou utilisés en produits de coupe, or les mélanges de produits et le sous-dosage sont deux facteurs d'imprécision des réactifs colorimétriques | ||
https://www.shopevident.com/product/nark-ii-fentanyl-reagent-10-tests | https://www.shopevident.com/product/nark-ii-fentanyl-reagent-10-tests | ||
Ligne 55 : | Ligne 83 : | ||
Aux USA et au Canada où l'utilisation de dérivés du fentanyl comme produit de coupe de l'héroïne est très répandu, certains acteurs espèrent que les pouvoirs publics encourageront la mise au point d'analyse pré-consommations de fentanyl et dérivés, qu'ils estiment parfois potentiellement plus efficace que la mise à disposition du Narcan (mais les deux actions ne s’excluent pas l’une l’autre). | |||
http://www.straight.com/news/790836/cheap-and-easy-fentanyl-test-strips-show-promise-new-tool-bcs-struggle-overdose-deaths | http://www.straight.com/news/790836/cheap-and-easy-fentanyl-test-strips-show-promise-new-tool-bcs-struggle-overdose-deaths | ||
Ligne 67 : | Ligne 95 : | ||
est que certaines données sont incomplètes, incertaines, voire erronées. De plus la quasi-similitude des noms pour des produits très différents augmente le risque d’erreur. | est que certaines données sont incomplètes, incertaines, voire erronées. De plus la quasi-similitude des noms pour des produits très différents augmente le risque d’erreur. | ||
Incomplètes | '''Incomplètes''' | ||
Il est impossible de donner exactement les mêmes renseignements pour tous les produits, Les indications peuvent donc varier d’un produit à l’autre. Ces manques pourront probablement être corrigés dans le futur. | Il est impossible de donner exactement les mêmes renseignements pour tous les produits, Les indications peuvent donc varier d’un produit à l’autre. Ces manques pourront probablement être corrigés dans le futur. | ||
Incertaines | '''Incertaines''' | ||
Déjà l’équivalence Morphine Fentanyl est variable selon les sources. Pour certains le | Déjà l’équivalence Morphine Fentanyl est variable selon les sources. Pour certains le fentanyl est 80 fois plus puissant que la Morphine, pour d’autres 500 fois. Le chiffre le plus vraisemblable est une fourchette de 100 à 150. | ||
De toutes façons, comparer des produits de temps d’action très différents est source d’erreur. Le fentanyl IV est très puissant pour peu de temps, alors que la morphine IV durera environ 6 à 8 fois plus longtemps. | De toutes façons, comparer des produits de temps d’action très différents est source d’erreur. Le fentanyl IV est très puissant pour peu de temps, alors que la morphine IV durera environ 6 à 8 fois plus longtemps. | ||
Pour les dérivés du Fentanyl les estimations sont souvent très variables. De plus elles dérivent d’expérimentations animales, pas toujours exactes chez l’homme. | Pour les dérivés du Fentanyl les estimations sont souvent très variables. De plus elles dérivent d’expérimentations animales, pas toujours exactes chez l’homme. | ||
Erronées | '''Erronées''' | ||
Pour certaines estimations certaines sources considérent les données d’autres sources comme non prouvées voire erronées. Ainsi une source met en doute la puissance annoncée du W18 (10 000 fois la morphine). | Pour certaines estimations certaines sources considérent les données d’autres sources comme non prouvées voire erronées. Ainsi une source met en doute la puissance annoncée du W18 (10 000 fois la morphine). | ||
Ligne 88 : | Ligne 116 : | ||
Les effets tant « positifs » que « négatifs » des dérivés du fentanyl, à dosages équivalents, sont généralement identiques à ceux du Fentanyl, sauf indication spécifique dans la liste ci dessous. Certains diffèrent par la durée d’action. | Les effets tant « positifs » que « négatifs » des dérivés du fentanyl, à dosages équivalents, sont généralement identiques à ceux du Fentanyl, sauf indication spécifique dans la liste ci dessous. Certains diffèrent par la durée d’action. | ||
Toutefois, l’absence d’études contrôlées et les incertitudes sur la nature et le dosage des produits disponibles à l’usage ne permet souvent qu’une connaissance assez incertaine. Le | Toutefois, l’absence d’études contrôlées et les incertitudes sur la nature et le dosage des produits disponibles à l’usage ne permet souvent qu’une connaissance assez incertaine. | ||
Voir par exemple la discussion à https://www.psychoactif.org/forum/t21954-p1-Carfentanyl-mort-porte-main.html | |||
===OD aux dérivés du Fentanyl=== | |||
Le Fentanyl et ses dérivés entrainent plus de risque d’apnée (et pendant plus longtemps) que la Morphine et les autres opiacés, surtout lorsqu’ils sont administrés en IV. L’injection IV de plus de 0,5 microgrammes par kilo peut entrainer une apnée, transitoire si elle est palliée par une ventilation artificielle temporaire, mais menant à la mort en l’absence de traitement, après quelques minutes d’arrêt de la respiration. (OD). | |||
En fait il existe sur Internet une confusion totale sur la dose léthale du fentanyl, pour ne pas parler de celle de ses dérivés. | |||
Certains articles parlent d’une LD50 du Fentanyl (Lethal Dose50 qui tue 50 % de ceux qui y sont exposés) de 2 mg chez l’homme (0,3 mg/kg).(par extrapolation de la LD50 chez le rat!!!!) | |||
http://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/fentanyl | |||
Cette estimation, faite essentiellement par inférence des doses de l’expérimentation animale, est manifestement erronée. En fait, la notion de LD50 suppose de pouvoir tuer 50 % des animaux d’expérience est est donc impossible à determiner chez l’homme. | |||
Les articles qui disent « la LD50 du Fentanyl est inconnue chez l’homme » sont donc beaucoup plus crédibles. | |||
https://www.drugbank.ca/drugs/DB00813#pharmacology | |||
Le problème est que le danger du Fentanyl et de ses dérivés dépend beaucoup de la rapidité d’administration. Ainsi, j’ai l’expérience en tant qu’ex-anesthésiste que des doses aussi basses que 50 microgrammes (millièmes de milligrammes) injectées en IV direct peuvent entrainer des apnées potentiellement mortelles chez certains patients. Et une dose supérieure à 100 microgramme chez la plupart des patients. C’est pourquoi la pratique de l’injection IV de Fentanyl en dehors d’un bloc opératoire est très vivement déconseillée. Nb= Lorsque le patient est surveillé par un professionnel équipé cette apnée est sans danger. | |||
http://www.medsafe.govt.nz/profs/datasheet/f/FentanylSolforinj.pdf | |||
Par contre si la dose est administrée par paliers de 50 microgrammes ou moins espacés de quelques minutes, des doses plus importantes sont tolérées. | |||
Toutefois, si l’effet d’une dose unique est assez courte, par redistribution dans le corps, (30 mn environ) le Fentanyl tend à s’accumuler (demi vie d’élimination de plusieurs heures) et les effets dépresseurs respiratoires persistent également pendant plusieurs heures. | |||
De plus certains inhibiteurs enzymatiques CYP3A4 (erythromycine et plusieurs macrolides, pamplemousse, ketoconazole etc..) prolongent l’effet du Fentanyl et peuvent faciliter une OD. | |||
On peut donc dire que chez un sujet naif ou peu tolérant une dose IV supérieure à 50 microgrammes de Fentanyl ou d'une dose équivalente de ses dérivés est à risque d’OD et au-delà de 150 microgramme probablement léthale. L’adiministration IV est donc formellement déconseillée. | |||
Signalons que pour certains dérivés du Fentanyl mais aussi pour le fentanyl il existe un risque d’OD chez les secouristes, par inhalation ou passage transcutané, involontaires évidemment. | |||
Le problème général des opiacés est que devant la menace de mort imminente par manque d’oxygène, le corps réagit souvent in extremis par une « stimulation » mais celle ci est atténuée, voire supprimée par les psychotropes et surtout les opiacés. C’ est pourquoi les opiacés sont à l’origine de beaucoup d’OD. | |||
Les opiacés diminuent également la réponse physiologique à l’élévation du CO2. | |||
Les facteurs de risque accru d’OD sont la dose, et la rapidité d’injection, la présence d’autres psychotropes et dépresseurs respiratoires, la présence de pathologies respiratoires ou neurologiques, l’absence de tolérance aux opiacés (sujets naifs). Mais, étant donné la puissance du produit, le risque d’OD existe même chez des sujets tolérants aux opiacés. | |||
La dose léthale du fentanyl dépend donc fortement de la voie d’administration et l’on constate par exemple que chez les usagers (le plus souvent non naifs) morts d’OD par Fentanyl IV, le taux sanguin est très inférieur (1/4) à celui des OD liées aux autres formes, ce qui montre qu’une quantité très faible suffit à donner la mort par voie IV. | |||
La consommation régulière de Fentanyl crée très vite une tolérance qui, chez certaines personnes, peut être très importante. Ces personnes supportent alors des doses massives de fentanyl. Mais, cette tolérance est très variable d’une personne à l’autre et en cas d’interruption diminue très vite. | |||
'''Il est donc impossible de donner des doses de sécurité, compte tenu de toutes ces incertitudes !!!!''' | |||
Comme avec tous les produits, et là plus encore, on ne peut que conseiller, si on veut essayer malgré les mises en garde, de tester des doses faibles et d’augmenter progressivement. | |||
Mais tous les sites US d’usagers sont unanimes pour déconseiller formellement l’usage du Fentanyl et de ses dérivés. Cet usage est à l'origine de nombreux cas d'OD, notamment celle du chanteur Prince. | |||
https://drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=Fentanyl | |||
https://psychonautwiki.org/wiki/Fentanyl | |||
Surtout que le risque principal est lié à la puissance du produit qui, pour le fentanyl, doit être pesé aux 10 microgrammes près et pour certains dérivés au microgramme près, voire moins. A signaler aussi que la « dilution » dans de la poudre inerte doit être très soigneuse car la moindre irrégularité peut conduire à une OD. | |||
Qu’est ce qu’un milligramme de fentanyl ?????????? | |||
Imaginez le poids d'un rectangle de papier de 4*3 millimètres (soit environ la taille d'un e en Times New Roman taille 12). Il pèse environ 1 mg (1000 microgrammes) soit plusieurs fois la dose lethale de fentanyl. Et certains dérivés sont 100 fois plus puissants !! | |||
Enfin, les connaissances sur les dérivés du fentanyl sont souvent limitées, des noms "presque équivalents" peuvent désigner des produits très différents, enfin la composition des produits du marché peut etre très aléatoire !! | |||
==Les dérivés du Fentanyl et RC peuvent être classés en== | ==Les dérivés du Fentanyl et RC peuvent être classés en== | ||
Ligne 105 : | Ligne 187 : | ||
Aurait un effet euphorique plus marqué que le fentanyl mais inférieur à l’héroine. | Aurait un effet euphorique plus marqué que le fentanyl mais inférieur à l’héroine. | ||
Est réputé relativement résistant au Narcan en cas d’OD. | Est réputé relativement résistant au Narcan en cas d’OD. | ||
Responsable de 32 décès en Europe ces dernières années (dont 27 en Suède) selon l'EMCDDA. | |||
https://www.erowid.org/chemicals/acetylfentanyl/ | https://www.erowid.org/chemicals/acetylfentanyl/ | ||
Ligne 119 : | Ligne 202 : | ||
https://www.reddit.com/r/Drugs/comments/39zx8e/acetyl_fentanyl_dosing_without_tolerance/?st=iul65fh5&sh=52d6d27a | https://www.reddit.com/r/Drugs/comments/39zx8e/acetyl_fentanyl_dosing_without_tolerance/?st=iul65fh5&sh=52d6d27a | ||
http://www.emcdda.europa.eu/system/files/publications/2693/TDAS16001ENN.PDF | |||
====Butyrfentanyl==== | ====Butyrfentanyl==== | ||
Environ 1/4 de la puissance du fentanyl. Durée 1h30 à 4 heures | Environ 1/4 de la puissance du fentanyl. Durée 1h30 à 4 heures | ||
Dosage Oral<ref>http://drugs.tripsit.me/butyrfentanyl</ref> | |||
* effet léger : 400-800ug | |||
* effet commun : 800-1500ug | |||
* Effet fort : 1.5-3mg | |||
http://www.psychonaut.com/depresseurs/55354-derives-du-fentanyl.html | http://www.psychonaut.com/depresseurs/55354-derives-du-fentanyl.html | ||
Ligne 136 : | Ligne 228 : | ||
https://www.erowid.org/experiences/subs/exp_Butyrfentanyl.shtml | https://www.erowid.org/experiences/subs/exp_Butyrfentanyl.shtml | ||
====Furanyl-fentanyl==== | ====Furanyl-fentanyl==== | ||
Ligne 149 : | Ligne 240 : | ||
https://www.everipedia.com/Furanyl-fentanyl/ | https://www.everipedia.com/Furanyl-fentanyl/ | ||
U47700 | ====U47700==== | ||
7,5 fois la Morphine . Utilisable par voie orale.Durée 40-60 mn (IV) , 3-4 h (sniff, plug) à 5-7 heures (oral) | 7,5 fois la Morphine . Utilisable par voie orale.Durée 40-60 mn (IV) , 3-4 h (sniff, plug) à 5-7 heures (oral) | ||
Voir le psychowiki [[U-47700%2C_effets%2C_risques%2C_t%C3%A9moignages|U-47700]] | |||
https://erowid.org/chemicals/u-47700/u-47700.shtml | https://erowid.org/chemicals/u-47700/u-47700.shtml | ||
Ligne 157 : | Ligne 252 : | ||
https://drugs-forum.com/forum/showthread.php?t=267116 | https://drugs-forum.com/forum/showthread.php?t=267116 | ||
===Les produits approximativement équivalents au Fentanyl=== | ===Les produits approximativement équivalents au Fentanyl=== | ||
Ligne 172 : | Ligne 266 : | ||
https://en.wikipedia.org/wiki/Acrylfentanyl | https://en.wikipedia.org/wiki/Acrylfentanyl | ||
====Acryloylfentanyl==== | |||
Un peu moins puissant que le fentanyl. Ses propriétés ont fait l'objet d'une récente publication de l'OFDT-EMCDDA | |||
http://www.ofdt.fr/BDD/publications/docs/OEDT170222jr.pdf | |||
Ligne 214 : | Ligne 314 : | ||
https://erowid.org/experiences/exp.php?ID=106906 | https://erowid.org/experiences/exp.php?ID=106906 | ||
===Les « bombes » !!!=== | ===Les « bombes » !!!=== | ||
Ligne 266 : | Ligne 364 : | ||
http://indianexpress.com/article/world/world-news/chemical-weapon-for-sale-chinas-unregulated-narcotic-carfentanil-3071846/ | http://indianexpress.com/article/world/world-news/chemical-weapon-for-sale-chinas-unregulated-narcotic-carfentanil-3071846/ | ||
====Etorphine (M99)==== | |||
Utilisée dans la série Dexter, puissance estimée à 10 000 fois la morphine ! | |||
Mais pratiquement réservée à l'usage vétérinaire (y compris le traitement des éléphants avec un risque d'OD..chez l'éléphant) | |||
https://en.wikipedia.org/wiki/Etorphine | |||
http://www.elephantcare.org/Drugs/etorph.htm | |||
====Dihydroetorphine==== | |||
A été utilisée en chine comme TSO ?? mais serait abandonnée après plusieurs décès par OD. | |||
semble encore disponible en traitement de l'homme en Chine. Pourrait d'ailleurs faire l'objet d'un développement pharmaceutique, donc d'un marché parallèle fort, dans les années qui viennent (2017 et au delà) | |||
https://en.wikipedia.org/wiki/Dihydroetorphine | |||
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12481194 | |||
https://www.addictionhope.com/blog/dihydroetorphine-use-signs-symptoms-abuse/ | |||
https://books.google.fr/books?id=J2upAgAAQBAJ&pg=PT276&lpg=PT276&dq=dihydroetorphine+substitution+china&source=bl&ots=qq5NFBkrLo&sig=dsUYIiWfhvMrkVyhDaV9U_juyqc&hl=en&sa=X&ved=0ahUKEwjQnbf2yPXQAhWGfRoKHQtAAAYQ6AEIJTAC#v=onepage&q=dihydroetorphine%20substitution%20china&f=false | |||
http://www.mynewsdesk.com/us/pressreleases/global-dihydroetorphine-hydrochloride-market-2016-analysis-growth-size-share-demand-and-forecast-to-2021-1480065 | |||
===Divers=== | ===Divers=== | ||
quelques documents de l'OMS | |||
* [https://www.who.int/medicines/access/controlled-substances/Cyclopropylfentanyl.pdf?ua=1 Cycloprpopylfentanyl] | |||
* [https://www.who.int/medicines/access/controlled-substances/Orthofluorofentanyl.pdf?ua=1 Orthofluorofentanyl] | |||
* [https://www.who.int/medicines/access/controlled-substances/Methoxyacetylfentanyl.pdf?ua=1 Methoxyacetylfentanyl] | |||
* [https://www.who.int/medicines/access/controlled-substances/Parafluorobutyrfentanyl.pdf?ua=1 Parafluorobutyrfentanyl] | |||
* [https://www.who.int/medicines/access/controlled-substances/Paramethoxybutyrfentanyl.pdf?ua=1 Paramethoxybutyrfentanyl] | |||
====Mirfentanyl==== | ====Mirfentanyl==== | ||
Ligne 327 : | Ligne 456 : | ||
http://www.who.int/medicines/areas/quality_safety/4_21_review.pdf | http://www.who.int/medicines/areas/quality_safety/4_21_review.pdf | ||
====Métafluorofentanyl==== | |||
Responsable d'une overdose non mortelle en France en 2016 | |||
http://www.ofdt.fr/BDD/sintes/LePointSINTES02.pdf (p7) | |||
{{#related:Fentanyl, effets, risques, témoignages}} | |||
{{#related:U-47700, effets, risques, témoignages}} | |||
[[Catégorie:Drogues]] | |||
[[Catégorie:Research Chemicals]] | |||
[[Catégorie:Opioïdes]] |