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==Histoire brève==


Structure moléculaire de la chlordiazépoxide, la première benzodiazépine commercialisée en 1960.
La première molécule de la classe des benzodiazépines est apparue dans les années 1960 ; c'est le chlordiazépoxide (Librax) et a été découverte par accident, comme de nombreux médicaments. De nombreuses spécialités ont vu le jour dans les années 1960.


Dans le milieu des années 1950, Leo Sternbach, pharmacologue émigré durant la Seconde Guerre mondiale, et travaillant pour Hoffmann-La Roche sur des dérivés de la quinoléine en vue de production de colorants, synthétise la première benzodiazépine : le chlordiazépoxide (Librium). La plupart des nombreuses molécules obtenues lors de ce programme de recherche s'étant révélées sans activité pharmacologique, Leo Sternbach décide d'abandonner l'expérimentation de ces produits. Cependant, l'un de ses élèves, Earl Reader, soumet ces molécules à des tests. C'est dans ce contexte que Lowell Randall mit en évidence, en avril 1957, ses propriétés sédatives, myorelaxantes, anticonvulsivantes et souligne d'emblée son efficacité et une bonne tolérance in vivo. Un brevet fut déposé en mai 1958 pour un médicament qui allait devenir l'un des immenses succès commerciaux dans toute l'histoire de l'industrie pharmaceutique : le Librium (chlordiazépoxyde)[3],[4]. La chlordiazépoxide et le diazépam furent commercialisés par Hoffmann-La Roche sous le nom commercial de Valium en 1963, et furent les deux médicaments les plus vendus.
L'intronisation des benzodiazépines a conduit au déclin des prescriptions de barbituriques, et ont, dans les années 1970, remplacé de loin les anciens médicaments par des médicaments sédatifs et hypnotiques[5].
Dans les années qui suivirent, d'autres benzodiazépines furent commercialisées telles que le clorazépate (Tranxène), le lorazépam (Témesta, Ativan), l'oxazépam (Seresta, Serax) ou encore le bromazépam (Lexomil, Lectopam). Des comportements impulsifs, par exemple, le chapardage ou autres infractions à la loi, font également partie des réactions « paradoxales » aux benzodiazépines et ont déjà été répertoriées dans la littérature, au début des années 1960, lors de l'arrivée des premiers benzodiazépines[6]. Ces nouveaux groupes de médicaments ont fait grandir l'optimisme dans la profession clinique, mais ont rapidement suggéré quelques controverses ; en particulier, le risque de dépendance a été perçu durant les années 1980.
Leur usage a vite concurrencé celui des barbituriques pour rendre ceux-ci obsolètes, car ces derniers, plus toxiques, provoquaient des dépendances associées à des effets indésirables dangereux, avec risque de surdose important. Aujourd'hui, les barbituriques ne sont plus que marginalement prescrits dans un but anxiolytique ou hypnotique (bien qu'ils restent très utilisés en anesthésie notamment) car le corps médical leur préfère les benzodiazépines qui ne sont pas aussi toxiques que les barbituriques même si un patient en abuse.
Concernant les traitements contre l'insomnie, les benzodiazépines sont devenues moins utilisées que les imizopyridines et les cyclopyrrolones (molécule nonbenzodiazépiniques bien que structuralement proches des benzodiazépines: ce qui inclut le zolpidem (Stilnox), le zaleplon et le zopiclone (Imovane, Rhovane)[7].


==Qu'est ce que c'est ?==
==Qu'est ce que c'est ?==

Version du 11 juillet 2017 à 20:21


Structure moléculaire de la chlordiazépoxide, la première benzodiazépine commercialisée en 1960. La première molécule de la classe des benzodiazépines est apparue dans les années 1960 ; c'est le chlordiazépoxide (Librax) et a été découverte par accident, comme de nombreux médicaments. De nombreuses spécialités ont vu le jour dans les années 1960.

Dans le milieu des années 1950, Leo Sternbach, pharmacologue émigré durant la Seconde Guerre mondiale, et travaillant pour Hoffmann-La Roche sur des dérivés de la quinoléine en vue de production de colorants, synthétise la première benzodiazépine : le chlordiazépoxide (Librium). La plupart des nombreuses molécules obtenues lors de ce programme de recherche s'étant révélées sans activité pharmacologique, Leo Sternbach décide d'abandonner l'expérimentation de ces produits. Cependant, l'un de ses élèves, Earl Reader, soumet ces molécules à des tests. C'est dans ce contexte que Lowell Randall mit en évidence, en avril 1957, ses propriétés sédatives, myorelaxantes, anticonvulsivantes et souligne d'emblée son efficacité et une bonne tolérance in vivo. Un brevet fut déposé en mai 1958 pour un médicament qui allait devenir l'un des immenses succès commerciaux dans toute l'histoire de l'industrie pharmaceutique : le Librium (chlordiazépoxyde)[3],[4]. La chlordiazépoxide et le diazépam furent commercialisés par Hoffmann-La Roche sous le nom commercial de Valium en 1963, et furent les deux médicaments les plus vendus.

L'intronisation des benzodiazépines a conduit au déclin des prescriptions de barbituriques, et ont, dans les années 1970, remplacé de loin les anciens médicaments par des médicaments sédatifs et hypnotiques[5].

Dans les années qui suivirent, d'autres benzodiazépines furent commercialisées telles que le clorazépate (Tranxène), le lorazépam (Témesta, Ativan), l'oxazépam (Seresta, Serax) ou encore le bromazépam (Lexomil, Lectopam). Des comportements impulsifs, par exemple, le chapardage ou autres infractions à la loi, font également partie des réactions « paradoxales » aux benzodiazépines et ont déjà été répertoriées dans la littérature, au début des années 1960, lors de l'arrivée des premiers benzodiazépines[6]. Ces nouveaux groupes de médicaments ont fait grandir l'optimisme dans la profession clinique, mais ont rapidement suggéré quelques controverses ; en particulier, le risque de dépendance a été perçu durant les années 1980.

Leur usage a vite concurrencé celui des barbituriques pour rendre ceux-ci obsolètes, car ces derniers, plus toxiques, provoquaient des dépendances associées à des effets indésirables dangereux, avec risque de surdose important. Aujourd'hui, les barbituriques ne sont plus que marginalement prescrits dans un but anxiolytique ou hypnotique (bien qu'ils restent très utilisés en anesthésie notamment) car le corps médical leur préfère les benzodiazépines qui ne sont pas aussi toxiques que les barbituriques même si un patient en abuse.

Concernant les traitements contre l'insomnie, les benzodiazépines sont devenues moins utilisées que les imizopyridines et les cyclopyrrolones (molécule nonbenzodiazépiniques bien que structuralement proches des benzodiazépines: ce qui inclut le zolpidem (Stilnox), le zaleplon et le zopiclone (Imovane, Rhovane)[7].

Qu'est ce que c'est ?

Aspect, à quoi ça ressemble ?

Les autres noms et surnoms

Le prix



Les modes de consommation

Les effets recherchés

Les risques de la consommation

Dangerosité et dommages du produit selon différents classements

Les facteurs de dangerosité selon le rapport Roques (1998)[1]
Dépendance physique Dépendance psychique Neurotoxicité Toxicité générale Dangerosité sociale

??

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Echelle de classment des dommages créés par différentes drogues.2007 [2]


Les effets secondaires

Tolérance, accoutumance, Dépendance

???? et grossesse

????? et mélanges de drogues ou de médicaments

Comment réduire les risques

Références

  1. Tableau sur la dangerosité des produits par le Pr. Bernard Roques
  2. Source:Article de Nutt, David, Leslie A King, William Saulsbury, Colin Blakemore du 24 mrs 2007 "Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse" The Lancet 2007; 369:1047-1053. (PMID 17382831; doi:10.1016/S0140-6736(07)60464-4)