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Fentanyl, effets, risques, témoignages (voir la source)

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→‎Le problème de la dose.

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 ==Histoire brève du fentanyl et ses analogues==
-Initialement, le fentanyl a été synthétisé par le laboratoire Janssen à partir de la N-benzyl-4-piperidone. Mais dans les années 1980 une nouvelle méthode de synthèse reposant sur le chlorhydrate de 4-pipéridone a vu le jour. Elle  est appelée méthode de Siegfried.<ref name="emcdda">http://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/fentanyl/fr</ref>
+Initialement, le fentanyl a été synthétisé en Belgique vers la fin des années 1950 par le laboratoire Janssen à partir de la N-benzyl-4-piperidone. Mais dans les années 1980 une nouvelle méthode de synthèse reposant sur le chlorhydrate de 4-pipéridone a vu le jour. Elle  est appelée méthode de Siegfried.<ref name="emcdda">http://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/fentanyl/fr</ref>
 Les dérivés du Fentanyl synthétisés de manière illicite, parfois appelés fentanyls non pharmaceutiques (FNP),  ont régulièrement inondé le marché noir aux USA ou en Europe depuis les années 80, causant un nombre considérable de décès. Ils remplacent par exemple l’héroïne lors de pénuries, ou ils sont mis en ajout de coupe pour la rendre plus puissante. Par exemple, le α-Methylfentanyl a été initialement découvert par les laboratoires Janssen dans les années 60. En 1976, il commence à apparaître sur le marché noir sous le nom de "China White". Il a été identifié pour la première fois en décembre 79 en Californie, chez deux personnes qui semblaient être mortes d'une overdose d'opiacés mais qui avaient été testés négativement à toutes les drogues connues. Alors qu'il est placé sur le Liste 1 (US) des stupéfiants en septembre 81, plusieurs autres analogues vont s'ajouter et être mis sur le marché noir : le para-fluorofentanyl, suivi par l'α-methylacetylfentanyl, puis le 3-methylfentanyl, et beaucoup d'autres suivirent comme le β-hydroxyfentanyl, l'ohmefentanyl, le β-hydroxythiofentanyl et le β-hydroxy-4-methylfentanyl et dernièrement le demethyl-fentanyl. C'est à cause de cette déferlante de dérivés du fentanyl que les USA  vont introduire la Loi fédérale analogique qui, pour la première fois, tente de contrôler des familles entières de drogue en fonction de leur similarité structurelle avec les drogues interdites.
-Avec l'avènement des Research chemical, il y a quelques analogues du fentanyl qu'on peut trouver et acheter sur internet, tel que le butyr-fentanyl, le 4-fluoro-butyr-fentanyl, le Bromadol. Dernièrement le Desmethyl-fentanyl a été saisi pour la première fois au Canada. Il était vendu dans les rues de Montréal et sur internet, sous forme de pilules avec des logos Facebook ou Tim Horton. <ref name="montreal">http://drogues.blog.lemonde.fr/2013/05/16/la-police-de-montreal-decouvre-un-nouvel-opiaces-synthetique-40-fois-plus-puissant-que-lheroine-larbre-qui-cache-la-foret/</ref>
+Avec l'avènement des Research chemical, il y a quelques analogues du fentanyl qu'on peut trouver et acheter sur internet, tel que le butyr-fentanyl<ref>https://www.drugs-forum.com/forum/showthread.php?t=183677</ref>, le 4-fluoro-butyr-fentanyl, le Bromadol. Dernièrement le Desmethyl-fentanyl a été saisi pour la première fois au Canada. Il était vendu dans les rues de Montréal et sur internet, sous forme de pilules avec des logos Facebook ou Tim Horton.(3)
+===Pourquoi le fentanyl est il sur le marché ?===
+Il y a deux circonstances très différentes
+** Dans un premier cas le fentanyl est mêlé à l'héroine par les dealers à l'insu du consommateur. Ceci s'explique par le bas coût du fentanyl produit en chine, quoique..
+https://www.psychoactif.org/forum/t21308-p1-DW-Un-market-interdit-vente-fentanyl-sur-son-site.html?from=encemomentf#p272283
+** Dans un deuxième cas, et cela devient plus fréquent, le fentanyl est commandé comme un RC sur le DW et le consommateur le recherche délibérément.
 ==Le fentanyl, qu'est ce que c'est ?==
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 Le fentanyl n'a pas d'AMM (Autoristaion de mise sur le marché) comme substitution aux opiacés (TSO). Mais certains médecins et certains usagers ont déjà fait l'expérience de l'utilisation comme TSO, notamment avec les patchs.
-{{Citation|ziggy|https://www.psychoactif.org/forum/t8258-p1-Fentanyl-mache-avale-liposoluble-flippe-vraiment.html| il existe quand même quelques addictologues qui ont l'air de trouver ça bien. En fait, avec le recul, je me rends compte que tout est possible finalement.... Je me souviens d'une nana qui avait obtenu ça comme TSO, après quelques semaines de subutex seulement... elle n'est même jamais passé par la case "méthadone", son prescripteur pensait que la méthadone accrochait vraiment trop. En tout cas, il a eu raison parce que la fille en question est sorti de là définitivement et a réussi un sevrage en découpant ses patchs}}
+{{Citation|behrthram|https://www.psychoactif.org/forum/t11724-p1-Traitement-substitution-avec-fentanyl-durogesic.html| Depuis un moment déjà les sulfates me posaient des problèmes, remontées acides constantes, voie biliaire trop ouverte (à l’échographie), et puis niveau digestif et constipation, no comment, malgré le dosage très haut je devais subir des périodes de manque deux fois par jour, vers 4h30 le matin je me réveillais grâce aux crampes dans les jambes et le soir vers 16h30, la même en couleurs… Et puis par moment j’ai des nausées qui durent jusqu’à deux ou trois jours, dans ces moments la, le moindre verre de flotte je le gerbe, je ne garde donc pas ma morphine et me retrouve en manque pendant la durée de ces nausées.
+C’est pour ces différentes raisons que nous avons décidé avec mon médecin de passer des sulfates de morphine (Skenan) aux durogésic (fentanyl), un autre opioïde beaucoup plus fort que la morphine mais qui se présente sous forme de patchs. Ça n’a pas été simple d’en arriver la, mais elle a bien vu que ça devenait impossible pour moi, je devenais agressif à cause des phases de manques, moins réceptif aussi aux propositions de soins liés au VIH, et puis les périodes ou pendant deux voir trois jours tout ce que j’avale fini au fond des chiottes ont fini par la convaincre que le fentanyl pouvait êtres une solution.}}
 ====Les autres noms et surnoms====
-pour les dérivés du fentanyl au marché noir : héroïne de synthèse, china white
+pour les dérivés du fentanyl au marché noir : héroïne de synthèse, china white, China girl, Chinatown, Drop Dead, Flatline, Lethal Injection, Apache, Dance fever, Great Bear, Poison, Tango & Cash, Friend, Goodfella, Jackpot, Murder 8, TNT, Perc-o-Pops et Lollipops (surnoms argotiques d’Actiq®).
 ==Les modes de consommation==
+[[Image:Fentanyl abstral600.jpg|thumb|right|Cachet sublingual et tablette de Fentanyl Abstral 600 µg]]
+[[Image:Patch_durogesic.jpg|thumb|right|Patch de Durogésic de 50µg]]
 Le fentanyl non prescrit est utilisé de manière illicite par injection, par ingestion orale de comprimés, en mâchant des patchs (utilisés aussi bien que non utilisés). De la poudre ou des patchs de fentanyl sont également fumés ou absorbés par voie nasale («sniffés»).
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 ==Les effets recherchés==
-Le fentanyl et ses dérivés pharmaceutique légaux sont utilisés pour le traitement de la douleur ou l'anesthésie.
+Le fentanyl et ses dérivés sont détournés ou recherchés sur le marché noir pour les  '''effets sédatifs et anxiolytiques (euphorie, bien-être, somnolence...)'''. Les usagers disent par contre qu'ils sont beaucoup moins euphorisant que l’héroïne ou la morphine.
-Ils sont détournés pour les  '''effets sédatifs et anxiolytiques morphinique'''. Ils sont par contre beaucoup moins euphorisant que l'héroine ou la morphine.
-Après administration IV, son début d'action intervient en 2 à 3 minutes et son effet persiste environ 30 minutes à une posologie de 1 à 2 µg/kg.
+Après administration IV, son début d'action intervient en 2 à 3 minutes et son effet persiste environ 30 minutes à une posologie de 1 à 2 µg/kg.<ref name="paris5">http://www.uvp5.univ-paris5.fr/UV_MED/DUMU/POLYT/medic3.htm</ref>
-{{Citation|gofix|https://www.psychoactif.org/forum/t9462-p1-defonce-fentanyl.html|je me re-allonge sur mon plumard et comme la douleur est très intense quand a un moment je me dis, je vais appeller ma mère pour savoir si je peux prendre un patch de fentanyl 50µ a ma grand-mère qui souffre d'un cancer... je me dirige direction la chambre de mamie, ouvre ça boite et la surprise il en restais 6 je vous dit pas comment j'étais content car j'ai jamais tester le fenta surtout que là 300µ direct dans ma bouche et en 20 minutes je ne sentais plus du-tout la douleur, au bout d'une bonnes heure je piquais du nez et dans ma tête je remerciais Mamie. }}
+{{Citation|gofix|https://www.psychoactif.org/forum/t9462-p1-defonce-fentanyl.html|je me re-allonge sur mon plumard et comme la douleur est très intense quand a un moment je me dis, je vais appeller ma mère pour savoir si je peux prendre un patch de fentanyl 50µ a ma grand-mère qui souffre d'un cancer... je me dirige direction la chambre de mamie, ouvre ça boite et la surprise il en restais 6 je vous dit pas comment j'étais content car j'ai jamais testé le fenta surtout que là 300µ direct dans ma bouche et en 20 minutes je ne sentais plus du-tout la douleur, au bout d'une bonnes heure je piquais du nez et dans ma tête je remerciais Mamie. }}
 {{Citation|noibé|https://www.psychoactif.org/forum/t11011-p1-Derives-Fentanyl-prudence.html|Ça fait une dizaine de jours que je tourne avec du fluorofentanyl et un peu d'hero et jusque la aucun probleme.C'est pas mal sinon,mais il y a pas le côté happe de la came, en fait il faudrait faire came /fluoro, le fluoro pour la puissance et la came pour le côté joyeux,léger.}}
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 ===Overdose===
+Le Fentanyl entraine plus de risque d’apnée (et pendant plus longtemps) que la
+Morphine et les autres opiacés, surtout lorsqu’il est administré en IV. L’injection IV de plus de 0,5 microgrammes par kilo peut entrainer une apnée, transitoire si elle est palliée par une ventilation artificielle temporaire, mais menant à la mort en l’absence de traitement, après quelques minutes d’arrêt de la respiration. (OD). L’administration trans-cutanée et trans-muqueuse peut aussi
+entrainer une dépression respiratoire moins brutale mais pouvant mener à la mort en cas de surdosage.
+<ref>http://www.omicsonline.org/postmortem-fentanyl-concentrations-a-review-2157-7145.1000157.pdf</ref>
+<ref>http://jat.oxfordjournals.org/content/27/7/499.long</ref>
+<ref>https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3576505/</ref>
+<ref>http://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/fentanyl/f</ref>
 Le fentanyl et ses dérives sont très délicats à manier (au micro-gramme). '''Il peuvent facilement provoquer des overdoses et nombre de membre de Psychoactif ont vécu une expérience de surdose ou d'overdose.'''
 Le traitement consiste en l'administration d'antimorphiniques (naloxone, nalorphine), lesquels antagonisent tous les effets des morphinomimétiques.
+Mais il faut savoir que la dose de naloxone necessaire est souvent très supérieure aux doses pour les autres opiacés, de l'ordre de 6 à 8 mg (à atteindre en plusieurs fois si possible)
 {{Citation|noibé|https://www.psychoactif.org/forum/t11011-p1-Derives-Fentanyl-prudence.html|Je me suis fait surprendre hier par un dérive du Fentanyl: le FLUOROFENTANYL,je me suis prépare un taquet juste un peu plus fort que d'habitude hier soir alors j'envoie tout d'un coup et la trou noir jusqu'à ce matin ou j'emmerge, la pompe encore dans le pied}}
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 {{Citation|Chilindrina|https://www.psychoactif.org/forum/t8258-p1-Fentanyl-mache-avale-liposoluble-flippe-vraiment.html|Et hier encore j'ai fais la connerie de lécher un micro bout de patch presque neuf dont j'avais coupé les parties décollées: sensation de surdose terrible.}}
+=== RdR et  Fentanyl ===
+Si la RdR peut être définie comme la définition d’un espace de sécurité autour des consommations, est il possible de la faire aujourd’hui avec le fentanyl ?
+http://www.nejm.org/doi/pdf/10.1056/NEJMp1615145
+Le texte suivant montrera qu’au jourd’hui il est difficile de le faire mais espérons que nos connaissances sur ce plan pourront s’améliorer.
+Sur l’OD au fentanyl
+http://healthquestions.medhelp.org/fentanyl-lethal-dose
+====Le problème de la dose.====
+L’OFDT et plusieurs organismes officiels donnent une dose léthale (parfois même « 50 ») de 2 mg(2000 microgrammes). Cette dose est évaluée en prenant la LD50 chez le primate et le poids de l’homme (70 kg).
+Nb= La LD50 ou Lethal Dose 50 est celle qui « tue » 50 % des sujets d’expérience. Il est évident qu’une telle dose ne peut pas être évaluée directement chez l’homme.
+http://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/fentanyl/fr
+Or, en IV tout anesthésiste sait que cette dose est plusieurs fois mortelle. Des doses bien inférieures peuvent entrainer une apnée (arrêt de la respiration) potentiellement mortelle (mais les anesthésistes sont là pour assurer la sécurité en cas d’apnée, sans attendre évidemment que le patient soit au bord de l’arrêt cardiaque).
+Pour un sujet "vigile" la dose recommandée en anesthesie est de 1 à 7 microgramme par kilo, avec des reinjections si besoin de 3 microgrammes par kilo.
+http://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=62738782&typedoc=R
+''En anesthésie balancée, neuroleptanalgésie et diazanalgésie :''
+''· dose à l'induction : 1 - 7 µg/kg en IV directe''
+''· dose d'entretien : 1 - 3 µg/kg en IV directe (en fonction des besoins)''
+Pour une personne de 60 kg cela fait 60 à 360 microgrammes IV.
+Toutefois il s'agit d'IV lente sous surveillance d'un anesthesiste. En effet le fentanyl IV a un effet "flash" qui fait qu'une injection IV rapide est proportionnellement beaucoup plus apneisante qu'une injection prolongée ou une absorption muqueuse.
+Par ailleurs il peut entrainer une rigidité thoracique qui aggrave l'apnée.
+En pratique chez un sujet naif je dirais que 50 microgrammes en IV rapide est la dose à peu près "safe" et qu'au dela il y a un risque, surtout en l'absence de sitter.
+nb= l'effet bref du Fentanyl fait qu'une stimulation continue de quelques minutes peut etre salvatrice.
+'''L'épidémie mondiale d'OD mortelles au Fentanyl illustre sa dangerosité extrême surtout en IV !'''
+https://www.reddit.com/r/pics/comments/557vlt/lethal_doses_of_heroin_and_fentanyl_side_by_side/
+En transmusqueux la biodisponibilité est d’environ 50 à 80  % en 15 à 30 mn, alors que ce qui est avalé ne l’est qu’à 10 % environ.
+Un sujet qui mâche des patchs de fentanyl découpé en lanières a donc une absorption mixte transmuqueuse et digestive et il est difficile d’évaluer la dose absorbée réelle.
+Il existe aussi dans les pharmacies (et sur ordonnance) des formes transmuqueuses à suçer ou vaporiser dans le nez.
+Il est donc plus raisonnable d’affirmer comme d’autres sources que « la dose léthale chez l’homme n’est pas connue ». Mais, évidemment, en matière de RdR cette incertitude est gênante !!!
+====En dehors de la dose elle même 6 points rendent le fentanyl particuliérement dangereux ====
+) la rapidité du Fentanyl peut créer une apnée à relativement faible dose (moins de 3 microgrammes par kilo en une injection IV=  en quelques secondes , souvent apnée de courte durée à condition que la personne survive. Essayez de ne pas respirer pendant plus d’une minute et vous comprendrez qu’une apnée peut devenir rapidement mortelle !!
+Les OD au fentanyl IV ont souvent des concentrations plasmatiques faibles (par rapport aux OD par une autre voie) ce qui favoriserait cette explication.
+) A relativement fortes doses et en IV  le fentanyl  crée une rigidité thoracique qui peut aggraver l’apnée et empêcher la ventilation, par exemple en bouche à bouche. Cet effet pourrait être à l’origine de certaines OD.            https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26999038
+) Si la demi vie de redistribution est relativement courte (disparition de l’effet en 30 mn environ) , la demi vie d’élimination d’environ 7 heures peut entrainer une accumulation en cas de prises répétées. Certains inhibiteurs enzymatiques peuvent d’ailleurs potentialiser cette accumulation (erythromycine, antifungiques, pamplemousse).
+Cela veut dire que la personne ne ressent plus les effets du Fentanyl après 30 minutes, non parce qu’elle l’a éliminé, mais parce que celui ci a été « capturé » par les tissus graisseux.
+Par contre le fentanyl reste présent dans ces graisses pendant pluseurs heures avec donc un risque d’accumulation progressive en cas de prises répétées.
+)  Il existe une forte variabilité génétique aux effets du fentanyl.
+https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17192767
+) L’association de tout psychotrope sédatif (alcool, BZD etc..) potentialise considérablement le risque d’OD au fentanyl.
+) Certains usagers sont victimes d’héroine ou d’autres produits coupés à leur insu par du fentanyl. Le testing systématique des produits avant consommation  peut donc constituer un outil majeur de RdR…. quand il ne sera plus interdit par l’État français .
+====Combien un patch contient il de fentanyl ?====
+Il contient environ 96 fois la dose horaire. Donc pour 100 microgrammes par heure un patch non entamé contient environ 9600 microgrammes soit 9,6 mg. Pour 12 microgrammes la dose la plus faible il contient un peu plus d’1 mg.
+Le problème est que la répartition du fentanyl dans le patch n’est PAS garanti par le fabricant qui déconseille formellement pour cela de couper les patchs dans l’usage thérapeutique.
+Un patch utilisé (en principe 72 heures) peut donc contenir au moins 1/4 de la dose initiale mais c’est très variable.
+====Comment se passe l’OD au Fentanyl ?====
+Est ce que la personne arrête de respirer et fait rapidement « dans son sommeil » un arrêt cardiaque ? Ou est ce que le corps au bord de la mort essaie de réagir sans toujours parvenir à sauver la personne ?
+ % des OD au fentanyl manifestent un oedeme pulmonaire ce qui va, a priori,  contre une apnée  suivie rapidement d’un arrêt cardiaque. Il est difficile d’en dire plus.
+Au total=   Qu’est ce qui « piège » les utilisateurs qui font une OD ?
+Probablement dans certains cas  la rapidité de l’effet IV qui peut surprendre même des utilisateurs habituels d’opiacés., mais il ne faut pas négliger  l’accumulation en cas de doses répétées. La définition du fentanyl comme un « opiacé de courte durée d’action » peut piéger l’usager. En fait le fentanyl peut s’accumuler. Notamment chez les usagers thérapeutiques des OD sont survenues en cas de fièvre parce que celle ci accélère l’absorption du Fentanyl.*
+Précisons aussi à ce propos qu’un patch continue d’agir pendant au moins 12 heures après ablation (en fait le fentanyl est stocké dans la peau puis relargué au niveau du sang). Donc retirer un patch cutané en cas d’od est inefficace sur le moment.
+====Traitement ====
+Le narcan est un antidote du Fentanyl mais demande souvent de fortes doses.
+Le Bouche à Bouche doit etre pratiqué en cas d’apnée mais parfois la stimulation (orale ou gestuelle) permet de « faire respirer ».
+Pour toutes ces interventions potentielles il faut insister sur la nécessité d’une assistance disponible lors de la consommation.
 ===Tolérance, accoutumance, Dépendance===
-Comme tous les morphiniques, le fentanyl peut créer une forte dépendance.
+Comme tous les morphiniques, le fentanyl peut créer une forte accoutumance et dépendance.
+{{Citation|garyazert|https://www.psychoactif.org/forum/t19300-p1-Fentanyl-celui-qui-beaucoup-trouvent-que-des-defauts.html#p244779|A titre d'exemple, aujourd'hui dans les journée excès je peut m'envoyer 100 mg (oui milligrammes et non microgrammes), à raison de 16,8 mg par injection, ce qui représente la dose létale pour plusieurs personnes (au début j'envoyais 1mg, en ayant déjà une tolérance à 40 mg de métha, et je piquais instantanément du nez en me retrouvant avec la pompe encore dans le bras...) !!! Mais aujourd'hui, je pique à peine du blaz, comme quoi je trouve qu'avec le Fentanyl il y a comme un effet seuil. Pour apporter une précision au niveau de l'effet, il n'y que très peu, ou pas selon les personnes, d'euphorie comme avec l'héro, mais par contre l'effet sédatif est très fort (l'effet qui endort, qui fait piquer du nez quoi), ce n'est pas pour rien que ce produit est utilisé en anesthésie. Et cet effet peut-être très surprenant lorsqu'on n'y est pas habitué, de surcroît lorsqu'on n'a pas la tolérance requise. A titre d'exemple, il m'est arrivé dans les débuts de m'envoyer un peu trop alors que j'étais debout, et de m'écrouler au sol. Je conseille donc aux futurs usagers de ce produit de faire attention à ne pas dépasser 1 mg (voir moins) au début lorsqu'on a déjà une tolérance d'à peu près 40 mg de métha/jour (soit 200mg de morphine/jour) pour ne pas avoir de mauvaises surprises..}}}
 ===Fentanyl et grossesse===
 La sécurité d'emploi du fentanyl n'ayant pas été établie chez la femme enceinte, il ne doit pas être administré au cours de la grossesse.
-===Fentanyl et mélanges de drogues ou de médicaments===
+==Fentanyl et mélanges de drogues ou de médicaments==
 ====Fentanly + alcool====
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 Comme j'ai pris 300µ en libération immédiate par-contre c'est chiant d'avoir ça dans la bouche constament j'ai décider de les crachés au bout de plusieurs heures de mastication. Je piquais tranquillement du nez quand arrive l'heure de prendre de mon traitement psy que j'ai alléger tellement je me sentais super bien mais une heure après je me suis retrouvé explosé car d'habitude je prends 4 temesta 2,5mg et du coup j'en ai pris 1 et demi et un zopiclone le reste je n'y ai pas touché. '''J'ai piquer du nez pendant plusieurs heures et je n'ai même pas pris ma métha et a l'heure ou j'écrits je sent encore l'effet de cet opioîde synthétique très plaisant''' et pour une première au fenta je suis ravis car j'ai bien kiffer en plus j'ai bien crû que je n'aurai que ma fumette pour cette soirée et j'ai eu ce coup de chance.}}
-==Comment réduire les risques==
+====Fentanyl et IMAO====
+Chez les patients traités par des IMAO non sélectifs, une surveillance cardiovasculaire étroite est recommandée<ref name="paris5">http://www.uvp5.univ-paris5.fr/UV_MED/DUMU/POLYT/medic3.htm</ref>
+==Comment réduire les risques==
+* Ne pas faire de mélange avec l'alcool, les benzodiazépines et autres dépresseurs du systèmes nerveux central.
 ==Références==
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 * [http://linjecteur.ca/PDF/Info-Drogue/Opiaces%20et%20opiaces%20medicamenteux/Fentanyl%20pour%20les%20nuls.pdf Fentanyl pour les nuls], par L'injecteur
 * [https://www.psychoactif.org/forum/f61-p1-Fentanyl.html Le forum Fentanyl] sur Psychoactif
+{{#related:Dérivés du fentanyl et autres RC opioides}}
+{{#related:PAWS, le syndrome prolongé de sevrage}}
 [[Catégorie:Drogues]]
 [[Catégorie:Opioïdes]]

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