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Fentanyl, effets, risques, témoignages (voir la source)
Version du 23 novembre 2020 à 13:29
, 23 novembre 2020→Le problème de la dose.
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Les dérivés du Fentanyl synthétisés de manière illicite, parfois appelés fentanyls non pharmaceutiques (FNP), ont régulièrement inondé le marché noir aux USA ou en Europe depuis les années 80, causant un nombre considérable de décès. Ils remplacent par exemple l’héroïne lors de pénuries, ou ils sont mis en ajout de coupe pour la rendre plus puissante. Par exemple, le α-Methylfentanyl a été initialement découvert par les laboratoires Janssen dans les années 60. En 1976, il commence à apparaître sur le marché noir sous le nom de "China White". Il a été identifié pour la première fois en décembre 79 en Californie, chez deux personnes qui semblaient être mortes d'une overdose d'opiacés mais qui avaient été testés négativement à toutes les drogues connues. Alors qu'il est placé sur le Liste 1 (US) des stupéfiants en septembre 81, plusieurs autres analogues vont s'ajouter et être mis sur le marché noir : le para-fluorofentanyl, suivi par l'α-methylacetylfentanyl, puis le 3-methylfentanyl, et beaucoup d'autres suivirent comme le β-hydroxyfentanyl, l'ohmefentanyl, le β-hydroxythiofentanyl et le β-hydroxy-4-methylfentanyl et dernièrement le demethyl-fentanyl. C'est à cause de cette déferlante de dérivés du fentanyl que les USA vont introduire la Loi fédérale analogique qui, pour la première fois, tente de contrôler des familles entières de drogue en fonction de leur similarité structurelle avec les drogues interdites. | Les dérivés du Fentanyl synthétisés de manière illicite, parfois appelés fentanyls non pharmaceutiques (FNP), ont régulièrement inondé le marché noir aux USA ou en Europe depuis les années 80, causant un nombre considérable de décès. Ils remplacent par exemple l’héroïne lors de pénuries, ou ils sont mis en ajout de coupe pour la rendre plus puissante. Par exemple, le α-Methylfentanyl a été initialement découvert par les laboratoires Janssen dans les années 60. En 1976, il commence à apparaître sur le marché noir sous le nom de "China White". Il a été identifié pour la première fois en décembre 79 en Californie, chez deux personnes qui semblaient être mortes d'une overdose d'opiacés mais qui avaient été testés négativement à toutes les drogues connues. Alors qu'il est placé sur le Liste 1 (US) des stupéfiants en septembre 81, plusieurs autres analogues vont s'ajouter et être mis sur le marché noir : le para-fluorofentanyl, suivi par l'α-methylacetylfentanyl, puis le 3-methylfentanyl, et beaucoup d'autres suivirent comme le β-hydroxyfentanyl, l'ohmefentanyl, le β-hydroxythiofentanyl et le β-hydroxy-4-methylfentanyl et dernièrement le demethyl-fentanyl. C'est à cause de cette déferlante de dérivés du fentanyl que les USA vont introduire la Loi fédérale analogique qui, pour la première fois, tente de contrôler des familles entières de drogue en fonction de leur similarité structurelle avec les drogues interdites. | ||
Avec l'avènement des Research chemical, il y a quelques analogues du fentanyl qu'on peut trouver et acheter sur internet, tel que le butyr-fentanyl<ref>https://www.drugs-forum.com/forum/showthread.php?t=183677</ref>, le 4-fluoro-butyr-fentanyl, le Bromadol. Dernièrement le Desmethyl-fentanyl a été saisi pour la première fois au Canada. Il était vendu dans les rues de Montréal et sur internet, sous forme de pilules avec des logos Facebook ou Tim Horton. | Avec l'avènement des Research chemical, il y a quelques analogues du fentanyl qu'on peut trouver et acheter sur internet, tel que le butyr-fentanyl<ref>https://www.drugs-forum.com/forum/showthread.php?t=183677</ref>, le 4-fluoro-butyr-fentanyl, le Bromadol. Dernièrement le Desmethyl-fentanyl a été saisi pour la première fois au Canada. Il était vendu dans les rues de Montréal et sur internet, sous forme de pilules avec des logos Facebook ou Tim Horton.(3) | ||
===Pourquoi le fentanyl est il sur le marché ?=== | |||
Il y a deux circonstances très différentes | |||
** Dans un premier cas le fentanyl est mêlé à l'héroine par les dealers à l'insu du consommateur. Ceci s'explique par le bas coût du fentanyl produit en chine, quoique.. | |||
https://www.psychoactif.org/forum/t21308-p1-DW-Un-market-interdit-vente-fentanyl-sur-son-site.html?from=encemomentf#p272283 | |||
** Dans un deuxième cas, et cela devient plus fréquent, le fentanyl est commandé comme un RC sur le DW et le consommateur le recherche délibérément. | |||
==Le fentanyl, qu'est ce que c'est ?== | ==Le fentanyl, qu'est ce que c'est ?== | ||
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Le traitement consiste en l'administration d'antimorphiniques (naloxone, nalorphine), lesquels antagonisent tous les effets des morphinomimétiques. | Le traitement consiste en l'administration d'antimorphiniques (naloxone, nalorphine), lesquels antagonisent tous les effets des morphinomimétiques. | ||
Mais il faut savoir que la dose de naloxone necessaire est souvent très supérieure aux doses pour les autres opiacés, de l'ordre de 6 à 8 mg (à atteindre en plusieurs fois si possible) | |||
{{Citation|noibé|https://www.psychoactif.org/forum/t11011-p1-Derives-Fentanyl-prudence.html|Je me suis fait surprendre hier par un dérive du Fentanyl: le FLUOROFENTANYL,je me suis prépare un taquet juste un peu plus fort que d'habitude hier soir alors j'envoie tout d'un coup et la trou noir jusqu'à ce matin ou j'emmerge, la pompe encore dans le pied}} | {{Citation|noibé|https://www.psychoactif.org/forum/t11011-p1-Derives-Fentanyl-prudence.html|Je me suis fait surprendre hier par un dérive du Fentanyl: le FLUOROFENTANYL,je me suis prépare un taquet juste un peu plus fort que d'habitude hier soir alors j'envoie tout d'un coup et la trou noir jusqu'à ce matin ou j'emmerge, la pompe encore dans le pied}} | ||
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Or, en IV tout anesthésiste sait que cette dose est plusieurs fois mortelle. Des doses bien inférieures peuvent entrainer une apnée (arrêt de la respiration) potentiellement mortelle (mais les anesthésistes sont là pour assurer la sécurité en cas d’apnée, sans attendre évidemment que le patient soit au bord de l’arrêt cardiaque). | Or, en IV tout anesthésiste sait que cette dose est plusieurs fois mortelle. Des doses bien inférieures peuvent entrainer une apnée (arrêt de la respiration) potentiellement mortelle (mais les anesthésistes sont là pour assurer la sécurité en cas d’apnée, sans attendre évidemment que le patient soit au bord de l’arrêt cardiaque). | ||
Pour | Pour un sujet "vigile" la dose recommandée en anesthesie est de 1 à 7 microgramme par kilo, avec des reinjections si besoin de 3 microgrammes par kilo. | ||
http://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=62738782&typedoc=R | |||
''En anesthésie balancée, neuroleptanalgésie et diazanalgésie :'' | |||
''· dose à l'induction : 1 - 7 µg/kg en IV directe'' | |||
''· dose d'entretien : 1 - 3 µg/kg en IV directe (en fonction des besoins)'' | |||
Pour une personne de 60 kg cela fait 60 à 360 microgrammes IV. | |||
Toutefois il s'agit d'IV lente sous surveillance d'un anesthesiste. En effet le fentanyl IV a un effet "flash" qui fait qu'une injection IV rapide est proportionnellement beaucoup plus apneisante qu'une injection prolongée ou une absorption muqueuse. | |||
Par ailleurs il peut entrainer une rigidité thoracique qui aggrave l'apnée. | |||
En pratique chez un sujet naif je dirais que 50 microgrammes en IV rapide est la dose à peu près "safe" et qu'au dela il y a un risque, surtout en l'absence de sitter. | |||
nb= l'effet bref du Fentanyl fait qu'une stimulation continue de quelques minutes peut etre salvatrice. | |||
'''L'épidémie mondiale d'OD mortelles au Fentanyl illustre sa dangerosité extrême surtout en IV !''' | |||
https://www.reddit.com/r/pics/comments/557vlt/lethal_doses_of_heroin_and_fentanyl_side_by_side/ | https://www.reddit.com/r/pics/comments/557vlt/lethal_doses_of_heroin_and_fentanyl_side_by_side/ | ||
En transmusqueux la biodisponibilité est d’environ 50 à 80 % en 15 à 30 mn, alors que ce qui est avalé ne l’est qu’à 10 % environ. | En transmusqueux la biodisponibilité est d’environ 50 à 80 % en 15 à 30 mn, alors que ce qui est avalé ne l’est qu’à 10 % environ. | ||
Un sujet qui mâche des patchs de fentanyl découpé en lanières a donc une absorption mixte transmuqueuse et digestive et il est difficile d’évaluer la dose absorbée réelle. | Un sujet qui mâche des patchs de fentanyl découpé en lanières a donc une absorption mixte transmuqueuse et digestive et il est difficile d’évaluer la dose absorbée réelle. | ||
Il existe aussi dans les pharmacies (et sur | Il existe aussi dans les pharmacies (et sur ordonnance) des formes transmuqueuses à suçer ou vaporiser dans le nez. | ||
Il est donc plus raisonnable d’affirmer comme d’autres sources que « la dose léthale chez l’homme n’est pas connue ». Mais, évidemment, en matière de RdR cette incertitude est gênante !!! | Il est donc plus raisonnable d’affirmer comme d’autres sources que « la dose léthale chez l’homme n’est pas connue ». Mais, évidemment, en matière de RdR cette incertitude est gênante !!! | ||
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1) la rapidité du Fentanyl peut créer une apnée à relativement faible dose (moins de 3 microgrammes par kilo en une injection IV= en quelques secondes , souvent apnée de courte durée à condition que la personne survive. Essayez de ne pas respirer pendant plus d’une minute et vous comprendrez qu’une apnée peut devenir rapidement mortelle !! | 1) la rapidité du Fentanyl peut créer une apnée à relativement faible dose (moins de 3 microgrammes par kilo en une injection IV= en quelques secondes , souvent apnée de courte durée à condition que la personne survive. Essayez de ne pas respirer pendant plus d’une minute et vous comprendrez qu’une apnée peut devenir rapidement mortelle !! | ||
Les OD au fentanyl IV ont souvent des concentrations plasmatiques faibles (par rapport aux OD par une autre voie) ce qui favoriserait cette explication. | |||
2) A relativement fortes doses et en IV le fentanyl crée une rigidité thoracique qui peut aggraver l’apnée et empêcher la ventilation, par exemple en bouche à bouche. Cet effet pourrait être à l’origine de certaines OD. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26999038 | 2) A relativement fortes doses et en IV le fentanyl crée une rigidité thoracique qui peut aggraver l’apnée et empêcher la ventilation, par exemple en bouche à bouche. Cet effet pourrait être à l’origine de certaines OD. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26999038 | ||
3) Si la demi vie de redistribution est relativement courte (disparition de l’effet en 30 mn environ) , la demi vie d’élimination d’environ 7 heures peut entrainer une accumulation en cas de prises répétées. Certains inhibiteurs enzymatiques peuvent d’ailleurs potentialiser cette accumulation (erythromycine, antifungiques, pamplemousse). | 3) Si la demi vie de redistribution est relativement courte (disparition de l’effet en 30 mn environ) , la demi vie d’élimination d’environ 7 heures peut entrainer une accumulation en cas de prises répétées. Certains inhibiteurs enzymatiques peuvent d’ailleurs potentialiser cette accumulation (erythromycine, antifungiques, pamplemousse). | ||
Cela veut dire que la personne ne ressent plus les effets du Fentanyl après 30 minutes, non parce qu’elle l’a éliminé, mais parce que celui ci a été « capturé » par les tissus graisseux. | Cela veut dire que la personne ne ressent plus les effets du Fentanyl après 30 minutes, non parce qu’elle l’a éliminé, mais parce que celui ci a été « capturé » par les tissus graisseux. | ||
Par contre le fentanyl reste présent dans ces graisses pendant pluseurs heures avec donc un risque d’accumulation progressive en cas de prises répétées. | Par contre le fentanyl reste présent dans ces graisses pendant pluseurs heures avec donc un risque d’accumulation progressive en cas de prises répétées. | ||
4) Il existe une forte variabilité génétique aux effets du fentanyl. | 4) Il existe une forte variabilité génétique aux effets du fentanyl. | ||
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17192767 | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17192767 | ||
5) L’association de tout psychotrope sédatif (alcool, BZD etc..) potentialise considérablement le risque d’OD au fentanyl. | 5) L’association de tout psychotrope sédatif (alcool, BZD etc..) potentialise considérablement le risque d’OD au fentanyl. | ||
6) Certains usagers sont victimes d’héroine ou d’autres produits coupés à leur insu par du fentanyl. Le testing systématique des produits avant consommation peut donc constituer un outil majeur de RdR…. quand il ne sera plus interdit par l’État français . | 6) Certains usagers sont victimes d’héroine ou d’autres produits coupés à leur insu par du fentanyl. Le testing systématique des produits avant consommation peut donc constituer un outil majeur de RdR…. quand il ne sera plus interdit par l’État français . | ||
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====Traitement ==== | ====Traitement ==== | ||
Le narcan est un antidote du Fentanyl mais demande souvent de fortes doses. | |||
Le Bouche à Bouche doit etre pratiqué en cas d’apnée mais parfois la stimulation (orale ou gestuelle) permet de « faire respirer ». | Le Bouche à Bouche doit etre pratiqué en cas d’apnée mais parfois la stimulation (orale ou gestuelle) permet de « faire respirer ». | ||
Pour toutes ces interventions potentielles il faut insister sur la nécessité d’une assistance disponible lors de la consommation. | Pour toutes ces interventions potentielles il faut insister sur la nécessité d’une assistance disponible lors de la consommation. | ||
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La sécurité d'emploi du fentanyl n'ayant pas été établie chez la femme enceinte, il ne doit pas être administré au cours de la grossesse. | La sécurité d'emploi du fentanyl n'ayant pas été établie chez la femme enceinte, il ne doit pas être administré au cours de la grossesse. | ||
==Fentanyl et mélanges de drogues ou de médicaments== | |||
====Fentanly + alcool==== | ====Fentanly + alcool==== | ||