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« La sérotonine » : différence entre les versions
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Cependant, contrairement aux inhibiteurs de recapture conventionnels, les antidépresseurs n'ont pas d'effet immédiat sur la dépression et généralement n'ont pas d'effet récréatif. | Cependant, contrairement aux inhibiteurs de recapture conventionnels, les antidépresseurs n'ont pas d'effet immédiat sur la dépression et généralement n'ont pas d'effet récréatif. | ||
Certains psychotropes peuvent avoir une activité dopaminergique et/ou noradrénergique. On les appels IRSN (sérotonine - noradrénaline) ou IRSDN (triple). C'est le cas de la cocaïne, de toutes les amphétamines, etc.... | Certains psychotropes peuvent avoir une activité dopaminergique et/ou noradrénergique. On les appels IRSN (sérotonine - noradrénaline) ou IRSDN (triple). | ||
https://psychisme.org/Therapeutique/IndesirISR.html | |||
Les substances noradrénergiques et sérotoninergiques | |||
Ce sont : | |||
milnacipran (Ixel*), venlafaxine (Effexor*), duloxétine (Cymbalta*), mirtazapine (Norset*). | |||
Effets indésirables spécifiques de cette classe : | |||
Ce sont ceux des IRS vu ci dessus, à quoi il faut ajouter ceux liés à une augmentation du fonctionnement noradrénaline qui peut entraîner des problèmes cardio vasculaires et une HTA. | |||
Particularités : | |||
Le milnacipran (Ixel*) expose à des troubles cardiaques et urinaires (rétention) et une prise de poids. | |||
La venlafaxine (Effexor*) peut entraîner une élévation de la pression artérielle diastolique, ainsi qu'une nervosité et une anorexie. Ses effets indésirables sont probablement en relation avec sa structure de type amphétaminique. | |||
La duloxétine (Cymbalta*) expose à des atteintes hépatiques. | |||
La mirtazapine (Norset*) a pour effet indésirable fréquent la prise de poids. Elle peut également donner des neutropénies parfois sévères. | |||
C'est aussi le cas de la cocaïne, de toutes les amphétamines, etc.... | |||
===Le Tramadol=== | ===Le Tramadol=== | ||
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Le Tramadol base (non métabolise en O-DSMT) est un inhibiteur significatif de la recapture de la sérotonine (IC50 = 900nM) et un libérateur de sérotonine aux effets comparable à la fenfluramine. | Le Tramadol base (non métabolise en O-DSMT) est un inhibiteur significatif de la recapture de la sérotonine (IC50 = 900nM) et un libérateur de sérotonine aux effets comparable à la fenfluramine. | ||
On suggère que son effet sérotoninergique est complémentaire de l'effet opioïde pour causer une analgésie très bien | On suggère que son effet sérotoninergique est complémentaire de l'effet opioïde pour causer une analgésie très bien tolérée. C'est un euphorisant assez complet dont certains le préfèrent aux autres opioïdes pour ses légers effets secondaires (du moins chez certains) et sa dépendance qui se développe sur un plus long terme que les autres. | ||
===Les Libérateurs de Sérotonine=== | |||
Les antidépresseurs conventionnels n'agissent pas sur la libération de la sérotonine, au contraire par exemple de la MDMA. Les produits qui libèrent la serotonine peuvent se montrer dangereux voire neurotoxiques pour les neurones. | |||
Ces substances agissent sur le neurone pré-synaptique. Ils accèdent au milieu intracellulaire grâce aux transporteurs SERT, ce qui produit une inhibition compétitive de la recapture sérotoninergique. | |||
Une fois dans le cytoplasme, ils activent le récepteur TAAR1, ce qui déclenche une cascade de réaction comme l'inhibition des VMAT2 (transporteurs vésiculaires), l'activation des protéines kinases A et C (phosphorylation des transporteurs et exostose des transporteurs). Cela produit à la fois une inhibition incompétitive des transporteurs SERT et une libération massive de sérotonine. | |||
De tels substances comme la MDMA sont classés neurotoxiques, car l'hyperstimulation des neurones sérotoninergiques conduit à l'apoptose cellulaire et en particulier du tissu neuronal. | |||
==Le Syndrome Sérotoninergique== | |||
Le Syndrome Sérotoninergique (parfois tempête de sérotonine) est un syndrome d'intoxication aigüe du système nerveux central. Il est causé par un excès de sérotonine dans la synapse. | |||
La première hypothèse est une activation massive des récepteurs 5HT1A dans les noyaux gris centraux et la moelle épinière. La modèle actuel cible les récepteurs 5HT2A mais ce mode d'action est encore inconnu. On suppose également qu'une activité noradrénergique très accentuée joue un rôle prépondérant. | |||
Le syndrome est dû à la prise massive ou à une combinaison de sérotoninergiques comme MDMA, antidépresseurs, ISRS, IMAO, Tramadol, etc.... | |||
Les symptômes sont souvent les mêmes qu'une intoxication aux amphétamines : délires, convulsions, hallucinations, hyperthermie (parfois dépassant les 42°), mouvement anormaux, etc.... | |||
Lors de la première phase du syndrome, le patient doit être rapidement traité. Dans un cas contraire, le patient sombre dans un coma convulsif et décède d'une dépression des centres respiratoires. | |||
Le traitement repose sur l'administration d'une benzodiazépine et de la cyproheptadine en adjuvant. La benzodiazépine permet le traitement symptomatique en stoppant les convulsions ainsi que l'hyperactivation des neurones alors que la cyproheptadine cible les causes de la crise en étant un puissant antagoniste des récepteurs sérotoninergiques et en particulier le 5HT2A. | |||