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« Dérivés du fentanyl et autres RC opioides » : différence entre les versions
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Dérivés du fentanyl et autres RC opioides (voir la source)
Version du 8 décembre 2016 à 15:54
, 8 décembre 2016→Effets recherchés et secondaires
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Les effets tant « positifs » que « négatifs » des dérivés du fentanyl, à dosages équivalents, sont généralement identiques à ceux du Fentanyl, sauf indication spécifique dans la liste ci dessous. Certains diffèrent par la durée d’action. | Les effets tant « positifs » que « négatifs » des dérivés du fentanyl, à dosages équivalents, sont généralement identiques à ceux du Fentanyl, sauf indication spécifique dans la liste ci dessous. Certains diffèrent par la durée d’action. | ||
Toutefois, l’absence d’études contrôlées et les incertitudes sur la nature et le dosage des produits disponibles à l’usage ne permet souvent qu’une connaissance assez incertaine. Le tableau ci dessous a donc vocation à être corrigé et complété dans l’avenir. | Toutefois, l’absence d’études contrôlées et les incertitudes sur la nature et le dosage des produits disponibles à l’usage ne permet souvent qu’une connaissance assez incertaine. Le tableau ci dessous a donc vocation à être corrigé et complété dans l’avenir. | ||
===OD au dérivés du Fentanyl=== | |||
Le Fentanyl et ses dérivés entraine plus de risque d’apnée (et pendant plus longtemps) que la Morphine et les autres opiacés, surtout lorsqu’il est administré en IV. L’injection IV de plus de 0,5 microgrammes par kilo peut entrainer une apnée, transitoire si elle est palliée par une ventilation artificielle temporaire, mais menant à la mort en l’absence de traitement, après quelques minutes d’arrêt de la respiration. (OD). | |||
En fait il existe sur Internet une confusion totale sur la dose léthale du fentanyl, pour ne pas parler de celle de ses dérivés. | |||
Certains articles parlent d’une LD50 du Fentanyl (Lethal Dose50 qui tue 50 % de ceux qui y sont exposés) de 2 mg chez l’homme (0,3 mg/kg).(par extrapolation de la LD50 chez le rat!!!!) | |||
http://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/fentanyl | |||
Cette estimation, faite essentiellement par inférence des doses de l’expérimentation animale, est manifestement erronée. En fait, la notion de LD50 suppose de pouvoir tuer 50 % des animaux d’expérience est est donc impossible à determiner chez l’homme. | |||
Les articles qui disent « la LD50 du Fentanyl est inconnue chez l’homme » sont donc beaucoup plus crédibles. | |||
https://www.drugbank.ca/drugs/DB00813#pharmacology | |||
Le problème est que le danger du Fentanyl et de ses dérivés dépend beaucoup de la rapidité d’administration. Ainsi, j’ai l’expérience en tant qu’ex-anesthésiste que des doses aussi basses que 50 microgrammes (millièmes de milligrammes) injectées en IV direct peuvent entrainer des apnées potentiellement mortelles chez certains patients. Et une dose supérieure à 100 microgramme chez la plupart des patients. C’est pourquoi la pratique de l’injection IV de Fentanyl en dehors d’un bloc opératoire est très vivement déconseillée. Nb= Lorsque le patient est surveillé par un professionnel équipé cette apnée est sans danger. | |||
http://www.medsafe.govt.nz/profs/datasheet/f/FentanylSolforinj.pdf | |||
Par contre si la dose est administrée par paliers de 50 microgrammes ou moins espacés de quelques minutes, des doses plus importantes sont tolérées. | |||
Toutefois, si l’effet d’une dose unique est assez courte, par redistribution dans le corps, (30 mn environ) le Fentanyl tend à s’accumuler (demi vie d’élimination de plusieurs heures) et les effets dépresseurs respiratoires persistent également pendant plusieurs heures. | |||
De plus certains inhibiteurs enzymatiques CYP3A4 (erythromycine et plusieurs macrolides, pamplemousse, ketoconazole etc..) prolongent l’effet du Fentanyl et peuvent faciliter une OD. | |||
On peut donc dire que chez un sujet naif ou peu tolérant une dose IV supérieure à 50 microgrammes de Fentanyl ou d'une dose équivalente de ses dérivés est à risque d’OD et au-delà de 150 microgramme probablement léthale. L’adiministration IV est donc formellement déconseillée. Ci dessous l’extrait d’un forum d’usagers US. | |||
Signalons que pour certains dérivés du Fentanyl mais aussi pour le fentanyl il existe un risque d’OD chez les secouristes, par inhalation ou passage transcutané, involontaires évidemment. | |||
Le problème général des opiacés est que devant la menace de mort imminente par manque d’oxygène, le corps réagit souvent in extremis par une « stimulation » mais celle ci est atténuée, voire supprimée par les psychotropes et surtout les opiacés. C’ est pourquoi les opiacés sont à l’origine de beaucoup d’OD. | |||
Les opiacés diminuent également la réponse physiologique à l’élévation du CO2. | |||
Les facteurs de risque accru d’OD sont la dose, et la rapidité d’injection, la présence d’autres psychotropes et dépresseurs respiratoires, la présence de pathologies respiratoires ou neurologiques, l’absence de tolérance aux opiacés (sujets naifs). Mais, étant donné la puissance du produit, le risque d’OD existe même chez des sujets tolérants aux opiacés. | |||
La dose léthale du fentanyl dépend donc fortement de la voie d’administration et l’on constate par exemple que chez les usagers (le plus souvent non naifs) morts d’OD par Fentanyl IV, le taux sanguin est très inférieur (1/4) à celui des OD liées aux autres formes, ce qui montre qu’une quantité très faible suffit à donner la mort par voie IV. | |||
La consommation régulière de Fentanyl crée très vite une tolérance qui, chez certaines personnes, peut être très importante. Ces personnes supportent alors des doses massives de fentanyl. Mais, cette tolérance est très variable d’une personne à l’autre et en cas d’interruption diminue très vite. | |||
Il est donc impossible de donner des doses de sécurité, compte tenu de toutes ces incertitudes !!!! | |||
Comme avec tous les produits, et là plus encore, on ne peut que conseiller, si on veut essayer malgré les mises en garde, de tester des doses faibles et d’augmenter progressivement. | |||
Mais tous les sites US d’usagers sont unanimes pour déconseiller formellement l’usage du Fentanyl et de ses dérivés. Cet usage est à l'origine de nombreux cas d'OD, notamment celle du chanteur Prince. | |||
https://drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=Fentanyl | |||
https://psychonautwiki.org/wiki/Fentanyl | |||
Surtout que le risque principal est lié à la puissance du produit qui, pour le fentanyl, doit être pesé aux 10 microgrammes près et pour certains dérivés au microgramme près, voire moins. A signaler aussi que la « dilution » dans de la poudre inerte doit être très soigneuse car la moindre irrégularité peut conduire à une OD. | |||
Qu’est ce qu’un milligramme de fentanyl ?????????? | |||
Imaginez le poids d'un rectangle de papier de 4*3 millimètres (soit environ la taille d'un e en Times New Roman taille 12). Il pèse environ 1 mg (1000 microgrammes) soit plusieurs fois la dose lethale de fentanyl. Et certains dérivés sont 100 fois plus puissants !! | |||
Enfin, les connaissances sur les dérivés du fentanyl sont souvent limitées, des noms "presque équivalents" peuvent désigner des produits très différents, enfin la composition des produits du marché peut etre très aléatoire !! | |||
==Les dérivés du Fentanyl et RC peuvent être classés en== | ==Les dérivés du Fentanyl et RC peuvent être classés en== | ||