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Methylphenidate (Ritaline), effets, risques, témoignages (voir la source)
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Le | Le méthylphénidate ou MPH est un stimulant du système nerveux central, on le retrouve dans divers médicaments vendus sous les noms "Ritaline", "Concerta", "Quasym", "Equasym", "Focalin", ou "Biphentin" et "Medikinet". | ||
C'est un dérivé des pipéridines et a une pharmacologie similaire aux amphétamines, le MPH fonctionne en augmentant les niveaux de dopamine et de noradrénaline. | C'est un dérivé des pipéridines et a une pharmacologie similaire aux amphétamines, le MPH fonctionne en augmentant les niveaux de dopamine et de noradrénaline. | ||
En tant que psychostimulant, il est utilisé pour traiter les TDAH (trouble du déficit de l'attention avec ou sans hyperactivité) ainsi que, quoique minoritairement, pour traiter la narcolepsie ou l'hypersomnie et la dépression chez les personnes âgées. | En tant que psychostimulant, il est utilisé pour traiter les TDAH (trouble du déficit de l'attention avec ou sans hyperactivité) ainsi que, quoique minoritairement, pour traiter la narcolepsie ou l'hypersomnie et la dépression chez les personnes âgées. | ||
Le MPH est une molécule | Le MPH est une molécule détournée pour un usage récréatif, ou dans le but d'augmenter ses capacités physiques ou intellectuelles. | ||
Le | Le méthylphénidate est inscrit sur la liste des stupéfiants. | ||
[[image:Ritaline10mg.jpeg|thumb|Ritaline 10 mg libération immédiate]] | [[image:Ritaline10mg.jpeg|thumb|Ritaline 10 mg libération immédiate]] | ||
==Histoire== | ==Histoire== | ||
Synthétisé en 1944 par Leandro Panizzon, il nomma la molécule methylphenyl(piperidin-2-yl)acetate (C14H19NO2)du surnom de sa femme "Rita". | Synthétisé en 1944 par Leandro Panizzon, il nomma la molécule methylphenyl(piperidin-2-yl)acetate (C14H19NO2)du surnom de sa femme "Rita". | ||
Brevetée en 1954 par Ciba (Novartis), elle fut nommée "Ritalin" (sauf en Belgique où pour des raisons de droits intellectuels, elle fut nommé "Ritaline"). | |||
D'abord utilisée dans le traitement de la dépression, ce n'est que depuis les années 60 qu'elle est prescrite pour | D'abord utilisée dans le traitement de la dépression, ce n'est que depuis les années 60 qu'elle est prescrite pour le TDAH. C'est actuellement le médicament le plus utilisé pour ce trouble. | ||
Les États- | Les États-Unis sont les premiers prescripteurs de ritaline. En France, le premier médicament à base de méthylphénidate arrive en 1995. | ||
Il y a eu | Il y a eu une augmentation du nombre des cas d’usage détourné entre 2000-2006 et 2006-2011, une augmentation des doses utilisées et une forte consommation dans la région PACA Corse.<ref>http://ansm.sante.fr/content/download/39460/516102/version/4/file/commission-stup-compte-rendu160611.pdf</ref> | ||
Cet usage détourné concerne une population de plus en plus jeune, notamment les étudiants, dans un but de performance intellectuelle. Le méthylphénidate est également utilisé dans un but à visée amaigrissante. | Cet usage détourné concerne une population de plus en plus jeune, notamment les étudiants, dans un but de performance intellectuelle. Le méthylphénidate est également utilisé dans un but à visée amaigrissante. | ||
Toutes les spécialités (mais plus particulièrement la forme à libération immédiate) sont concernées et la voie d’administration est souvent détournée (« sniff » et injection 20%). | Toutes les spécialités (mais plus particulièrement la forme à libération immédiate) sont concernées et la voie d’administration est souvent détournée (« sniff » et injection 20%). | ||
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LD50 = 190mg voie orale, chez la souris. | LD50 = 190mg voie orale, chez la souris. | ||
Le méthylphénidate agit principalement comme un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine (NDRI). Il est plus actif aux niveaux modulants de dopamine et, dans une moindre mesure, de norépinéphrine. Le méthylphénidate se lie aux transporteurs de dopamine et aux transporteurs de noradrénaline et les bloque. | Le méthylphénidate agit principalement comme un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine (NDRI). Il est plus actif aux niveaux modulants de dopamine et, dans une moindre mesure, de norépinéphrine. Le méthylphénidate se lie aux transporteurs de dopamine et aux transporteurs de noradrénaline et les bloque. | ||
Bien que l'amphétamine et le méthylphénidate soient tous deux dopaminergiques, il convient de noter que leurs modes d'action sont quelque peu distincts. Plus précisément, le méthylphénidate est un inhibiteur de la recapture de la dopamine, tandis que l'amphétamine est à la fois un agent de libération et un inhibiteur de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline . Chacun de ces médicaments a un effet correspondant sur la norépinéphrine, qui est plus faible que ses effets sur la dopamine. Le mécanisme d'action du méthylphénidate lors de la libération de dopamine-norépinéphrine est encore débattu, mais est fondamentalement différent de la plupart des autres dérivés de la phénéthylamine, car on estime que le méthylphénidate augmente le taux de décharge général, tandis que l'amphétamine réduit le taux de décharge et inverse le flux des monoamines via l'activation TAAR1. | Bien que l'amphétamine et le méthylphénidate soient tous deux dopaminergiques, il convient de noter que leurs modes d'action sont quelque peu distincts. Plus précisément, le méthylphénidate est un inhibiteur de la recapture de la dopamine, tandis que l'amphétamine est à la fois un agent de libération et un inhibiteur de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline . Chacun de ces médicaments a un effet correspondant sur la norépinéphrine, qui est plus faible que ses effets sur la dopamine. Le mécanisme d'action du méthylphénidate lors de la libération de dopamine-norépinéphrine est encore débattu, mais est fondamentalement différent de la plupart des autres dérivés de la phénéthylamine, car on estime que le méthylphénidate augmente le taux de décharge général, tandis que l'amphétamine réduit le taux de décharge et inverse le flux des monoamines via l'activation TAAR1. | ||
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Voie la plus répandu, le MPH existe sous deux formes : la diffusion rapide ou lente. | Voie la plus répandu, le MPH existe sous deux formes : la diffusion rapide ou lente. | ||
La valeur récréationnelle de ce mode de consommation est quasi-nulle. La biodisponibilité par voie orale se situe entre 11 et 52% | La valeur récréationnelle de ce mode de consommation est quasi-nulle. La biodisponibilité par voie orale se situe entre 11 et 52%. | ||
{{Citation|Cordis|https://www.psychoactif.org/forum/t22881-p1-Aucun-stimulant-procure-effet-attendu.html| Les effets débutent dés le 3ème comprimé (soit 30mg) : euphorie d'une heure environ, on est légèrement speed (FC : 90 bpm au repos), je parle beaucoup, impossible de me concentrer sur mes cours puis déprime. Pas de conséquence sur le sommeil mais diminue la sensation de faim. Dés le 4ème comprimé, la fréquence cardiaque au repos atteint 110 bpm, transpiration, effet speed, aucune chance de se concentrer sur quelque chose, je suis obligé d'aller faire du sport. J'ai testé la ritaline pendant 1 semaine à raison de 3 comprimés par jour, le matin, des fois à jeun, d'autres après un léger petit déjeuner. Aucun effet sur ceux recherchés, à savoir concentration/vigilance/mémoire. }} | {{Citation|Cordis|https://www.psychoactif.org/forum/t22881-p1-Aucun-stimulant-procure-effet-attendu.html| Les effets débutent dés le 3ème comprimé (soit 30mg) : euphorie d'une heure environ, on est légèrement speed (FC : 90 bpm au repos), je parle beaucoup, impossible de me concentrer sur mes cours puis déprime. Pas de conséquence sur le sommeil mais diminue la sensation de faim. Dés le 4ème comprimé, la fréquence cardiaque au repos atteint 110 bpm, transpiration, effet speed, aucune chance de se concentrer sur quelque chose, je suis obligé d'aller faire du sport. J'ai testé la ritaline pendant 1 semaine à raison de 3 comprimés par jour, le matin, des fois à jeun, d'autres après un léger petit déjeuner. Aucun effet sur ceux recherchés, à savoir concentration/vigilance/mémoire. }} | ||
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=== Intranasale - sniff === | === Intranasale - sniff === | ||
Mode le plus répandu lors d'usages détournés les comprimés sont | Mode le plus répandu lors d'usages détournés, les comprimés sont broyés de manière à obtenir une poudre. | ||
Le MPH est alors absorbé par les membranes muqueuses. Les effets sont instantanés (de l'ordre de 2 à 5 minutes). | Le MPH est alors absorbé par les membranes muqueuses. Les effets sont instantanés (de l'ordre de 2 à 5 minutes). | ||
Sniffer de la Ritaline | Sniffer de la Ritaline pillée peut causer des dommages aux parois nasales par vasoconstriction induit par le MPH ainsi que par les excipients. | ||
Sur le long terme des dommages | Sur le long terme des dommages importants du septum ont été recensés. | ||
Une extraction du principe actif peut être utilisé pour réduire ces risques sans pour autant les éliminer. | Une extraction du principe actif peut être utilisé pour réduire ces risques sans pour autant les éliminer. | ||
| Ligne 60 : | Ligne 60 : | ||
=== Intra-veineux === | === Intra-veineux === | ||
Risques d'overdose élevés, plus tous les risques | Risques d'overdose élevés, plus tous les risques inhérents à l'injection. | ||
==Dosage== | ==Dosage== | ||
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====Alcool==== | ====Alcool==== | ||
La combinaison du MPH avec l'alcool engendre une euphorie plus forte. La libido et la sociabilité | La combinaison du MPH avec l'alcool engendre une euphorie plus forte. La libido et la sociabilité augmentent. | ||
On semble moins alcoolisé que l'on ne l'est vraiment, donc association potentiellement dangereuse. | On semble moins alcoolisé que l'on ne l'est vraiment, donc association potentiellement dangereuse. | ||