Notice sur l'utilisation de l'héroïne dans une optique d'analgesie

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Petit conton homme
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Nom du médicament
Chlorhydrate de diamorphine BP 30 mg lyophilisat pour solution injectable

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque ampoule contient 30 mg de chlorhydrate de diamorphine BP.


3. Forme pharmaceutique

Lyophilisat pour solution injectable.

Une poudre de Diamorphine Hydrochloride BP blanche à blanc cassé, stérile, lyophilisée, pour reconstitution pour injection.



4. Renseignements cliniques

4.1 Indications thérapeutiques
La diamorphine peut être utilisée dans le traitement de la douleur sévère associée aux interventions chirurgicales, à l'infarctus du myocarde ou à la douleur chez les malades en phase terminale et pour le soulagement de la dyspnée dans l'œdème pulmonaire aigu.

4.2 Posologie et mode d'administration

La diamorphine peut être administrée par voie intramusculaire, intraveineuse ou sous-cutanée. La perfusion intraveineuse de glucose est le diluant préféré, en particulier lorsque le médicament est administré par une pompe à perfusion continue pendant 24 à 48 heures, bien qu'il soit également compatible avec une perfusion intraveineuse de chlorure de sodium.

La dose doit être adaptée au patient individuel.

Adultes:

Douleur aiguë , 5 mg répétés toutes les quatre heures si nécessaire (jusqu'à 10 mg pour les patients plus lourds et bien musclés) par injection sous-cutanée ou intramusculaire. Par injection intraveineuse lente, un quart à la moitié de la dose intramusculaire correspondante.

Douleur chronique , 5-10 mg régulièrement toutes les quatre heures par injection sous-cutanée ou intramusculaire. La dose peut être augmentée en fonction des besoins individuels.

Infarctus du myocarde , 5 mg par injection intraveineuse lente (1 mg / minute) suivi par un autre 2,5 mg à 5 mg si nécessaire.

Œdème pulmonaire aigu , 2,5 mg à 5 mg par injection intraveineuse lente (1 mg / minute).

Si une douleur aiguë survient, administrer une injection sous-cutanée (préférable) ou intramusculaire de diamorphine équivalant à un sixième de la dose totale de perfusion sous-cutanée de 24 heures. Il est préférable de pratiquer une injection en bolus intermittente par voie sous - cutanée - l'absorption est plus douce, de sorte que le risque d'effets indésirables à l'absorption maximale est évité (une méthode encore meilleure consiste à utiliser une aiguille sous-cutanée). Pour minimiser le risque d'infection, aucune solution de perfusion sous-cutanée individuelle ne doit être utilisée pendant plus de 24 heures.

Si le traitement se poursuit pendant plus de 24 heures, il peut être approprié d'utiliser un pousse-seringue (Burne R, Hunt A, Palliative Medicine 1987, 1, 27-30).

Enfants et personnes âgées:

La diamorphine a été utilisée dans le traitement des enfants en phase terminale. La diamorphine a été administrée à doses réduites à des enfants atteints d'une maladie néoplasique lorsqu'il devient difficile de donner un traitement par voie orale. La dose initiale doit être choisie en fonction de l'âge, de la taille, des symptômes et des antalgiques antérieurs et administrée toutes les 4 heures; la dose étant titrée en fonction du degré de douleur.

Comme la diamorphine a un effet dépresseur respiratoire, il faut prendre soin de donner le médicament aux très jeunes et aux personnes âgées et il est recommandé d'administrer une dose initiale plus faible que la normale.

Patients avec un dysfonctionnement hépatique ou rénal:

La diamorphine subit une biotransformation en un métabolite actif, le morphine-6-glucuronide (M6G). Ce métabolite peut s'accumuler et entraîner un effet pharmacologique plus important, car il est plus actif que la morphine. Moins de diamorphine sera donc nécessaire. Des précautions doivent être prises avec des patients de soins intensifs inconscients sur des horaires de dose fixes où leur fonction rénale est altérée. Une large gamme de doses de diamorphine peut être administrée par voie intraveineuse ou sous-cutanée en commençant par le «standard» 5-10 mg régulièrement toutes les quatre heures recommandé dans le RCP. Des doses de départ plus faibles sont recommandées chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale. En fin de compte, la dose donnée à l'individu est obtenue en «titrant à un effet thérapeutique».

Instructions d'utilisation et de manipulation

Instructions pour la préparation: voir la section 6.6.

Des conseils supplémentaires sur l'utilisation et la manipulation peuvent être trouvés dans l'actuel British National Formulary (BNF / BNFC) (Prescription dans les soins palliatifs et les conducteurs de seringue ).

4.3 Contre-indications

Dépression respiratoire et maladie obstructive des voies respiratoires.

Phéochromocytome (la libération endogène d'histamine peut stimuler la libération de catécholamines).

Pression intracrânienne augmentée.

L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase ou dans les deux semaines de leur arrêt.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

La diamorphine doit être administrée avec prudence aux patients souffrant de traumatismes crâniens, car il existe un risque accru de dépression respiratoire pouvant entraîner une élévation de la pression du liquide céphalo-rachidien. La sédation et les changements pupillaires produits peuvent interférer avec une surveillance précise du patient.

L'administration répétée de diamorphine peut entraîner une dépendance et une tolérance. Un sevrage brutal chez les patients ayant développé une dépendance peut déclencher un syndrome de sevrage. Une grande prudence s'impose chez les patients ayant une tendance connue ou des antécédents de toxicomanie.

Utiliser avec prudence chez les patients présentant une psychose toxique, une dépression du système nerveux central, un myxœdème, une hypertrophie prostatique ou une sténose urétrale, une cyphoscoliose, un alcoolisme aigu, un delirium tremens, des troubles intestinaux inflammatoires ou obstructifs graves, une insuffisance surrénalienne ou une diarrhée sévère. Des précautions doivent être prises pour traiter les patients âgés ou affaiblis et ceux ayant une insuffisance hépatique ou rénale.

4.5 Interactions avec d'autres médicaments

Les effets dépresseurs de la diamorphine peuvent être exagérés et prolongés par les phénothiazines, les inhibiteurs de la monoamine-oxydase, les antidépresseurs tricycliques, les anxiolytiques et les hypnotiques. Il peut y avoir un antagonisme des effets gastro-intestinaux du cisapride, de la dompéridone et du métoclopramide. Le risque de constipation sévère et / ou de rétention urinaire est augmenté par l'administration de médicaments antimuscariniques (par exemple l'atropine). Il peut y avoir un risque accru de toxicité avec les antibactériens 4-quinolones.

L'alcool peut augmenter les effets sédatifs et hypotenseurs de la diamorphine.

La cimétidine inhibe le métabolisme des analgésiques opioïdes.

L'hyperpyrexie et la toxicité du SNC ont été rapportées lorsque des analgésiques opioïdes sont utilisés avec la sélégiline.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

La sécurité n'a pas été établie pendant la grossesse.

L'administration pendant le travail peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né et une stase gastrique pendant le travail, augmentant le risque de pneumonie par inhalation.

La diamorphine ne doit pas être administrée aux femmes qui allaitent car les informations disponibles sur la diamorphine dans le lait maternel sont limitées.


4.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

La diamorphine provoque la somnolence et le trouble mental. Si les patients concernés ne doivent pas conduire ou utiliser des

4.8 Effets indésirables

Le risque le plus grave de thérapie est la dépression respiratoire, bien que la dépression circulatoire soit également possible. Les effets secondaires les plus fréquents sont la sédation, les nausées et les vomissements, la constipation et la transpiration. Les autres effets secondaires incluent les étourdissements, le myosis, la confusion, la rétention urinaire, les spasmes biliaires, l'hypotension orthostatique, les bouffées vasomotrices, les vertiges, les palpitations, les changements d'humeur, la bouche sèche, la dépendance, l'urticaire, le prurit et la pression intracrânienne.


4.9 Surdosage

a) Les symptômes

Dépression respiratoire, œdème pulmonaire, flaccidité musculaire, coma ou stupeur, pupilles resserrées, peau froide et moite et parfois bradycardie et hypotension.

b) Traitement

La respiration et la circulation doivent être maintenues et la naloxone est indiquée en cas de coma ou de bradypnée. Une dose de 0,4 à 2 mg répétée à des intervalles de deux à trois minutes (jusqu'à 10 mg) peut être administrée par injection sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse. La posologie initiale habituelle pour les enfants est de 10 microgrammes par kg de poids corporel. La naloxone peut également être administrée par perfusion intraveineuse continue, 2 mg dilués dans 500 ml, à un débit ajusté à la réponse du patient. L'oxygène et la ventilation assistée devraient être administrés si nécessaire.



5. Propriétés pharmacologiques
Code ATC: NO2AA09


5.1 Propriétés pharmacodynamiques

La diamorphine est un analgésique narcotique qui agit principalement sur le système nerveux central et le muscle lisse. Il est principalement un dépresseur du système nerveux central, mais il a des actions stimulantes entraînant des nausées, des vomissements et un myosis.


5.2 Propriétés pharmacocinétiques

La diamorphine est un puissant analgésique opiacé qui a un début d'activité plus rapide que la morphine car le premier métabolite, la monoacétylmorphine, traverse plus facilement la barrière hémato-encéphalique. Chez l'homme, la diamorphine a une demi-vie de deux à trois minutes. Son premier métabolite, la monoacétylmorphine, est plus lentement hydrolysé dans le sang pour être concentré principalement dans les muscles squelettiques, rénaux, pulmonaires, hépatiques et spléniques. La monoacétylmorphine est métabolisée en morphine. La morphine forme des conjugués avec l'acide glucuronique. La plus grande partie du médicament est excrétée par les reins sous forme de glucuronides et, dans une moindre mesure, sous forme de morphine. Environ 7-10% est éliminé via le système biliaire dans les fèces.

La diamorphine ne se lie pas aux protéines. Cependant, la morphine est liée à environ 35% aux protéines plasmatiques humaines, principalement à l'albumine. L'effet analgésique dure environ trois à quatre heures.


5.3 Données de sécurité précliniques

Il n'y a pas de données précliniques supplémentaires pertinentes pour le prescripteur.


6. Mentions pharmaceutiques

6.1 Liste des excipients
Aucun.

6.2 Incompatibilités

En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.

6.3 Durée de conservation
3 années.

D'un point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement. S'il n'est pas utilisé immédiatement, les durées et conditions de stockage avant utilisation sont sous la responsabilité de l'utilisateur et ne devraient normalement pas dépasser 24 heures à 2 - 8 ° C, sauf si la reconstitution / dilution (etc.) a eu lieu dans des conditions contrôlées. et des conditions aseptiques validées.


6.4 Précautions particulières de conservation
Ne pas stocker au-dessus de 25ºC. Protéger de la lumière. Conserver le récipient dans l'emballage extérieur. Pour les conditions de conservation du médicament reconstitué, voir la rubrique 6.3.

6.5 Nature et contenu de l'emballage
2 ml clair Ph. Eur. Les ampoules de classe 1 contenant 30 mg de chlorhydrate de diamorphine BP lyophilisent chacune.

Les ampoules sont emballées dans un carton de 5.

6.6 Précautions particulières d'élimination et de manipulation
Le produit est préparé en dissolvant le chlorhydrate de diamorphine lyophilisat pour solution injectable dans la quantité requise d'eau pour injection immédiatement avant utilisation.

Le lyophilisat reconstitué est une solution limpide.

S'il n'est pas utilisé immédiatement, les durées et conditions de stockage avant utilisation sont à la charge de l'utilisateur et ne devraient normalement pas dépasser 24 heures entre 2 et 8 ° C, sauf si la reconstitution a eu lieu dans des conditions aseptiques contrôlées et validées.

La perfusion sous-cutanée continue doit être surveillée régulièrement à la fois pour vérifier la précipitation (et la décoloration) et pour s'assurer que la perfusion fonctionne correctement.

Tout produit non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.


7. Titulaire de l'autorisation
ViroPharma Ltd Maison Chatsworth 29 Broadway Maidenhead SL6 1LY Courriel: uk.medinfo@viropharma.com

8. Numéro (s) d'autorisation de mise sur le marché
PL 31808/0005

La notice ne m'a pas l'air toute jeune, mais c'est un moyen d'avoir quelques informations sur la diamorphine

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Mascarpone homme
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Toute jeune, je ne sais pas, mais il est certain qu'au Royaume Uni l'utilisation d'héroine à la place de la morphine, dans le cas de douleur de l'infarctus du myocarde par exemple,, n'a rien de nouveau ou d'excéptionnel...Comme quoi, tout ça n'est qu'une question de politique et pas de préférence  ou de sûreté thérapeutique...Mais il y a tant de pays où rien que le mot "héroine" fait trembler dans les chaumières...C'est pourtant un analgésique comme un autre...

Qui pète plus haut que son cul, fini par se chier dessus!
Le pire con, c'est le vieux con, car on ne peut rien contre l'expérience!
Ce qui est bien chez les félés, c'est que de temps en temps ils laissent passer la lumière!

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Petit conton homme
Petit coton
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Tous à fait wink

Un dérivé de la morphine qui a de nombreux point commun avec les autres opiacés/opioides

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Zazou2A homme
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Là dessus on n peut qu envier nos voisins anglais!

Et encore si les usa ne leur avait pas mis la pression, ce traitement surtout en TSO, serait bien plus utilisé !

Merci pour le post super

drogue-peace

Zaz

Dans un monde qui va si mal, ce serait de ne rien prendre que d être malade..

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Petit conton homme
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Zazou tu peut en dire plus sur le fait que les US aurait mis cette pression ?

Sa m'intéresse :)

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groovie
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Salut

Adultes

Douleur aiguë , 5 mg répétés toutes les quatre heures si nécessaire (jusqu'à 10 mg pour les patients plus lourds et bien musclés) par injection sous-cutanée ou intramusculaire. Par injection intraveineuse lente, un quart à la moitié de la dose intramusculaire correspondante.

Il doit y avoir un problème quelque part, quand j'achète de l'héroïne à mon dealer (Mr. Bambou Moelleux) et que je me fais un fixe de 5mg , je ressens encore les douleurs (10mg car je suis lourd et musclay , divisé par 2 car j'utilise l'IV)
J'ai l'impression que son produit est impur sad


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Zazou2A homme
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@coton là je n ai pas les liens, mais on trouve pas mal de chose là dessus quand on fait des recherches sur le tso Diamorphine au UK.

La bas ca n’a jamais été interdit, ni comme anti douleurs (très utilisé en hospitalier) mais aussi ben tso IV.

Il faut pour ca avoir une abilitation à prescrire, quelques centaines de doc l ont, mais bcp moin l utilise. La majorité a londre.

Mais surtout depuis les années 70 et la déclaration de guerre à la drogue par les usa, et vu le lien plutôt fort entre les deux pays, les USA ont mis plus ou moins officiellement la pression politiquement à l Angleterre pour que l’accès à ce tso soit limité au profit de la méthadone principalement!

Si jamais tu n trouves rien de plus détaillés dis moi j’irais fouiller un peu mon historique pour ressortir tout ça!
drogue-peacedrogue-peace

Spoiler

Zaz

Dernière modification par Zazou2A (07 février 2018 à  21:22)


Dans un monde qui va si mal, ce serait de ne rien prendre que d être malade..

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Petit conton homme
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Ah je vois...sympa les US wink

Honnêtement je ne sais pas si la notice et celle actuel

C'est une source de Wikipedia anglais

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groovie
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Vu les faibles dosages en IV (2,5mg, 5mg pour un adulte non tolérant)

Information on
Toxicological Effects:

The toxicological effects of this product have not been thoroughly studied.
Heroin - Toxicity Data: Intravenous LD50 (rat): 22500 µg/kg; Subcutaneous LDLO (mouse): 262
mg/kg; Intravenous LD50 (mouse): 21798 µg/kg; Inhalation TCLO (human): 50 mg/kg/10M; Oral
TDLO (mouse): 5 mg/kg; Subcutaneous TDLO (rat): 0.25 mg/kg;

Si on était des rats, de 70kgs, ça fait 1,575g la dose létale pour 50% de la population. C'est tout de même pas mal ! Peut être que l'homme est plus sensible que le rat. Si on est comme eux, on a une dose médicale à environ 10mg et une dose létale à 1575mg... l'écart est important.


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Terson homme
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groovie a écrit

Spoiler

Vu les faibles dosages en IV (2,5mg, 5mg pour un adulte non tolérant)

Information on
Toxicological Effects:

The toxicological effects of this product have not been thoroughly studied.
Heroin - Toxicity Data: Intravenous LD50 (rat): 22500 µg/kg; Subcutaneous LDLO (mouse): 262
mg/kg; Intravenous LD50 (mouse): 21798 µg/kg; Inhalation TCLO (human): 50 mg/kg/10M; Oral
TDLO (mouse): 5 mg/kg; Subcutaneous TDLO (rat): 0.25 mg/kg;

Si on était des rats, de 70kgs, ça fait 1,575g la dose létale pour 50% de la population. C'est tout de même pas mal ! Peut être que l'homme est plus sensible que le rat. Si on est comme eux, on a une dose médicale à environ 10mg et une dose létale à 1575mg... l'écart est important.

Les opiacés sont plus efficace chez les rongeurs, j'ai regarder des centaines d'articles dans les revues pharmacologique. De mémoire la Codéine c'est 105 nm pour mu chez le rat et 550 chez l'homme donc une sacrée différence.

Mais sérieusement Groovie tu te doute bien que l'héroine pharmaceutique n'a rien a voir avec l'héroine de rue, même une héroine pure a 80 % (et c'est extrêmement rare) serait encore loin de l'effet de l'héroine pharmaceutique injectable.

Dernière modification par Terson (07 février 2018 à  22:13)


Sautez dans l'urinoir pour y chercher de l'or.
Je suis vivant et vous êtes morts - Philip K. Dick

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groovie
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Salut Terson :)

Les opiacés sont plus efficace chez les rongeurs, j'ai regarder des centaines d'articles dans les revues pharmacologique. De mémoire la Codéine c'est 105 nm pour mu chez le rat et 550 chez l'homme donc une sacrée différence.

Si l'homme a une valeur à 1 (30 000µg par kg)
et le rat à 0,75 car il est plus sensible (22 500µg par kg)

Rat : Heroin - Toxicity Data: Intravenous LD50 (rat): 22500 µg/kg

30 000 µg / kg , avec un poids disons de 70kg , ça fait donc 2,1g. Bon en gros il faudra 2g pour une LD 50 , plutôt sévère. On peut très probablement admettre que la dose létale 50 % est entre 1,5g et 3g.
C'est quand même élevé , je pensais qu'on serait plus aux alentours de 500mg pour une personne sans tolérance par iv.

Mais sérieusement Groovie tu te doute bien que l'héroine pharmaceutique n'a rien a voir avec l'héroine de rue, même une héroine pure a 80 % (et c'est extrêmement rare) serait encore loin de l'effet de l'héroine pharmaceutique injectable.

Bien entendu. Malheureusement il semble que l'héroïne pharmaceutique est moins récréative , d'après ce que j'avais lu dans les archives. Ce serait lié aux opioïdes présents dans la synthèse amateur, qui sont éliminé au profit de la diamorphine qui est présente seule dans la version pharma (avec les excipients).


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Wonderland femme
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Je ne suis pas directement concernée mais la discussion est intéressante.

Je me demande juste : a-t-elle un effet addictif plus rapide que les autres opiacés/opioides (Tramadol par exemple, ou même methadone pour rester dans l'univers) ? Car je me dis que si c'est de l'héroïne médicale, déjà elle doit être plus pure, mais en plus, c'est des traitement qui dépassent un ou deux jours avec des prises quotidiennes.

Si par exemple une personne comme moi, (jamais testé l'héroïne ni autre, je prends du Tramadol de temps à autres mais c'est tout) était amenée à suivre un tel traitement antidouleurs ? Est-ce que cela aurait plus d'effet que les analgésiques (est-ce le mot ?) de même palier (j'imagine que c'est le dernier )?. Je demande car j'ai une proche souffrant de douleurs conséquentes depuis une opération suite à de multiples fractures à l'épaule et visiblement son médecin ne peut pas lui prescrire plus que ce qu'elle a déjà.

"I've never had problems with drugs. I've had problems with the police." Keith Richards

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