#1
- greenpurple
Nouveau membre
- 13 février 2025 à 11:30
Salut,
Je me demandais si, étant donné l'effet de sevrage précipité que peut procurer la buprénorphine si elle est administrée sur un agoniste comme la morphine, la métha, l'héroïne,etc, on peut l'envisager comme un antidote de secours en cas d'overdose à un agoniste ? Comme je vais switcher vers la métha d'ici quelques jours, que j'ai une bonne vingtaine de boîtes de bupré qui vont me servir à rien, je me demandais si j'en gardais un peu au cas où. J'ai des enfants et je suis très prudent avec les médocs mais je préfère avoir une roue de secours au cas où.
Merci!
Je me demandais si, étant donné l'effet de sevrage précipité que peut procurer la buprénorphine si elle est administrée sur un agoniste comme la morphine, la métha, l'héroïne,etc, on peut l'envisager comme un antidote de secours en cas d'overdose à un agoniste ? Comme je vais switcher vers la métha d'ici quelques jours, que j'ai une bonne vingtaine de boîtes de bupré qui vont me servir à rien, je me demandais si j'en gardais un peu au cas où. J'ai des enfants et je suis très prudent avec les médocs mais je préfère avoir une roue de secours au cas où.
Merci!
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#2
- cependant
Modo bougeotte - 13 février 2025 à 12:15
Salut,
Pour les OD, c'est bien mieux la naloxone. Tu peux en demander dans les caaruds, par la poste via safe ou en ordo à ton médecin (mais les pharmacies font galérer dans mon expérience !!). Il y a la version spray nasal ou celle injectable, à toi de voir.
Le sub tu peux le garder au cas où. En effet, si ton switch ne te conviendra pas, perso je trouve toujours rassurant d'avoir du traitement de coté.
Mais de l'utiliser pour contrer une OD de metha, je ne pense pas que ce soit le plus adapté du tout.
Par contre, pour la metha, gaffe ai fait que la durée de la naloxone est moindre...et le conseil serait celui d'appeler les secours après l'avoir administrée (et avoir marqué l'heure)...
Pour les OD, c'est bien mieux la naloxone. Tu peux en demander dans les caaruds, par la poste via safe ou en ordo à ton médecin (mais les pharmacies font galérer dans mon expérience !!). Il y a la version spray nasal ou celle injectable, à toi de voir.
Le sub tu peux le garder au cas où. En effet, si ton switch ne te conviendra pas, perso je trouve toujours rassurant d'avoir du traitement de coté.
Mais de l'utiliser pour contrer une OD de metha, je ne pense pas que ce soit le plus adapté du tout.
Par contre, pour la metha, gaffe ai fait que la durée de la naloxone est moindre...et le conseil serait celui d'appeler les secours après l'avoir administrée (et avoir marqué l'heure)...
fugu kuwanu hito niwa iwaji
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#3
- Cypion
Nouveau Psycho - 13 février 2025 à 16:50
Salut l’ami,
Dit donc ça fait un moment que j’ai pas écris sur PA. Bon, faut dire que je traverse pas la meilleure période de ma vie en ce moment, chose dont j’ai conscience mais bon, c’est le cycle infernal hein ^^
Enfin, faute d’écrire, je lis régulièrement les différents posts et faut dire que tu sais me parler, grand amateur de pharmacologie.
Alors dans les faits oui c’est exact. D’ailleurs, je peut te donner un exemple concret.
En médecine vétérinaire, on adore utiliser des opioides, pour leurs pouvoir analgésique et calmant/relaxant.
Alors qui d’entres-nous s’intéressent à la médecine vétérinaire et aux méthodes d’induction d’une analgésie/sédation ?
Pas grand monde certes, mais pourtant vous le connaissez tous. Un opioide dérivé du fentanyl, la bête noire des médias, dont 1mg pouvant faire des centaines de milliers de mort, et ayant une puissance de 10.000 fois celle de la morphine ? Le Carfentanil !
Mais ce n’est pas le plus puissant, la médaille revient au Ohmecarfentanil, dont la puissance équivaut 30.000 fois celle de la morphine (« . » = séparateur de millier)
À part quelques dérivés du fentanyl (alfentanil, sufentanil et remifentanyl) ainsi que lui-même, on ne les utilises pas en médecine humaine.
Or, en médecine vétérinaire, chez les animaux volumineux, il faut utiliser des énormes doses d’opioides classiques pour réussir à obtenir un effet.
Soit on donne à l’animal un bolus énorme de morphine, mais on ne contrôle pas forcément le résultat.
Soit on donne un opioide plus puissant, très puissant : le Carfentanil.
Et là je suis entrain de t’ennuyer mais tu vas voir que tout fait sens.
En fait, on a régler un problème de pharmacopée mais chez l’humain comme chez l’animal, les risques associés à un surdosage existent et peuvent survenir.
Ici, on utilise des opioides ayant une immense affinité pour les récepteurs mu et à des doses largement mortelle, même chez le plus aguerri d’entre-nous.
Et dans cette situation, on ne connaît pas d’antagonistes utilisés en médecine humaine capable d’inverser leurs effets, même la naloxone.
Alors comment on fait ?
Dans les années 80, les recherches sur la buprenorphine ont conduit au développement d’agonistes-partiels, basé sur le modèle de ce dernier. Et en particulier un : la Diprénorphine.
Et il me semble que ce soit le seul antidote à ce jour connu pour des intoxications de cette configuration.
Quand j’avais découvert ça je me suis dis mais s’il est capable de bloquer les effets des fentaniloides, pourquoi on l’utilise pas ??
Le profil pharmacologique de la diprenorphine, semblable à celui de la buprenorphine, est cependant très particulier, notamment une très forte affinité pour le récepteur mu.
Et surprenant, mais si on donne de la diprenorphine à un patient, même sous l’influence d’opioide, il exercera son rôle d’agoniste-partiel, en déplaçant l’opioide de son site de fixation, et même plus, prendra sa place et se comportera comme un agoniste complet. Et la, c’est le décès assuré !
Mais chez les animaux volumineux, les doses d’agonistes-partiels et d’agonistes pures sont suffisamment « équilibrés » pour que la diprenorphine déplace l’agoniste de son site de fixation mais sans pouvoir être activer le récepteur.
Donc ça existe ! Mais est-ce que ce modèle est compatible chez l’homme, avec la buprenorphine ?
1) L’impossibilité de doser correctement
Tu ne peux pas savoir combien de buprenorphine est nécessaire pour réussir à sortir la victime du surdosage, là où une faible dose de naloxone provoquera généralement une réponse orientera le diagnostic.
J’en viens ainsi au deuxième point le plus important !
2) La perte du diagnostic différentiel
La naloxone est sélective du récepteur mu et peut donc être associée utilisée sur un patient en état de perte de connaissance sans risquée d’aggraver son état.
Si son état est causée par un opioide, il se réveillera.
Sinon, la naloxone n’aura aucune action.
3) Le manque précipité
Nombreux sont ceux qui ont expérimenté la buprenorphine sans avoir aucun signe de sevrages ou alors il étaient insuffisant.
Et je penses qu’il ne reproduirons plus cette erreur.
Avec la naloxone, tu peux jauger la doses pour obtenir soit un réveil complet (par un bolus) mais bon, si le patient est dépendant, c’est parti pour 24h de torture.
Mais, administré petit à petit, on récupérer une ventilation autonome (> 10 cycles/mn) sans provoquer un syndrome de sevrage !
En fonction des pays, on aura différents objectifs. Par exemple aux US, les kits de naloxone contiennent des doses assez…impressionnantes !
Kloxxado par exemple, un spray nasal, contient une dose de 8mg de Naloxone !
Contrairement en France ou Nyxoide contient 2mg (présentation en double sprays donc 4mg par boîte) et Prenoxad, kit d’injection IM, contient une seringue pré-remplie de 2ml à un dosage de 0,91mg/ml (donc 1,82mg au total).
Mais les préoccupations ne sont pas les mêmes.
Les surdosages aux US concernent souvent des dérivés du fentanyl, plus puissant et surtout plus difficile à traiter.
Tout ça pour dire que c’est pas forcément l’idée du siècle si tu fait un surdosage et qu’obtenir de la naloxone, disponible en CAARUD, CSAPA et en pharmacie sont plus approprié.
Aussi, si tu veux switch méthadone à buprenorphine, attends d’être bien en manque avant d’en prendre. La méthadone a une longue durée d’action, jusqu’à plusieurs jours.
Prends soin de toi l’ami,
Cyp’
Dit donc ça fait un moment que j’ai pas écris sur PA. Bon, faut dire que je traverse pas la meilleure période de ma vie en ce moment, chose dont j’ai conscience mais bon, c’est le cycle infernal hein ^^
Enfin, faute d’écrire, je lis régulièrement les différents posts et faut dire que tu sais me parler, grand amateur de pharmacologie.
Alors dans les faits oui c’est exact. D’ailleurs, je peut te donner un exemple concret.
En médecine vétérinaire, on adore utiliser des opioides, pour leurs pouvoir analgésique et calmant/relaxant.
Alors qui d’entres-nous s’intéressent à la médecine vétérinaire et aux méthodes d’induction d’une analgésie/sédation ?
Pas grand monde certes, mais pourtant vous le connaissez tous. Un opioide dérivé du fentanyl, la bête noire des médias, dont 1mg pouvant faire des centaines de milliers de mort, et ayant une puissance de 10.000 fois celle de la morphine ? Le Carfentanil !
Mais ce n’est pas le plus puissant, la médaille revient au Ohmecarfentanil, dont la puissance équivaut 30.000 fois celle de la morphine (« . » = séparateur de millier)
À part quelques dérivés du fentanyl (alfentanil, sufentanil et remifentanyl) ainsi que lui-même, on ne les utilises pas en médecine humaine.
Or, en médecine vétérinaire, chez les animaux volumineux, il faut utiliser des énormes doses d’opioides classiques pour réussir à obtenir un effet.
Soit on donne à l’animal un bolus énorme de morphine, mais on ne contrôle pas forcément le résultat.
Soit on donne un opioide plus puissant, très puissant : le Carfentanil.
Et là je suis entrain de t’ennuyer mais tu vas voir que tout fait sens.
En fait, on a régler un problème de pharmacopée mais chez l’humain comme chez l’animal, les risques associés à un surdosage existent et peuvent survenir.
Ici, on utilise des opioides ayant une immense affinité pour les récepteurs mu et à des doses largement mortelle, même chez le plus aguerri d’entre-nous.
Et dans cette situation, on ne connaît pas d’antagonistes utilisés en médecine humaine capable d’inverser leurs effets, même la naloxone.
Alors comment on fait ?
Dans les années 80, les recherches sur la buprenorphine ont conduit au développement d’agonistes-partiels, basé sur le modèle de ce dernier. Et en particulier un : la Diprénorphine.
Et il me semble que ce soit le seul antidote à ce jour connu pour des intoxications de cette configuration.
Quand j’avais découvert ça je me suis dis mais s’il est capable de bloquer les effets des fentaniloides, pourquoi on l’utilise pas ??
Le profil pharmacologique de la diprenorphine, semblable à celui de la buprenorphine, est cependant très particulier, notamment une très forte affinité pour le récepteur mu.
Et surprenant, mais si on donne de la diprenorphine à un patient, même sous l’influence d’opioide, il exercera son rôle d’agoniste-partiel, en déplaçant l’opioide de son site de fixation, et même plus, prendra sa place et se comportera comme un agoniste complet. Et la, c’est le décès assuré !
Mais chez les animaux volumineux, les doses d’agonistes-partiels et d’agonistes pures sont suffisamment « équilibrés » pour que la diprenorphine déplace l’agoniste de son site de fixation mais sans pouvoir être activer le récepteur.
Donc ça existe ! Mais est-ce que ce modèle est compatible chez l’homme, avec la buprenorphine ?
1) L’impossibilité de doser correctement
Tu ne peux pas savoir combien de buprenorphine est nécessaire pour réussir à sortir la victime du surdosage, là où une faible dose de naloxone provoquera généralement une réponse orientera le diagnostic.
J’en viens ainsi au deuxième point le plus important !
2) La perte du diagnostic différentiel
La naloxone est sélective du récepteur mu et peut donc être associée utilisée sur un patient en état de perte de connaissance sans risquée d’aggraver son état.
Si son état est causée par un opioide, il se réveillera.
Sinon, la naloxone n’aura aucune action.
3) Le manque précipité
Nombreux sont ceux qui ont expérimenté la buprenorphine sans avoir aucun signe de sevrages ou alors il étaient insuffisant.
Et je penses qu’il ne reproduirons plus cette erreur.
Avec la naloxone, tu peux jauger la doses pour obtenir soit un réveil complet (par un bolus) mais bon, si le patient est dépendant, c’est parti pour 24h de torture.
Mais, administré petit à petit, on récupérer une ventilation autonome (> 10 cycles/mn) sans provoquer un syndrome de sevrage !
En fonction des pays, on aura différents objectifs. Par exemple aux US, les kits de naloxone contiennent des doses assez…impressionnantes !
Kloxxado par exemple, un spray nasal, contient une dose de 8mg de Naloxone !
Contrairement en France ou Nyxoide contient 2mg (présentation en double sprays donc 4mg par boîte) et Prenoxad, kit d’injection IM, contient une seringue pré-remplie de 2ml à un dosage de 0,91mg/ml (donc 1,82mg au total).
Mais les préoccupations ne sont pas les mêmes.
Les surdosages aux US concernent souvent des dérivés du fentanyl, plus puissant et surtout plus difficile à traiter.
Tout ça pour dire que c’est pas forcément l’idée du siècle si tu fait un surdosage et qu’obtenir de la naloxone, disponible en CAARUD, CSAPA et en pharmacie sont plus approprié.
Aussi, si tu veux switch méthadone à buprenorphine, attends d’être bien en manque avant d’en prendre. La méthadone a une longue durée d’action, jusqu’à plusieurs jours.
Prends soin de toi l’ami,
Cyp’
Dernière modification par Cypion (13 février 2025 à 23:19)
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#4
- greenpurple
Nouveau membre - 13 février 2025 à 21:55
Et bien c'est très intéressant tout ça, très clair et j'ai appris plein de choses. Je vais me procurer de la naloxone par sécurité. Merci à tous les deux !
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#5
- Frontkickkk
Nouveau Psycho - 28 février 2025 à 15:29
greenpurple a écrit
Et bien c'est très intéressant tout ça, très clair et j'ai appris plein de choses. Je vais me procurer de la naloxone par sécurité. Merci à tous les deux !
Salut,
Si tu switches sur la metha, c'est via un CSAPA ? ils ne t'ont pas proposes de la naloxone a ce moment là ? Je sais que certains le font automatiquement pour tout nouveaux patients sous TSO Metha notamment.
Effectivement tu peux en avoir gratos en caarud, la forme nasal(ventizolve ou nixoid) est composé de deux doses a usage unique. Celle injectable (prenoxad) est composée de 5 doses
Si tu ne peux pas ou ne veux pas passer dans un caarud, tu peux sans doute en avoir via la rdr a distance,notamment l'association SAFE. Et également via une ordo de médecin, mais je ne sais plus si c'est remboursé et les pharma n'ont pas forcément ça en stock ou ne veulent pas.. bref même quand il s'agit d'antidote aux od, certaines nous refusent cela...
Courage pour le switch!
Amicalement
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