L'ajout d'atome de Fluor parmi les RC. Est-ce un risque sanitaire ? / PsychoACTIF

L'ajout d'atome de Fluor parmi les RC. Est-ce un risque sanitaire ?

Publié par ,
3021 vues, 10 réponses
Norhydex 
Graduate specialist in medicine in addictology
France
210
Inscrit le 05 Nov 2021
115 messages
Blogs
Récemment, je discutais avec des usagers de NPS sur l'impossibilité et l'inquiétude des risques pour les consommateurs-cobayes de prendre des recherches chimiques.

Il se trouve quun ajout très fréquent pour faire entrer une drogue dans la législation grise, c'est d'y mettre un atome de fluor.

La liste est presque sans fin sur psychonautwiki pour les stiulants par exemple : la meth' a fait venir la fluorometh', les amphétamines, les fluoroamphétamines. En position 2, en 3, en 4.

La méthylphénidate ? On a eu la fluorométhylphénidate en position 4.

Bref, comme j'avais un début de réponse à leurs apporters je me suis dit que sûrement d'autres s'étaient poser la question !

Alors !

Faire des versions fluoré. Dangereux ? Risque inconnue ?

https://pubs.acs.org/na101/home/literatum/publisher/achs/journals/content/jmcmar/2018/jmcmar.2018.61.issue-14/acs.jmedchem.7b01788/20180719/images/medium/jm-2017-01788h_0100.gif
Les Drug Designer de l'industrie pharmaceutique ont en réalité déjà étudier et publier sur le sujet. Ce que je vais dire à présent est à prendre avec prudence car je le redis c'est un début de réponse à des inquiétudes légitimes.
https://pubs.acs.org/na101/home/literatum/publisher/achs/journals/content/jmcmar/2018/jmcmar.2018.61.issue-14/acs.jmedchem.7b01788/20180719/images/medium/jm-2017-01788h_0100.gif
Je vais prendre l'exemple de la méthamphétamine et du NPS la 2-FMA.

On part deça :
https://www.emcdda.europa.eu/sites/default/files/spotlight/methamphetamine-molecular-structure.gif

On en arrive à ça :

https://psychonautwiki.org/w/thumb.php?f=2-FMA.svg&width=1200

L'exemple est le plus simple possible, rien ne change à part cet ajout d'atome de fluor en R2, donc aucun biais possible dans l'argumentaire qui va suivre.

Je vais citer Meanwell de l'ACS qui résume les motifs d'utiliser en bioisostères la fluorine : "Les propriétés électroniques et la taille relativement petite du fluor lui confèrent une polyvalence considérable en tant que bioisostère et il a trouvé une application en tant que substitut des paires d'électrons isolées, de l'atome d'hydrogène et du groupe méthyle tout en agissant également comme un mimétique fonctionnel du carbonyle, groupements carbinol et nitrile. Dans ce contexte, la substitution du fluor peut influencer la puissance, la conformation, le métabolisme, la perméabilité membranaire et la reconnaissance de la P-gp d'une molécule et tempérer l'inhibition du canal hERG par les amines basiques. Cependant, en raison des propriétés uniques du fluor, il figure en bonne place dans la conception de métaphores structurelles d'ordre supérieur qui sont plus ésotériques dans leur conception et qui reflètent une construction moléculaire plus sophistiquée qui élargit la mimesis biologique. Dans cette perspective, les applications du fluor dans la construction d'éléments bioisostériques conçus pour améliorer les propriétés in vitro et in vivo d'une molécule sont résumées."

Pour définir et vulgariser la chose mais c'est ma propre conclusuin de la littérature scientifique évoquées. La bioisostère c'est avoir une modif des groupes fonctionnels tout en ayant des propriétés similaires physico-chimiques en résultat.

Donc, je finis sur cette partie où là c'est mon opinion personnel. Dans ce cas de figure uniquement. Je ferais la prédiction pharmacochimique que le NPS ne présentera pas de surprise grave en terme de conséquence physiologique, à retenir surtout "PLUS grave que la drogue de départ.

Référence : American Chemistry Society, 2018 https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.7b01788

Dernière modification par Norhydex (02 mars 2022 à  13:44)


Graduate specialist in medicine and pharmacy in addictology.

Hors ligne

 

Para de papel 
Nouveau Psycho
France
000
Inscrit le 14 Jan 2020
101 messages
J'avais trouvé ca sur Wikipédia pour la 4 FA :

Au même titre que l'amphétamine, 4-fluoroamphétamine agit en inhibant la recapture de la dopamine et de la noradrénaline dans le cerveau. Mais à la différence de l'amphétamine, la 4-fluoroamphétamine inhibe la recapture de la sérotonine de manière beaucoup plus prononcée. Le peu d'études faites sur ce composé suggèrent qu'elle n'a rien à voir avec ses analogues halogénées neurotoxiques : 4-chloroamphétamine, 4-bromoamphétamine et 4-iodoamphétamine. Elle a en effet une puissance moindre et ne provoque pas un épuisement des stocks de sérotonine. Il aurait pourtant été logique de penser que la 4-fluoroamphétamine soit la plus neurotoxique des amphétamines halogénées puisque la neurotoxicité croît en descendant la colonne des halogènes jusqu'au chlore. Mais ce n'est pas le cas, la 4-FA est différente des autres amphétamines halogénées. Sans doute cela est dû à la force de liaison entre l'atome de fluor et le cycle phényle et/ou une question de métabolisme.

Hors ligne

 

g-rusalem 
Banni
7424
Inscrit le 12 Feb 2022
412 messages
Blogs
Rajouter un atome de fluor a une molécule n'est pas grave en soi, je suis d'accord avec toi. Il existe pleins de médicaments qui contiennent des atomes de fluor, là n'est pas le problème. Il faut regarder de façon spécifique la toxicité de la molécule fluorée en question. C'est son interaction avec différentes cibles qui change potentiellement à l'ajout de l'atome de fluor (mais aussi d'un autre groupement) qui peut créer une nouvelle toxicité (ou en éliminer une pourquoi pas).

Dans ce contexte, la substitution du fluor peut influencer la puissance, la conformation, le métabolisme, la perméabilité membranaire et la reconnaissance de la P-gp d'une molécule et tempérer l'inhibition du canal hERG par les amines basiques.

Intéressant merci du partage ! J'en profite pour dire que si vous voulez prédire l'activité d'une nouvelle molécule (fluorée ou non) sur le canal hERG, c'est par ici : https://www.psychoactif.org/blogs/2-Pre … html#b6728

EDIT : J'ai commencé à lire l'article, il est très long, mais passionnant ! Je joins à ce message pour ceux qui seraient intéressés (par le drug design). meanwell2018.pdf

Dernière modification par g-rusalem (03 mars 2022 à  19:53)

Reputation de ce post
 
Merci MG ~

Blog sur les neurosciences et la pharmacologie :
cliquez ici.

Hors ligne

 

PaRaLLeL 
Psycho junior
France
300
Inscrit le 29 May 2017
236 messages
Validé par la secte AmphetPyroAryl.

J'irai plus en affirmant que le Chore voir le Brome ou l'Iode n'ont parfois rien de toxique. Je dis bien parfois.

Dernière modification par PaRaLLeL (04 mars 2022 à  23:43)

Reputation de ce post
 
Lourd léger professionnel

Hors ligne

 

PaRaLLeL 
Psycho junior
France
300
Inscrit le 29 May 2017
236 messages
"    Lourd léger professionnel"

On dirait le titre d'un album du roi heenok XD

"Noirs et professionnels"

Tu m'as tué. Merci.

Hors ligne

 

Heiko 
Nouveau membre
France
300
Inscrit le 21 Sep 2021
17 messages
L'atome de fluor est le plus électronégatif de tout le tableau périodique, ce qui signifie qu'il forme des liaisons très fortes avec pas mal de composés, et notamment le carbone.

Pour cette raison, il n'a pas nécessairement les mêmes propriétés que les autres halogènes.

Par exemple, c'est parce qu'il est plus électronégatif que l'oxygène que l'acide chlorhydrique est un acide fort (= complètement dissocié en solution aqueuse) tandis que l'acide fluorhydrique est paradoxalement un acide faible (faiblement dissocié), car les ions fluorures se lient avec les ions oxonium (H3O+).
Reputation de ce post
 
Lourd

Hors ligne

 

sud 2 france 
problème traitement
France
000
Inscrit le 14 Oct 2013
2030 messages
Blogs

Heiko a écrit

L'atome de fluor est le plus électronégatif de tout le tableau périodique, ce qui signifie qu'il forme des liaisons très fortes avec pas mal de composés, et notamment le carbone.

Pour cette raison, il n'a pas nécessairement les mêmes propriétés que les autres halogènes.

Par exemple, c'est parce qu'il est plus électronégatif que l'oxygène que l'acide chlorhydrique est un acide fort (= complètement dissocié en solution aqueuse) tandis que l'acide fluorhydrique est paradoxalement un acide faible (faiblement dissocié), car les ions fluorures se lient avec les ions oxonium (H3O+).

Excuse moi mais je n'ai pas fait de chimie

Hors ligne

 

PaRaLLeL 
Psycho junior
France
300
Inscrit le 29 May 2017
236 messages
sud de france, moi non plus. Par contre j'ai internet et quand je comprends pas je fais des recherches ^^

Et là y'a rien de bien compliqué.

Hors ligne

 

Terson 
BioHacker
France
000
Inscrit le 25 Jul 2014
806 messages
Blogs

PaRaLLeL a écrit

Validé par la secte AmphetPyroAryl.

J'irai plus en affirmant que le Chore voir le Brome ou l'Iode n'ont parfois rien de toxique. Je dis bien parfois.

Oui parfois car j'ai tester les bromures réputé sédatif utilisée dans des temps reculée et c'est la seul fois que j'ai faillis crever avec un prod.


Sautez dans l'urinoir pour y chercher de l'or.
Je suis vivant et vous êtes morts - Philip K. Dick

Hors ligne

 

PaRaLLeL 
Psycho junior
France
300
Inscrit le 29 May 2017
236 messages
@Terson : Je faisais référence au 2C-B et au DOB.

Mais on est d'accord, le Brome ça reste la plupart du temps toxique.

Hors ligne

 

Norhydex 
Graduate specialist in medicine in addictology
France
210
Inscrit le 05 Nov 2021
115 messages
Blogs

sud 2 france a écrit

Heiko a écrit

L'atome de fluor est le plus électronégatif de tout le tableau périodique, ce qui signifie qu'il forme des liaisons très fortes avec pas mal de composés, et notamment le carbone.

Pour cette raison, il n'a pas nécessairement les mêmes propriétés que les autres halogènes.

Par exemple, c'est parce qu'il est plus électronégatif que l'oxygène que l'acide chlorhydrique est un acide fort (= complètement dissocié en solution aqueuse) tandis que l'acide fluorhydrique est paradoxalement un acide faible (faiblement dissocié), car les ions fluorures se lient avec les ions oxonium (H3O+).

Excuse moi mais je n'ai pas fait de chimie

Je te renvoie à mon blog qui tente de vulgariser et d'expliquer la lecture d'une molécule pour en déduire ses propriétés :  https://www.psychoactif.org/blogs/Chapi … 11_1.html#


Graduate specialist in medicine and pharmacy in addictology.

Hors ligne

 


Répondre Remonter


Pour répondre à cette discussion, vous devez vous inscrire

Sujets similaires dans les forums, psychowiki et QuizzZ

[ Forum ] RC vendu à  la place de street drug - Pourquoi il n'y pas de shop physique de RC ou dealer de RC?
par Le Moribond, dernier post 30 septembre 2019 à  20:53 par Rochton
  13
[ Forum ] Actualité - 25 nouvelles molécules RC (Research Chemicals) en 2019
par pierre, dernier post 13 juin 2020 à  14:34 par meumeuh
  3
[ Forum ] Actualité - Émission radio RC NPS
par ricomel, dernier post 29 décembre 2018 à  21:22 par Maska
  7
  [ PsychoWIKI ] Research Chemicals, effets, risques, témoignages

Psychoactif en Images
Plus d'images psychoactives
En ce moment sur PsychoACTIF  
 Psychoactif 
Vos bénéfices liés à l'usage des drogues
14 octobre 2022Annonce de Equipe de PsychoACTIF
 Appel à témoignage 
Avez vous des problèmes de médecin pour votre traitement de subst...
Il y a 12hCommentaire de BREIZH AR PEOC'H (32 réponses)
 Forum UP ! 
5F-AKB48 - Comment ne pas rater sa préparation
Il y a 1jDiscussion sans réponse depuis 12h
 Forum 
Aucun effet - Test 1p-lsd et aucun effet
Il y a moins d'1mnCommentaire de Fly2021 dans [LSD 25...]
(4 réponses)
 Forum 
Expériences - Recette pour faire un homebrew avec tramadol
Il y a 17mnCommentaire de CaptainCrox' dans [Tramadol...]
(1 réponse)
 Forum 
Kétamine et douleurs abdominales
Il y a 29mnCommentaire de HEV dans [Kétamine et PCP...]
(16 réponses)
 Forum 
Arrêt & Sevrage - Sevrage opiacés par lyrica
Il y a 38mnCommentaire de Psychonogeek dans [Pregabaline (lyrica)...]
(3 réponses)
 Forum 
1CP-LSD - En quête de conseil pour découverte 1cp-lsd
Il y a 1hCommentaire de Skioz dans [RC Psychédéliques...]
(2 réponses)
 Forum 
Quels noid choisir
Il y a 2hCommentaire de L'Apoticaire dans [Cannabinoïdes de synt...]
(4 réponses)
 Forum 
Drogue info - Drogue pour pallier à l'anxiété
Il y a 2hCommentaire de zizitaupe_meille... dans [MDMA/Ecstasy...]
(7 réponses)
 Forum 
Actualité - Quelle sensation ma première trace et les dangers de la "mise en g...
Il y a 2hNouvelle discussion de Isoretemple dans [Sniff et réduction de...]
 Blog 
Microdoses de champis
Il y a 1jNouveau blog de Anaya dans [Expérimental]
 
  QuizzZ 
Etes-vous dépendant aux benzodiazépines ?
Dernier quizzZ à 02:04
 PsychoWIKI 
Héroïne, effets, risques, témoignages
 Topic epinglé 
Neurchi 2 Psychoactif
 Nouveaux membres 
Leica, Loup674, Rocketman, Vonzy nous ont rejoint et se sont présentés les trois derniers jours.
S'identifier

Mot de passe oublié

Morceaux choisis 

 Vos bénéfices liés à l'usage des drogues
par Cub3000, le 22 Nov 2022
Hello...Je pourrais lister tout un tas d'effets positifs sur ma vie de certaines substances que je consomme, mais je vais me limiter au plus notable : Les lysergamides m'ont complètement sorti d'une sorte de rumination d'angoisses existentielles/métaphysiques qui me bouffait littéralement la vi...[Lire la suite]
 Question pour arrêt du Shit
par PrincessCarolyn, le 23 Nov 2022
Coucou ! Je suis à peu près dans la même situation que toi par rapport au shit et en suis à ma 2eme semaine d'arrêt.. Ce qui m'a paru important dans un premier temps c'est de se fixer des objectifs réalistes, et de se laisser le droit de diminuer sa conso petit à petit. Tu peux par exemple t...[Lire la suite]
 Quelle sensation la première fois?
par cependant, le 22 Nov 2022
Salut, juste pour préciser un truc de taille. Sur le forum ni le message 1 ni le 2 ne sont approuvés. On n'est pas là pour donner des conseils, ni imaginer auprès des gens ce qu'une conso pourrait leur faire (tu vas passer une bonne soirée ??!). On ne peut pas savoir...ni deviner. Sans parl...[Lire la suite]
Tous les morceaux choisis
Les derniers champis

Okay dans [forum] Psilo + Atarax
(Il y a 1h)
Thanks dans [forum] Psilo + Atarax
(Il y a 1h)
oui, accumulation, je pensais que c'était plus de jours k t'avais pris de la met dans [forum] La metha me rend malade?? HELP
(Il y a 1h)
Je ne suis pas contre une petite MAJ de ton état :) dans [forum] Dépression & Kétamine : Mon Automédication avec la Kétamine
(Il y a 5h)
Pas de diabolisation ! - MM dans [forum] Ton incitatif sur l'héroine ?
(Il y a 5h)

Pied de page des forums