Chapitre 3 : Quelles sont les indices pour estimer la puissance 

Reprenons nos benzodiazépines en exemple (même si comme l'a dit très justement un membre toute à l'heure, ce terme est très vague et regroupe plein de molécules qui ne sont pas des benzodiazépines mais bon pour ce blog on va pas s'embêter avec tout ça).

Dans les chapitres précédents on a vu les cycles nécessaires pour appeler une benzo, une benzo. Sauf, comme pour celle-ci :

Analysons d'abord sans trop vulgarisé

On voit souvent un autre cycle benzénique, celui qui est en bas. Il démarre en R5, on dit en position 5 aussi.

Alors, on va compter les coins comme expliqué avant, et dans le sens des aiguilles d'une montre : pour le bromazépam ci-dessus, il y a une liaison -Br qui a été ajouté au cycle benzène à gauche. Si on compte, on sait que l'atome de brome est en position R7

Une substitution en 7 est la position la plus favorable pour augmenter l’activité :
(CF3 > NO2 > Br > Cl > OCH3 > R.)  ; si NO2 alors on favorise une action hypnotique  ; si on ajoute une liaison en 7 on favorise une action anxiolytique

Une substitution en position 1 : on augmente l'activité par alkylation.

Une position 2 en position 3 pardon ! : AVEC "-OH" on augmente la polarité s'il n'y a rien donc pas de subsitution en R2 on l'augmente aussi. On favorise la glucuronoconjugaison, bref en français ça veut dire que le corps éliminera plus vite

Pour notre cycle benzénique en R5 si on a une substitution en ortho comme -Cl ou -F alors on augmente l'activité (groupe attracteur d’électrons)

Vulgarisons

Alors, en rédigeant je me rends compte que certains trucs sont pas expliqués nécessaire à la compréhension, du coup j'ajoute quelques petits points là :

Pour savoir la position R1, il faut partir de la chaîne carbonée principale, la plus longue. Ici, dans nos cas, R1 commence sur le N tout au dessus (rappelez-vous 1,4-benzodiazépines).

En revanche, on repart de 1 pour le cycle benzène du bas. On note du coup en prime ou " R2' " etc.

Le diclazépam par exemple, à une liaison -Cl en R2'. On pourrait si on voulait remplacer par un autre cycle comme un noyau Cyclohexenyl (c'est le cas du tétrazépam) ou un cycle Pyridyl (c'est le cas de notre bromazépam sur l'image).