licite, surpuissant et non addictif? Le butorphanol

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trolalol homme
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Oyez oyez, amateurs d'opiacés, une nouvelle sensationnelle vous attend! trompette   depositphotos_4114611-stock-illustration-nurse-emoticon

Et sii je vous parlais d'un morphinique 7 fois plus puissant que la morphine, non addictif et surtout pas encore inscrit sur la liste des substances vénéneuses, en croiriez-vous vos oreilles saturées de mauvaises nouvelles en tout genre?
Ce produit existe, et il s'appelle le butorphanol. Comme le rappelle en effet Wikipédia, "En médecine humaine, le butorphanol est 7 fois plus analgésique que la morphine et 100 fois plus anti-tussif que la codéine. Son action μ-antagoniste le préserve de toute dépendance aux morphiniques et lui donne une indication supplémentaire en toxicologie, puisqu'il peut être utilisé pour sevrer les morphinomanes (Wikipédia, article Butorphanol, utilisation/posologie)."
Et surtout: "Le butorphanol n'est pas (encore) inscrit en liste I des substances vénéneuses. Ce n'est pas un stupéfiant du point de vue de sa catégorie légale.(ibid., législation)"
Comment expliquer un tel miracle? En partie comme suit: "En France, l'Agence nationale du médicament vétérinaire recommande un usage strictement réservé aux vétérinaires."
Il s'agit en fait d'un produit vétérinaire, le butorphanol étant en effet un morphinique de puissance modeste chez nos amis à quatre pattes, moindre que la morphine elle-même, classé en médecine vétérinaire en catégorie 2b seulement.
Par contre attention à ne surtout pas s'amuser à aller consommer les produits vétérinaires à base de butorphanol commercialisés en France, les deux comportent du chlorure de benzéthonium, dont l'ingestion chez l'homme est potentiellement létale. fache-non-non
Un petit bémol à cette si bonne nouvelle, donc... drapeau-blanc mur
M'enfin!... smiledemon1demon1demon1
drogue-peace

אין מזל לישראל

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cependant
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Salut,

c'est bien intéressant, mais pourquoi serait-il sans addiction ?

S'il est antagoniste du récepteur mu, provoque-t-il des sevrages précipités (comme le sub) ?

fugu kuwanu hito niwa iwaji

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trolalol homme
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Salut Cependant,

C'est curieux, hein? Moi non plus je n'ai pas vraiment saisi ce point, pressé que j'étais de faire circuler la pépite, quitte à remettre à plus tard le temps de sa pleine intelligence....
Je vais essayer d'en savoir plus.

אין מזל לישראל

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Tetris68 homme
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A mon avis faut pas rêver, un opiacé puissant sans dépendance ça tient de la chimère.

Amicalement.

L'héro c'est fabuleux mais quand t'arrêtes faut redécorer.

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4lex homme
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l'action μ-antagoniste agis comme un anti morphinique (contre la sédation / l'euphorie) si j'ai bien compris. ça doit bien soulager la douleur en effet (action antalgique puissant) mais niveau récréatif j'ai des doutes..

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Tetris68 homme
Il était une fois l'héroïne...
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C'est le même principe que la buprenorphine qui, il me semble, agit aussi sur ce récepteur.
D'où son action semi agoniste qui peut te mettre en manque précipité si ton prend ton subutex juste après avoir pris de l'héroïne.

Ça m'est arrivé y a une dizaine d'années et je m'en rappel encore aujourd'hui.
Après ça j'ai mis 6 ou 7 ans avant d'oser reprendre de la came tellement j'étais traumatisé.

Amicalement.

L'héro c'est fabuleux mais quand t'arrêtes faut redécorer.

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Yoran homme
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de toute façon ça risque d'être compliquer de s'en procurer.

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trolalol homme
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La difficulté est surtout d'en trouver sans benzéthonium - ou alors de parvenir à le dégager des formules commerciales en circulation - qui elles peuvent se commander en ligne en toute légalité, bien sûr. :)

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Marco 68 homme
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Mmmmmmh ........ je vous rappelle que quand Bayer inventait l'héroïne disait que ne donnait aucune dépendance... même discours pour oxy aux usa
Le fait que sois 7x plus analgesique que la morphine ne veux pas dire qu'il sois récréatif

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trolalol homme
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Marco 68 a écrit

Mmmmmmh ........ je vous rappelle que quand Bayer inventait l'héroïne disait que ne donnait aucune dépendance... même discours pour oxy aux usa

Mais là ce n'est pas un industriel du médicament qui veut vendre son produit qui dit ça, mais une source en principe neutre et indépendante.

Marco 68 a écrit

Le fait que sois 7x plus analgesique que la morphine ne veux pas dire qu'il sois récréatif

Non? Des exemples?
Si on met de côté les fentanyl et dérivés, et qu'on compare avec les autres produits disponibles à puissance comparable, comme l'hydromorphone par exemple, on constate que c'est facilement des produits très réputés sur le plan récréatif, à hauteur de leur potentiel analgésique...
Mais c'est vrai qu'en soi un écart est toujours possible entre potentiel analgésique et potentiel hédonique, même si là encore la différence étant que le premier se laisse déterminer objectivement en moyenne, là où la dimension subjective occupe une place logiquement beaucoup plus importante pour le second (cf. le fenta° et les retours très différents à ce sujet).

Non moi c'est la coexistence des deux déterminations, hédonique d'un côté anti-addictive de l'autre, en un seul et même produit qui m'intrigue un peu. Mais bon là encore tout est possible, regardez la métha, on est nombreux ici à l'apprécier ET pour son utilité thérapeutique en TSO ET pour ses vertus hédoniques (là encore très variables en fonction des individus et/ou de la durée de consommation, mais incontestables pour autant).

Dernière modification par trolalol (19 février 2022 à  16:23)


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AnonLect homme
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Salut,

Info intéréssante, mais à mon avis si il est peu documenté dans un cadre récréatif c'est que ça doit pas être si génial que ça ; malheureusement, quand c'est trop beau pour être vrai... Ben ça l'est surement pas lol.

Après recherche, ce que wikipédia dit est un peu nimp... Déja ils disent que c'est un agoniste uniquement de kappa et un antagoniste de µ, ce qui est faux. C'est un agoniste-antagoniste mu, comme la bupré. Egalement sur l'absence de dépendance.

Je cite par exemple un doc de synthèse de l'OMS :

" Three years after the release of the nasal spray formulation (1991-1994), the number of adverse drug reactions reported to the FDA increased from 60 to 400 per year, including major psychologicaldisturbances such as depersonalization, hallucinations, depression, psychosis, paranoid reaction or
dependence/addiction. The percentage of dependence/addiction as a total of reported adverse reactions increased from approximately 6.5 to 24% (Fisher and Glass, 1997)
.

(...).

In a retrospective case study, 22% of patients had overused (as defined as the use of 15 or more bottles per month) or become addicted to Stadol NS (as defined by patient interview self-report).
(...)

49% of the patients including the following: bad reaction, felt strange, weird, stoned or numb (25%);
nausea or gastrointestinal upset (11%); anxious, panicked, or wired (8%); fatigue (6%); dizzy or lightheaded (5%); agitated or mean (4%); pruritus or allergic (4%); insomnia (2%); tremulousness (2%); hallucinations (1%); constipation (1%); and nasal irritation (1%) (Robbins, 2002)"

Donc en gros : ils l'ont sorti en spray nasal, et 24% des 400 cas par an d'effets indésirables qui ont fait l'objet d'un report,  sur 3 ans, étaient une dépendance/addiction. Ce qui n'est pas négligeable pour un prod non-addictif big_smile

Dans une études retrospective, 22% des patients ont surconsommé leur traitement ou sont devenus dépendants.

"Chronic administration of 0.8-6.4 mg/kg per day butorphanol for 38 days
produced physical dependence as indicated by mild withdrawal after 2 mg/kg nalorphine and severe withdrawal after 2 mg/kg naloxone. Interestingly, naloxone-precipitated withdrawal in butorphanol-dependent monkeys was indistinguishable from morphine withdrawal (miosis, increased respiration rate, piloerection, muscle rigidity, calling out, extreme irritability)"


Donc : l'administration chronique de Butorphanol pendant 38 jours produit une dépendance physique, comme indiqué par le symptôme de sevrage précipité lors d'administration de nalorphine ou naloxone.

Bon, j'ai pas le temps de tartiner des heures, mais en gros apparemment, à petite dose il serait plus agoniste mu que kappa, à moyenne/grosse dose, quasi 100% antagoniste mu et agonise kappa.

Mais c'est plus complexe encore.

Et oui ça doit être justement peu récréatif, car l'agonisme kappa produit plus une dysphorie et un sentiment aversif que qq chose d'agréable . D'où je pense, le fait que Wikipedia dise que ce soit pas addictif.
Mais ça marche pas uniquement comme ça faut croire :)

Le doc est extrêmement complet, je le posterai si vous voulez, pour ceux qui lisent l'anglais.

drogue-peace

Dernière modification par AnonLect (19 février 2022 à  16:43)

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trolalol homme
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Arff.... Merci infiniment pour ces précisions qu'on attendait tous l'ami, même si elles sont décevantes.... drapeau-blanc
Désolé de vous avoir fait de faux espoirs les amis, je me suis laissé entrainé par mon enthousiasme! La prochaine fois j'approfondirai les recherches avant de poster. boulet roll
drogue-peace

אין מזל לישראל

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AnonLect homme
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trolalol a écrit

Arff.... Merci infiniment pour ces précisions qu'on attendait tous l'ami, même si elles sont décevantes.... drapeau-blanc
Désolé de vous avoir fait de faux espoirs les amis, je me suis laissé entrainé par mon enthousiasme! La prochaine fois j'approfondirai les recherches avant de poster. boulet roll
drogue-peace

Pas de pb tkt lol, je comprend, c'est vrai que ce serait le rêve ... big_smile

Voila le doc en question, c'est super intéressant je trouve :) Au pire à traduire avec google trad, mais ça risque de donner un résultat un peu chelou ^^

https://www.who.int/medicines/areas/qua … Review.pdf

Bon week-end les psychos

drogue-peace

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Marco 68 homme
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trolalol a écrit

Non? Des exemples?
Si on met de

Ciao trolalol, pour moi le fentanyl qui est 100fois plus puissant analgesiquement de la morphine, n'est pas bcp recreatif, expérience perso, utilisé ttseul. Te fait fermer les yeux  c'est tout, voilà pourquoi ma delusion
Par contre mélangé a d'autres opi ok mais faut savoir le dosage et maitriser la roa


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