[ Addiction ]

1 mois de conso, nez flingué a vie et dépendance à mort

Dernière modification par silja (04 juin 2023 à  13:10)

Biodisponibilité et pharmacocinétique de la cocaine orale chez l'homme
Marion A Coe,1,1,2 Rebecca A Jufer Phipps,3,3,4 Edward J Cone,3,3,5 et Sharon L Walsh 1,1,2,6,6,7
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Résumé

Le profil pharmacocinétique de la coke orale n'a pas été complètement caractérisé et les données prospectives sur la biodisponibilité orale sont limitées. Une étude intra-individuelle a été réalisée pour caractériser la biodisponibilité et la pharmacocinétique de la cocaine orale. Quatorze patients hospitalisés sains (six hommes) dont l'utilisation est actuellement présente ont reçu deux doses orales (100 et 200 mg) et une dose intraveineuse (IV) (40 mg) au cours de trois séances d'administration distinctes. Des échantillons de plasma ont été prélevés jusqu'à 24 h après administration et analysés pour la présence de coca et de métabolites par chromatographie en phase gazeuse-spectrométrie de masse. Les paramètres pharmacocinétiques ont été calculés par analyse non compartimentée, et un modèle à deux facteurs a été utilisé pour évaluer les différences de dose et de sexe. La biodisponibilité moyenne de la coke orale était de 0,32 x 0,04 après 100 et 0,45 x 0,06 après 200 mg de cocaine orale. Le volume de distribution (V d) et la clairance (CL) étaient tous deux les plus importants après 100 mg par voie orale (V d . 4,2 L/kg; CL : 110,2 mL/[min kg)) par rapport à 200 mg par voie orale (V d . 2,9 L/kg; CL : 87,5 mL/[min kg)) et 40 mg (V d : 1,3 L/kg ; CL : 32,7 mL/[min kg). La surface orale sous la courbe (ASC) et la concentration maximale ont augmenté de manière dose-dépendante. Les rapports métabolite/parentalité de l'ASC de la benzoylcgonine et de l'ester méthylique de l'ecgonine étaient significativement plus élevés après administration orale par voie orale et plus élevés après la dose orale la plus faible. De plus, des métabolites mineurs ont été détectés à des concentrations plus élevées après administration orale par rapport à la cocaine IV. L'administration concomitante de cocaine a produit un profil pharmacocinétique différent de la cocaine IV, qui apparaît comme un déplacement vers la droite et vers le bas dans le profil de la concentration en temps. Les valeurs de biodisponibilité de la cocaine étaient similaires à celles des estimations précédentes. Il a également produit un profil métabolique unique, avec des concentrations plus élevées de métabolites majeurs et mineurs.
Mots clefs : coke, oral, pharmacocinétique, biodisponibilité, benzoylcgonine, ester méthylique de l'ecgonine
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Introduction

Alors que l'utilisation de la cocaine  est le plus souvent utilisée par les voies d'administration fumées, intranasales et intraveineuses (IV), son utilisation par voie orale est répandue dans toute l'Amérique du Sud. Les feuilles de coca sont mâchées (soit seules, soit avec un alcaloide activant tel que des cendres de tige de quinoa) et sont utilisées dans divers aliments et boissons (par exemple, biscuits et thés). Les quelques études portant sur l'administration orale ont montré que l'administration orale de cette cocaine a produit, par voie orale et par voie parentérale, un profil pharmacodynamique qualitativement similaire, y compris 1des effets physiologiques typiques (1) et des effets de type stimulant, bien que les effets de délai en retour et de pics soient retardés après voie orale par rapport à l'administration parentérale (2, 33).

Des études pharmacocinétiques ont montré que la coke orale est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal, est détectable dans le plasma dans les 30 min d’intervalle et atteint les concentrations plasmatiques maximales en 50-90 min (4, 5). Les estimations de la biodisponibilité orale de la cocaine, allant de 0,20 à 0,60 (5, 6), n'ont été calculées que rétrospectivement, en comparant les données de différents groupes de sujets ayant reçu des doses aigues de cocaine orale ou de cocaine IV. À ce jour, il n'y a pas eu d'études prospectives chez l'homme visant à déterminer la biodisponibilité orale de la cocaine. Dans le cadre des efforts déployés pour mettre au point un modèle de laboratoire humain pour étudier l'abus et le retrait de la drogue, une série d'études (3, 7) utilisant la coke administrée par voie orale, qui ont permis d'examiner le profil pharmacocinétique de la cocaine orale.



Protocole clinique

Cette étude a été menée sur une unité de recherche en milieu hospitalier fermé. En cas d'admission, les participants ont entamé une phase de washout d'une semaine pour permettre l'élimination de la drogue résultant d'une utilisation illicite antérieure. Après la mise à la disposition de lavage, trois séances de dose unique, séparées d'au moins 48 h, ont été menées pour déterminer la biodisponibilité orale et la pharmacocinétique de la coca. Certaines personnes ont participé à une autre étude séparées par le temps et avec des périodes de washout séparées; ces données ont été précédemment rapportées (15, 17). Au cours de chacune de trois séances d'essai, les participants ont reçu 40 mg, IV, et 100 mg, par voie orale. La dose IV a été administrée en 1 mL sur une perfusion de 1 min. Il a été administré en gélules à double encapsulation et polies à la main. Les participants ont été autorisés à prendre un petit-déjeuner de service unique avant le début de la session. Le tabagisme a été autorisé ad libitum, à l'exception de 30 min avant la session jusqu'à l'achèvement de la session. La participation a été interrompue si les paramètres de sécurité cardiovasculaire ont été dépassés comme suit : si la fréquence cardiaque est supérieure à 130 ou la pression artérielle de 165/100 dans les 4 heures précédant la dose, la fréquence cardiaque supérieure à 220 est supérieure à 1 de l'âge de la personne concernée : 0,85 à tout moment ; ou si la pression artérielle est inférieure ou égale à 180/120 pendant 4 minutes ou plus.

Dernière modification par prescripteur (04 juin 2023 à  17:30)

silja a écrit

Merci beaucoup

Très intéressant.

Je sais que je gaspille du produit avec cette méthode mais je ne suis plus en mesure de sniffer ni IV.

Ce que je veux c'est atterir en douceur apres ce mois fou et pouvoir aller bosser lundi en en prenant de moins en moins

Salut,
Tu trouves gaspiller ?
Perso j'ai un peu du mal avec l'oral des drogues que je sais sniffables (et la coke) jamais essayé en para, mais justement de l'article je comprenais que ça marchait autant bien par os qu'en IV à part les temps de montée/durée...

Après je trouve qu'ils font confusion entre oral et sublinguale/orodispersible/gengivale...j'ai déjà "mâché" des feuilles de coca, mais justement on m'avait appris de m'en servir un peu comme le tabac à chiquer. Elles venaient de Colombie et elles étaient déjà préparées dans des petites sachets avec du bica (ou autre truc basique, jale ne me souviens plus, ça remonte).
Mais pour moi c'est pas la même chose une molécules absorbé par les muqueuses buccales et par l'estomac...bref

Ça m'est arrivé de boire des drogues DNS de l'eau comme tu dis quand j'ai bouché mon pulvérisateur nasal...mais pour la came (qui est réputée pour avoir une biodispo nulle en oral), je trouvais pas ça ouf, mais rien à voir avec la coke.

En tout cas, cool que t'as trouvé une manière !
Mais moi aussi j'hallucine qu'avec 1g/j sur un mois ça puisse faire une perforation
As-tu pu avoir accès à une analyse ? (Même si bon, oui entre corrosivité et vasoconstriction la coke est "réputée" pour favoriser ce genre de truc).
Tu travaillais bien ton produit ?
Et des rincements au sérum phy ?

J'espère ça va aller !

Peggy 06 a écrit

Je ne comprends pas pourquoi on s'acharne sur moi avec les champi rouges, je donne mon avis et bien que je respecte toutes les façons et durées et personnes, on me donne des mauvais points ! je vais me taire sur tout? c'est comme faire un 1er shoot à quelqu"un qui n'a jamais fait! ça je ne le ferai jamais!

Ça n'a strictement rien à voir...
Simplement ton message était à l'encontre même des principes du forum.

Dernière modification par Alexandre11 (04 juin 2023 à  19:38)

Peggy 06 a écrit

Oui, ça je l'ai bien compris, peut-être c'est mon état (sevrage depuis 3 mois)
mais devant la difficulté de cet homme qui ne sait plus comment s'y prendre car physiquement dangereux, je ne vais pas lui donner des conseils pour faire autrement.
C'est aussi ma façon de penser qu'il faut respecter, je n'ai jamais dit "ben arrêtes, tout simplement", je ne connais pas son mal être en ce moment et je peux pas gérer, juste un conseil.
Amicalement, et Maintenant je me tais

Comme te l'a très pédagogiquement expliqué pesteux ce n'est pas du tout les positions du forum, et comme l'a dit MM, ce serait plutôt une position retrouvée chez les NA/AA.

Ensuite ce n'est que mon avis, je pense que chacun devrait pouvoir s'exprimer que l'on s'aligne sur les positions du forum ou non, le truc c'est que tu le fais d'une manière assez brutal qui contraste énormément avec l'âme du forum alors qu'un avis exprimé très personnellement avec en tête l'esprit de PA serait passé comme lettre à la poste, même si effectivement certains posts peuvent être incompatibles peu importe leur tournure.

D'autant plus que tu es extrêmement active sur le forum en ce moment (tu es le pseudo que je vois le plus), et malgré les remarques qui ont pu été exprimées, tu affirmes une position toujours manichéenne et franche-et parfois HS. Je n'ai aucune envie de te bâcher ou quoique ce soit au contraire, surtout que je ne suis qu'un simple forumer , mais je pense que c'est l'une des raisons pour lesquelles les champis rouges poussent.

"mais devant la difficulté de cet homme qui ne sait plus comment s'y prendre car physiquement dangereux, je ne vais pas lui donner des conseils pour faire autrement."

Comment l'aider dans ce cas là sans lui montrer comment faire autrement ?

Dernière modification par Alexandre11 (04 juin 2023 à  20:08)

Dernière modification par silja (14 juin 2023 à  12:14)