[ Sertraline ]
Interaction médicamenteuse Sertraline / Psylocibine - Partage d'expériences

+ Médicaments métabolisés par le cytochrome P450

La sertraline peut avoir des effets faibles-modérés d'inhibition du CYP 2D6.

L’administration chronique de sertraline 50 mg une fois par jour a entraîné une augmentation modérée (en moyenne de 23 % à 37 %) des concentrations plasmatiques de désipramine à l’état d’équilibre (un marqueur d’activité de l’isoenzyme CYP 2D6). Des interactions cliniques significatives peuvent survenir avec d'autres substrats du CYP 2D6 présentant une marge thérapeutique étroite comme les anti-arythmiques de classe 1C tels que la propafénone et la flécaïnide, les antidépresseurs tricycliques et les antipsychotiques typiques, en particulier avec les doses les plus élevées de sertraline.

La sertraline n'a pas d'effet inhibiteur sur les CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 et CYP 1A2 à un niveau cliniquement significatif. Ceci a été confirmé par des études d’interaction in vivo avec des substrats du CYP3A4 (cortisol endogène, carbamazépine, terfénadine, alprazolam), avec le diazépam - substrat du CYP2C19 - et avec le tolbutamide, le glibenclamide et la phénytoïne - substrats du CYP2C9.

Des études in vitro ont indiqué que la sertraline n’avait que peu ou pas de pouvoir inhibiteur sur l’isoenzyme CYP 1A2.

En se basant sur l’étude d’interaction avec le jus de pamplemousse, il ne peut être exclu que l’administration concomitante de la sertraline avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4, tels que les inhibiteurs des protéases, le kétoconazole, l’itraconazole, le posaconazole, le voriconazole, la clarithromycine, la télithromycine et la néfazodone, puisse entrainer une exposition accrue de la sertraline. Cela concerne également les inhibiteurs modérés du CYP3A4, tels que l’aprepitant, l’érythromycine, le fluconazole, le vérapamil et le diltiazem. L’administration d’inhibiteurs puissants du CYP3A4 doit être évitée au cours du traitement par la sertraline.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2751378/

Different from the tryptamine derivatives discussed above, psilocybin and psilocin are 4-substituted IAA drugs that have been found in many psychedelic mushrooms worldwide. Psilocin was readily detected in the blood and urine from human subjects taken psilocybin (81). The dephosphorylation of psilocybin to produce psilocin (Fig. 7) appears to be an activation process. Identification of other metabolites including 4-hydroxyindole acetic acid (4-HO-IAA) and 4-hydroxyindole acetaldehyde suggested that psilocin underwent deamination oxidation. Additionally, the 4-hydroxy group of psilocin may be conjugated to form an O-glucuronide (Fig. 7). In spite of these information, limited studies on the metabolism of psilocybin and psilocin have been reported, and specific enzymes that catalyze the formation of individual metabolites remain unknown.

Au total le risque semble limité mais la psylocybine risque d'etre inefficace.
Amicalement

Dernière modification par prescripteur (14 septembre 2023 à  16:27)