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====Les autres noms et surnoms====
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pour les dérivés du fentanyl au marché noir : héroïne de synthèse, china white
pour les dérivés du fentanyl au marché noir : héroïne de synthèse, china white, China girl, Chinatown, Drop Dead, Flatline, Lethal Injection, Apache, Dance fever, Great Bear, Poison, Tango & Cash, Friend, Goodfella, Jackpot, Murder 8, TNT, Perc-o-Pops et Lollipops (surnoms argotiques d’Actiq®).


==Les modes de consommation==
==Les modes de consommation==

Version du 7 décembre 2016 à 20:30

Le fentanyl ou N-(1-phenethyl-4-piperidyl)propionanilide est opiacé synthétique de courte durée d'action qui est actif à des doses très faibles (microgramme). Au niveau analgésique, il est environ 50 à 100 fois supérieure à la morphine chez l'homme. Il est classé sur la liste des stupéfiants, comme le plupart de ses analogues, qui sont utilisés comme médicament (Alfentanil, Sufentanil, Remifentanil et Carfentanil) ou vendus au marché noir (α-Methylfentanyl, 3-methylfentanyl,butyr-fentanyl... )(Il sont alors appelés appelés fentanyls non pharmaceutiques (FNP)).


Histoire brève du fentanyl et ses analogues

Initialement, le fentanyl a été synthétisé en Belgique vers la fin des années 1950 par le laboratoire Janssen à partir de la N-benzyl-4-piperidone. Mais dans les années 1980 une nouvelle méthode de synthèse reposant sur le chlorhydrate de 4-pipéridone a vu le jour. Elle est appelée méthode de Siegfried.[1]

Les dérivés du Fentanyl synthétisés de manière illicite, parfois appelés fentanyls non pharmaceutiques (FNP), ont régulièrement inondé le marché noir aux USA ou en Europe depuis les années 80, causant un nombre considérable de décès. Ils remplacent par exemple l’héroïne lors de pénuries, ou ils sont mis en ajout de coupe pour la rendre plus puissante. Par exemple, le α-Methylfentanyl a été initialement découvert par les laboratoires Janssen dans les années 60. En 1976, il commence à apparaître sur le marché noir sous le nom de "China White". Il a été identifié pour la première fois en décembre 79 en Californie, chez deux personnes qui semblaient être mortes d'une overdose d'opiacés mais qui avaient été testés négativement à toutes les drogues connues. Alors qu'il est placé sur le Liste 1 (US) des stupéfiants en septembre 81, plusieurs autres analogues vont s'ajouter et être mis sur le marché noir : le para-fluorofentanyl, suivi par l'α-methylacetylfentanyl, puis le 3-methylfentanyl, et beaucoup d'autres suivirent comme le β-hydroxyfentanyl, l'ohmefentanyl, le β-hydroxythiofentanyl et le β-hydroxy-4-methylfentanyl et dernièrement le demethyl-fentanyl. C'est à cause de cette déferlante de dérivés du fentanyl que les USA vont introduire la Loi fédérale analogique qui, pour la première fois, tente de contrôler des familles entières de drogue en fonction de leur similarité structurelle avec les drogues interdites.

Avec l'avènement des Research chemical, il y a quelques analogues du fentanyl qu'on peut trouver et acheter sur internet, tel que le butyr-fentanyl[2], le 4-fluoro-butyr-fentanyl, le Bromadol. Dernièrement le Desmethyl-fentanyl a été saisi pour la première fois au Canada. Il était vendu dans les rues de Montréal et sur internet, sous forme de pilules avec des logos Facebook ou Tim Horton. [3]

Le fentanyl, qu'est ce que c'est ?

Aspect, à quoi ça ressemble ?

Molécule 2D de Fentanyl

Le fentanyl et ses sels se présentent sous la forme d’une poudre blanche granuleuse ou cristalline.

Les différentes préparations de fentanyl correspondent à des modes de consommation différentes : Injection intraveineuse (Sublimaze®), patchs transdermiques (Durogesic®), comprimé buccal avec applicateur (sucette) (Actiq®), comprimé effervescent gingival (Effentora ®), comprimé sublingual (Abstral), spray nasal (Instanyl® et Pecfent). Elles sont prescrit pour l'anesthésie (formes injectables) mais aussi pour lutter contre la douleur (patch, sucette, comprimés sublinguaux).

« Le fentanyl est pas mal prescrit en France. A mon avis, un peu abusivement. Le côté patch donne un aspect "pratique" qui séduit pas mal les généralistes.  Mais quand j'etais en cancérologie, j'ai vu pas mal de personnes qui continuaient à souffrir. Mais je tiens à signaler que j'en ai vu aussi beaucoup qui étaient bien calmés par le Fentanyl. L'erreur que j'ai souvent vu est une prescription trop précoce de Fenta avec un équilibrage qui prend du temps. Il faut en principe calmer la douleur avec des opiacés plus maniables et ne passer au fentanyl qu'une fois l’équilibre trouvé. nb : le patch met environ 24 h à agir et agit autant après son ablation. »
-(Source, prescripteur, Psychoactif)

Les dérivés (analogues) du fentanyl

Fentanyl oral transmuceux Actiq200

Le fentanyl et certains de ses dérivés (Alfentanil, Sufentanil, Remifentanil et Carfentanil) sont utilisés en tant qu’anesthésiques et analgésiques en médecine humaine aussi bien que vétérinaire. Ils sont parfois détourné de leur usage.

D'autres dérivés du fentanyl comme le 3-méthylfentanyl, l'Alpha-méthylfentanyl sont synthétisés de manière illicite et vendus sur le marché noir[3], souvent comme de l'héroine (on l'appelle alors China White ou héroïne de synthèse).

Des tests menés par le groupe scientifique de Janssen Pharmaceutical sur des animaux ont montré que le pouvoir analgésique du fentanyl était 470 fois supérieur à celui de la morphine, alors que l’alpha-méthylfentanyl était 600 fois plus puissant. Le Carfentanil a la réputation d’être 10 000 fois plus puissant que la morphine. Il est difficile de savoir avec certitude si cette augmentation du pouvoir analgésique signifie que les effets euphorisants sont augmentés dans les mêmes proportions et, ce qui est plus important, si le risque de surdose de ces analogues est également accru dans la même mesure.

Fentanyl et traitement de substitution

Le fentanyl n'a pas d'AMM (Autoristaion de mise sur le marché) comme substitution aux opiacés (TSO). Mais certains médecins et certains usagers ont déjà fait l'expérience de l'utilisation comme TSO, notamment avec les patchs.

« Depuis un moment déjà les sulfates me posaient des problèmes, remontées acides constantes, voie biliaire trop ouverte (à l’échographie), et puis niveau digestif et constipation, no comment, malgré le dosage très haut je devais subir des périodes de manque deux fois par jour, vers 4h30 le matin je me réveillais grâce aux crampes dans les jambes et le soir vers 16h30, la même en couleurs… Et puis par moment j’ai des nausées qui durent jusqu’à deux ou trois jours, dans ces moments la, le moindre verre de flotte je le gerbe, je ne garde donc pas ma morphine et me retrouve en manque pendant la durée de ces nausées.

C’est pour ces différentes raisons que nous avons décidé avec mon médecin de passer des sulfates de morphine (Skenan) aux durogésic (fentanyl), un autre opioïde beaucoup plus fort que la morphine mais qui se présente sous forme de patchs. Ça n’a pas été simple d’en arriver la, mais elle a bien vu que ça devenait impossible pour moi, je devenais agressif à cause des phases de manques, moins réceptif aussi aux propositions de soins liés au VIH, et puis les périodes ou pendant deux voir trois jours tout ce que j’avale fini au fond des chiottes ont fini par la convaincre que le fentanyl pouvait êtres une solution.

»
-(Source, behrthram, Psychoactif)

Les autres noms et surnoms

pour les dérivés du fentanyl au marché noir : héroïne de synthèse, china white, China girl, Chinatown, Drop Dead, Flatline, Lethal Injection, Apache, Dance fever, Great Bear, Poison, Tango & Cash, Friend, Goodfella, Jackpot, Murder 8, TNT, Perc-o-Pops et Lollipops (surnoms argotiques d’Actiq®).

Les modes de consommation

Cachet sublingual et tablette de Fentanyl Abstral 600 µg
Patch de Durogésic de 50µg

Le fentanyl non prescrit est utilisé de manière illicite par injection, par ingestion orale de comprimés, en mâchant des patchs (utilisés aussi bien que non utilisés). De la poudre ou des patchs de fentanyl sont également fumés ou absorbés par voie nasale («sniffés»).

Le fentanyl détourné est un phénomène relativement marginal dans la plupart de l'UE mais pas à Tallinn, en Estonie, où près de 70% des candidats pour les services de traitement en 2009 ont rapporté le fentanyl comme leur drogue principale. [1]


« Avant il y a moins 5 ans voire plus, les patchs de fentanyl etaient remplis d'un liquide, maintenant ils sont tout plat, le fentanyl est integre directement au patch. Si avant on pouvait recuperer du liquide dans le patch c'est depuis ce changement impossible. Un pote est arrive un jour avec cette methode du decoupage au scalpel en fine lamelles fumees, mais avec meme un patch de 25 il faisait un paquet de lamelles. La lamelle en "plastique" contenant du fenta, tu la pose dans une pipe avec grille et avec un briquet genre"reacteur" tu brule et fume. mais super risque, meme pour moi qui n était pas" naif" aux opiaces.Plus le dosage du patch est grand(25, 50, 75....)plus faut prendre petit. je dits rarement ca mais pas RECOMMANDE, RISQUES+++. »
-(Source, ex bakounine, Psychoactif)
« Je mache mes vieux patch, et j'ai essayé de fumer le reste sur une clope sans filtre, c'est pas mal, ca me faisais flipper, je le ferais pas avec un patch neuf, mais ca fout une gentille claque en mousse (douuuuceee) avec un reste de colle. le plastique ca doit etre moyen pour les poumons par contre »
-(Source, Chilindrina, Psychoactif)
« Je m'étonne de ne pas voir sur le forum des retours sur le Fentanyl en spray nasal. Perso, c'est sous cette forme qu'il m'est prescrit (Instanyl). 

Pour moi, l'avantage est surtout dans le fait que c'est discret, surtout au boulot, et que ça agit relativement rapidement (5 a 10 minutes) ; l'inconvénient, par contre, c'est que les flacons sont petits (10 utilisations) et que la pharmacie n'en délivre qu'un par semaine... Même si sur ma prescription il est marqué en toutes lettres deux fois par jour...  et surtout, les pharmacies ne l'ont quasiment jamais en stock. Même dans les hôpitaux...

»
-(Source, syringo, Psychoactif)
« J'ai déja injecté du fentanyl et du sufenta, une substance encore plus puissante, qui venaient directement du bloc opératoire. Ces substances sont en effet aussi utilisées par intraveineuse lors d'opération.

J'ai été très deçu des effets, qui n'ont rien d'euphorisant comme avec l'héro. Je trouve que c'est une sorte debuprénorphine un peu amélioré.

»
-(Source, pierre, Psychoactif)

Les effets recherchés

Le fentanyl et ses dérivés sont détournés ou recherchés sur le marché noir pour les effets sédatifs et anxiolytiques (euphorie, bien-être, somnolence...). Les usagers disent par contre qu'ils sont beaucoup moins euphorisant que l’héroïne ou la morphine.

Après administration IV, son début d'action intervient en 2 à 3 minutes et son effet persiste environ 30 minutes à une posologie de 1 à 2 µg/kg.[4]

« je me re-allonge sur mon plumard et comme la douleur est très intense quand a un moment je me dis, je vais appeller ma mère pour savoir si je peux prendre un patch de fentanyl 50µ a ma grand-mère qui souffre d'un cancer... je me dirige direction la chambre de mamie, ouvre ça boite et la surprise il en restais 6 je vous dit pas comment j'étais content car j'ai jamais testé le fenta surtout que là 300µ direct dans ma bouche et en 20 minutes je ne sentais plus du-tout la douleur, au bout d'une bonnes heure je piquais du nez et dans ma tête je remerciais Mamie.  »
-(Source, gofix, Psychoactif)
« Ça fait une dizaine de jours que je tourne avec du fluorofentanyl et un peu d'hero et jusque la aucun probleme.C'est pas mal sinon,mais il y a pas le côté happe de la came, en fait il faudrait faire came /fluoro, le fluoro pour la puissance et la came pour le côté joyeux,léger. »
-(Source, noibé, Psychoactif)
« j'viens de manquer une od, j'ai injecté un mililitre d'une preparation avec un tout petit bout (mais c'etait le bord d'un vieux patch, donc forcement plus dosé qu'au centre) et j'ai bien flippé ma race/mere/tout le reste. waouh!  résultat: je recommencerais, mais pfiouuuuh, pas comme ca. edit: en fait... le flash est pas terrible, vertige, coeur qui bat vite (mais ca c'est surement en partie la peur) »
-(Source, Chilindrina, Psychoactif)

Les risques de la consommation

Les effets secondaires

Les effets indésirables sont ceux des morphinomimétiques, en particulier : une dépression respiratoire, des effets parasympathomimétiques (bradycardie, hypotension), une rigidité musculaire (essentiellement rigidité thoracique), des nausées ou des vomissements, des constipations.

« En dehors des conneries que j'ai faite, les effets secondaires étaient 
  • des sensations de picotements/brûlures sous le patch, avec une furieuse envie de se gratter tout le temps, et si on gratte par dessus ça doit activer un peu le produit je crois.
  • somnolence après avoir exposé le patch au soleil 
  • l'effet "synthétique" de la molécule
  • hyperalgésie, si je restais trop longtemps les coudes appuyés sur mon lit par exemple: vive et intense douleur
  • sueurs froides, transpiration des mains et des pieds
»
-(Source, Chilindrina, Psychoactif)

Overdose

Le Fentanyl entraine plus de risque d’apnée (et pendant plus longtemps) que la Morphine et les autres opiacés, surtout lorsqu’il est administré en IV. L’injection IV de plus de 0,5 microgrammes par kilo peut entrainer une apnée, transitoire si elle est palliée par une ventilation artificielle temporaire, mais menant à la mort en l’absence de traitement, après quelques minutes d’arrêt de la respiration. (OD). L’administration trans-cutanée et trans-muqueuse peut aussi entrainer une dépression respiratoire moins brutale mais pouvant mener à la mort en cas de surdosage. [5] [6] [7] [8]

Le fentanyl et ses dérives sont très délicats à manier (au micro-gramme). Il peuvent facilement provoquer des overdoses et nombre de membre de Psychoactif ont vécu une expérience de surdose ou d'overdose.

Le traitement consiste en l'administration d'antimorphiniques (naloxone, nalorphine), lesquels antagonisent tous les effets des morphinomimétiques.

« Je me suis fait surprendre hier par un dérive du Fentanyl: le FLUOROFENTANYL,je me suis prépare un taquet juste un peu plus fort que d'habitude hier soir alors j'envoie tout d'un coup et la trou noir jusqu'à ce matin ou j'emmerge, la pompe encore dans le pied »
-(Source, noibé, Psychoactif)
«   les paths tout plats ( avant patchs avec liquide a l'interieur et maintenant juste un patch tout plat), on les coupes(scalpel et au millimetre) en fines, fines lamelles qu'on fumait. Un jour, pas de scalpel, patch de 75 coupé a l'arrache aux ciseaux, donc trop gros, et je suis passé de blanc a tout bleue, direction CH. C est la plus grosse od que j ai jamais faite. Si j avais pas été bien accompagné par des potes qui ont réagis  vite, c était bye bye. »
-(Source, ex bakounine, Psychoactif)
« Et hier encore j'ai fais la connerie de lécher un micro bout de patch presque neuf dont j'avais coupé les parties décollées: sensation de surdose terrible. »
-(Source, Chilindrina, Psychoactif)


En fait il existe sur Internet une confusion totale sur la dose léthale du fentanyl. Certains articles parlent d’une LD50 (Lethal Dose50 qui tue 50 % de ceux qui y sont exposés) de 2mg chez l’homme (0,3 mg/kg). [9]

Cette estimation, faite essentiellement par inférence des doses de l’expérimentation animale, est manifestement erronée. En fait, la notion de LD50 suppose de pouvoir tuer 50 % des animaux d’expérience est est donc impossible à determiner chez l’homme.

Les articles qui disent « la LD50 du Fentanyl est inconnue chez l’homme » sont donc beaucoup plus crédibles [10]

Le problème est que le danger du Fentanyl dépend beaucoup de la rapidité d’administration. Ainsi, j’ai l’expérience en tant qu’ex-anesthésiste que des doses aussi basses que 50 microgrammes (millièmes de milligrammes) injectées en IV direct peuvent entraîner des apnées potentiellement mortelles chez certains patients. Et une dose supérieure à 100 microgramme chez la plupart des patients. C’est pourquoi la pratique de l’injection IV de Fentanyl en dehors d’un bloc opératoire est très vivement déconseillée. Nb= Lorsque le patient est surveillé par un professionnel équipé cette apnée est sans danger. [11]

Par contre si la dose est administrée par paliers de 50 microgrammes ou moins espacés de quelques minutes, des doses plus importantes sont tolérées. Toutefois, si l’effet d’une dose unique est assez courte, par redistribution dans le corps, (30 mn environ) le Fentanyl tend à s’accumuler (demi vie d’élimination de plusieurs heures) et les effets dépresseurs respiratoires persistent également pendant plusieurs heures.

De plus certains inhibiteurs enzymatiques CYP3A4 (erythromycine et plusieurs macrolides, pamplemousse, ketoconazole etc..) prolongent l’effet du Fentanyl et peuvent faciliter une OD.

On peut donc dire que chez un sujet naif ou peu tolérant une dose IV supérieure à 50 microgrammes est à risque d’OD et au-delà de 150 microgramme probablement léthale. L’adiministration IV est donc formellement déconseillée.

Tolérance, accoutumance, Dépendance

Comme tous les morphiniques, le fentanyl peut créer une forte accoutumance et dépendance.

« A titre d'exemple, aujourd'hui dans les journée excès je peut m'envoyer 100 mg (oui milligrammes et non microgrammes), à raison de 16,8 mg par injection, ce qui représente la dose létale pour plusieurs personnes (au début j'envoyais 1mg, en ayant déjà une tolérance à 40 mg de métha, et je piquais instantanément du nez en me retrouvant avec la pompe encore dans le bras...) !!! Mais aujourd'hui, je pique à peine du blaz, comme quoi je trouve qu'avec le Fentanyl il y a comme un effet seuil. Pour apporter une précision au niveau de l'effet, il n'y que très peu, ou pas selon les personnes, d'euphorie comme avec l'héro, mais par contre l'effet sédatif est très fort (l'effet qui endort, qui fait piquer du nez quoi), ce n'est pas pour rien que ce produit est utilisé en anesthésie. Et cet effet peut-être très surprenant lorsqu'on n'y est pas habitué, de surcroît lorsqu'on n'a pas la tolérance requise. A titre d'exemple, il m'est arrivé dans les débuts de m'envoyer un peu trop alors que j'étais debout, et de m'écrouler au sol. Je conseille donc aux futurs usagers de ce produit de faire attention à ne pas dépasser 1 mg (voir moins) au début lorsqu'on a déjà une tolérance d'à peu près 40 mg de métha/jour (soit 200mg de morphine/jour) pour ne pas avoir de mauvaises surprises.. »
-(Source, garyazert, Psychoactif)

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Fentanyl et grossesse

La sécurité d'emploi du fentanyl n'ayant pas été établie chez la femme enceinte, il ne doit pas être administré au cours de la grossesse.

Fentanyl et mélanges de drogues ou de médicaments

Fentanly + alcool

 majoration par l'alcool de l'effet sédatif du fentanyl.

Fentanyl + buprénorphine

diminution de l'effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.

Fentanyl + autres dépresseurs du système central

Le fentanyl utilisé avec d'autres opiacés (methadone, heroine, morphine, codéine...), des antidépresseurs sédatifs, des antihistaminiques H1 sédatifs, des barbituriques, des hypnotiques, des anxiolytiques,des neuroleptiques, de la clonidine et apparentés, conduise à une majoration de la dépression centrale et à un risque d'overdoses.

«

Comme j'ai pris 300µ en libération immédiate par-contre c'est chiant d'avoir ça dans la bouche constament j'ai décider de les crachés au bout de plusieurs heures de mastication. Je piquais tranquillement du nez quand arrive l'heure de prendre de mon traitement psy que j'ai alléger tellement je me sentais super bien mais une heure après je me suis retrouvé explosé car d'habitude je prends 4 temesta 2,5mg et du coup j'en ai pris 1 et demi et un zopiclone le reste je n'y ai pas touché. J'ai piquer du nez pendant plusieurs heures et je n'ai même pas pris ma métha et a l'heure ou j'écrits je sent encore l'effet de cet opioîde synthétique très plaisant et pour une première au fenta je suis ravis car j'ai bien kiffer en plus j'ai bien crû que je n'aurai que ma fumette pour cette soirée et j'ai eu ce coup de chance.

»
-(Source, gofix, Psychoactif)


Fentanyl et IMAO

Chez les patients traités par des IMAO non sélectifs, une surveillance cardiovasculaire étroite est recommandée[4]

Comment réduire les risques

  • Ne pas faire de mélange avec l'alcool, les benzodiazépines et autres dépresseurs du systèmes nerveux central.

Références


Liens