La naloxone est un antagoniste pur et spécifique des morphinomimétiques sans effet agoniste. Lorsqu'elle est injectée à  des sujets ayant reçu des morphinomimétiques, la naloxone antagonise leurs effets (dépression respiratoire, myosis, analgésie). Administrée seule, elle est dépourvue de propriétés pharmacologiques propres. La naloxone est utilisée dans la prise en charge de dépressions respiratoires secondaires dues aux morphinomimétiques. En association avec la buprénorphine, la naloxone est utilisée dans la prise en charge de dépendances aux opiacés.